Антибактериальные
препараты для лечения
больных СБП
Комбинированное лечение: аминогликозиды + b-лактамные антибиотики
Малая эффективность данной комбинации при использовании ампициллина + тобрамицина
Цефалотин + гентамицин или тобрамицин, мезлоциллин + амикацин - умеренная эффективность и высокая частота
развития нефротоксичности
Указанные комбинации антибактериальных препаратов не рекомендуются для применения ex juvantibus у больных СБП
Кафедра инфекционных болезней ВГМУ
Антибактериальные препараты для лечения
больных СБП
Азтреонам является моноциклическим b- лактамным антибиотиком, активным в отношении представителей семейства Enterobacteriaceaе и неактивным к грамположительным коккам
Результаты исследований свидетельствуют о непригодности азтреонама в качестве эмпирического препарата при лечении СБП
Кафедра инфекционных болезней ВГМУ
Антибактериальные
препараты для лечения больных СБП
Амоксициллин + клавулановая кислота (ингибитор b-лактамаз
Кафедра инфекционных болезней ВГМУ
Комбинация амоксициллина в дозе 1 г/сут + 200 мг клавулановой кислоты позволяет достигать эффективности в 85% случаев
Преимущество комбинации - низкая стоимость курса лечения
Антибактериальные препараты для лечения
больных СБП
В настоящее время профилактика развития СБП проводится хинолонами
Результаты исследований указывают на высокую частоту распространения грамположительных кокков и хинолонорезистентных грамотрицательных бактерий (Llovet J. et al., 1997).
Эту микрофлору активно подавляет цефтриаксон (роцефин) (Novella М. et al., 1997)
Кафедра инфекционных болезней ВГМУ
Фармакокинетика
антибактериальных
препаратов
Глюкоронилтрансфераза печени, участвующая в конъюгации ряда антибиотиков.
Фармакокинетические свойства антибиотиков должны подходить для лечения перитонеальной инфекции (концентрация антибиотика в асцитической жидкости > МПК90 для предполагаемого этиологического фактора).
Уровень тубулярной экскреции конъюгатов
препаратов.
С недостаточностью активности ГТФ печени и низким уровнем экскреции конъюгированных препаратов связывают токсическое действие антибиотиков у больных циррозом печени
Кафедра инфекционных болезней ВГМУ
Фармакокинетика
антибактериальных
препаратов
Кафедра инфекционных болезней ВГМУ
Некоторые антибиотики (аминогликозиды цефалоспорины
I поколения, сульфаниламиды) обладают способностью ингибировать ферменты ответственные за тубулярный транспорт в канальцах почек
Результат появление желтухи и повышение уровня печеночных ферментов
Фармакокинетика
антибактериальных
препаратов
Некоторые цефалоспориновые антибиотики (цефотаксим, цефтизоксим, цефтазидим) в обычных терапевтических дозах способны если не вытеснять (вследствие более низкого аффинитета к молекуле альбумина) билирубин из связи с альбумином, то хотя бы связывать свободные рецепторы альбумина, тем самым задерживая связывание и выведение билирубина из
тканей.
Развитие желтухи, энцефалопатии
Кафедра инфекционных болезней ВГМУ
Из фармакокинетических параметров антибактериального препарата наиболее важными, имеющими практическое значение, являются: биодоступность - доля препарата, попавшего в кровь, от введённой дозы
Смакс - максимальная концентрация в крови; Тмакс - время достижения Смакс;
Т1/2 - период полувыведения;
Vd - объём распределения препарата;
AUC - площадь под кривой «концентрация в крови - время».
Кафедра инфекционных болезней ВГМУ
Фармакокинетика
антибактериальных
препаратов
Способность к связыванию и степень связывания антибиотика с белками
плазмы, в частности с
альбумином, оказывает
влияние на его транспорт к
тканям организма, к очагу
или очагам воспаления.
Низкий уровень альбумина в плазме крови у больных циррозами печени резко снижает эффективность препаратов
Фармакокинетика
антибактериальных препаратов
Антибиотики, активность которых практически не зависит от уровня белков плазмы: цефалоспорины -роцефин (цефтриаксон), цефазолин,
цефамандол, цефотаксим, цефуроксим, цефтазидим; аминогликозиды - нетилмицин, амикацин, тобрамицин; карбопенемы,
уреидопенициллины (азлоциллин), хлорамфеникол, гликопептиды (ванкомицин)
Кафедра инфекционных болезней ВГМУ