4 курс / Акушерство и гинекология / Рациональная_фармакотерапия_в_акушерстве_и_гинекологии_Том_9_Кулаков

нарушение зрения;

снижение слуха;

тромбофлебит;

тромбоэмболия;

хлоазма.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, метроррагия. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П № 012240/01 2000 от 18.09.2000

Диферелин

(Diphereline)

Ипсен Фарма Биотек (Франция)

Трипторелин (Triptorelin) Противоопухолевые средства, гонадотропин рилизинг гормона аналог

Форма выпуска и состав

Лиоф. д/приг. суспензии пролонгированного действия для в/м введ.

1 фл. содержит:

активное вещество: трипторелин 3,75 мг; вспомогательные вещества: сополимер DL мо лочной и гликолевой кислот, маннитол, карме лоза натрия, полисорбат 80; состав растворителя: маннитол и вода д/ин.

Механизм действия

Трипторелин является синтетическим декапеп тидом, аналогом природного гонадотропин рили зинг гормона (высвобождающего гонадотропин).

После короткого начального периода стимуля ции гонадотропной функции гипофиза трипто релин подавляет секрецию гонадотропина и, со ответственно, функцию яичек и яичников. По стоянное применение Диферелина ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тесто стерона, концентрации которого могут достигать показателей, наблюдаемых после хирургиче ской кастрации.

Фармакокинетика

После в/м введения пролонгированной формы Диферелина имеет место начальная стадия быст

рого высвобождения лекарственного вещества с последующим замедленным высвобождением трипторелина (Cm = 0,32 ± 0,12 нг/мл), при кото ром среднее значение составляет 46,6 ± 7,1 мкг/день. Биодоступность составляет около 53% за 1 месяц.

Показания

Рак предстательной железы.

Преждевременное половое созревание.

Эндометриоз.

Фибромиома матки.

Женское бесплодие (в программе экстракорпо рального оплодотворения).

Способ применения и дозы

Вводят только в/м.

Рак предстательной железы: Диферелин вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели дли тельно.

Преждевременное половое созревание: 3,75 г каждые 28 дней (дети весом более 20 кг), 1,875 г каждые 28 дней (дети весом менее 20 кг).

Эндометриоз: в первые 5 дней менструального цикла в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение не более 6 месяцев.

Женское бесплодие: Диферелин вводится на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадо тропинами должна контролироваться после ден сенсибилизации гипофиза (концентрация эстро генов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно оп ределяется через 15 дней после инъекции Дифе релина).

Фибромиома матки: лечение начинается в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина должно проводиться каждые 4 неде ли в дозе 3,75 мг. Длительность курса лечения — 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции, и до 6 месяцев — для пациенток, которым опера тивное лечение не показано.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Диферелину или другим аналогам гонадотропин рилизинг гормона.

Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью — остеопороз.

Предостережения, контроль терапии

В начале лечения может наблюдаться усиле ние клинических симптомов, в связи с чем сле дует с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, под верженным риску развития мочеточниковой непроходимости или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого ме сяца терапии.

Необходимо тщательно мониторировать уро вень стимуляции цикла при экстракорпораль ном оплодотворении, чтобы выявить пациенток

с риском развития синдром гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режи ма дозирования гонадотропина. При необходи мости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке.

Описаны несколько случаев тошноты, рвоты, увеличения массы тела, повышения АД, по вышенной эмоциональной лабильности, на рушения зрения, болей в месте инъекции и повышения температуры тела, ощущения «приливов».

Длительное применение аналогов гонадотропин рилизинг гормона может привести к деминера лизации костей и является возможным факто ром риска развития остеопороза.

У мужчин — снижение потенции, опухание и болезненность грудных желез (наблюдаются редко). В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пора женных метастазами (лечение симптомати ческое). Отмечаются отдельные случаи не проходимости мочеточников и симптомов, связанных с компрессией метастазами спин ного мозга (проходят через 1—2 недели). Так же в этот период может наблюдаться времен ное повышение активности кислой фосфата зы в плазме крови.

У женщин — потливость и изменение либидо, головная боль, депрессия, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез.

При применении Диферелина в комбинации с гонадотропином сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.

При лечении преждевременного полового со зревания у девочек могут наблюдаться кровя нистые выделения из влагалища.

Длительное применение может вызвать гипого надотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит в среднем на 58 й день после последней инъекции Диферелина. Первая менструация наступает на 70 й день после по следней инъекции Диферелина.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.

Взаимодействие

Не описано.

Регистрационное удостоверение: № 011452/01 1999 от 28.10.1999

Дифлазон

(Diflazon)

KRKA (Словения)

Флуконазол (Fluconazole) Противогрибковые средства

Форма выпуска

Капс. 50 и 150 мг Р р д/инф. 200 мг/100 мл

Показания

Вагинальный кандидоз (острый и рецидивиру ющий).

Системный кандидоз у больных с нейтропенией или без, включая диссеминированный кандидоз (в т.ч. хронический) и другие формы прогресси рующей кандидозной инфекции.

Кандидозы слизистых оболочек.

Криптококкоз, включая криптококковый ме нингит, грибковые инфекции других органов (легкие, кожа).

Дерматомикозы (особенно тяжелые, резистент ные к местной терапии).

Профилактика кандидоза перед миелотранс плантацией и/или перед лечением цитостати ками либо радиотерапией.

Способ применения и дозы

Вагинальный кандидоз: однократно 150 мг.

Системный кандидоз: у пациентов без нейт ропении и стабильных больных с нейтропени ей — 400 мг/сут в 1 й день, далее 200— 400 мг/сут, не менее 3 недель после получения отрицательной гемокультуры. В тяжелых слу чаях — до 800 мг/сут.

Кандидоз слизистых оболочек: 50—100 мг/сут. При первом эпизоде заболевания — 7—14 дней; 3 недели — при иммунодефиците. В тяжелых слу чаях — 30 дней по 100—200 мг/сут.

Криптококковый менингит при СПИДе: 400 мг/сут в 1 й день, далее 200—400 мг/сут 6— 8 недель.

Поддерживающая терапия при СПИДе и крип тококковом менингите: 200 мг/сут.

Дерматомикозы: 50 мг/сут или 150 мг/нед 2— 4 недели; 6 недель — при дерматофитии стоп.

Для профилактики кандидоза перед миелот рансплантацией и/или перед лечением цитоста тиками либо радиотерапией: 50—400 мг/сут, да лее коррекция дозы.

Угроза нейтропении: введение начинают за не сколько дней до предполагаемого развития нейтро пении и продолжают 7 дней (минимум) после повы шения количества нейтрофилов свыше 1000/мм3.

Гемодиализ: после каждого сеанса — дополни тельно однократно 50 мг.

Перитонеальный диализ: 150 мг на 2 л диали зата с интервалом в 2 дня.

Дифлазон назначают детям, проводя соответ ствующую возрасту и весу корректировку доз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Дифла зона.

Беременность и лактация.

Предостережения, контроль терапии

Необходимо следить за уровнем печеночных ферментов.

Беременным женщинам Дифлазон назначается, если польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью при лечении следует пре кратить.

Дифлазон не влияет на психомоторную актив ность.

С осторожностью назначать:

при нарушении функции почек или печени.

Побочные эффекты

Тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диа рея.

Головная боль, судороги, алопеция.

Кожная гиперчувствительность (сыпь, анафи лаксия, ангионевротический отек).

Лейкопения, тромбоцитопения, повышение ак тивности печеночных ферментов и тяжелые на рушения функции печени.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; в более тя желых случаях судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез и симптоматическая терапия

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: № 013210/02 от 12.04.2004

Дюфастон (Duphaston )

Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Дидрогестерон (Dydrogesterone)

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Форма выпуска и состав

Табл., п.о. пленочной 1 табл. содержит:

активное вещество: дидрогестерон 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза, желатин, крахмал, тальк, магния стеарат

Основные эффекты

Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который пол ностью обеспечивает наступление фазы секре ции в эндометрии, снижая тем самым риск ги перплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный под действием эстрогена.

Показан во всех случаях дефицита эндогенного прогестерона.

Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андро генной, термогенной, анаболической или корти коидной активностью.

Показания

Прогестероновая недостаточность. Для лече ния таких состояний, характеризующихся де фицитом прогестерона, как:

—эндометриоз;

—бесплодие, обусловленное лютеиновой недо статочностью;

—угрожающий или привычный аборт, связан ный с установленным дефицитом прогесте рона;

—предменструальный синдром;

—дисменорея;

—нерегулярные менструации;

—вторичная аменорея;

—дисфункциональные маточные кровотечения.

Заместительная гормональная терапия. Для нейтрализации пролиферативного действия эст рогенов на эндометрий в рамках заместительной гормональной терапии у женщин с расстройст вами, обусловленными естественной или хирур гической менопаузой при интактной матке.

Способ применения и дозы

Эндометриоз: 10 мг 2—3 р/сут с 5 го по 25 й день цикла и/или непрерывно.

Бесплодие: 10 мг 2 р/сут с 11 го по 25 й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение 3—6 следующих друг за другом циклов и более. Лечение рекомендуется продолжать в пер вые месяцы беременности так, как это рекомен довано при обычном аборте.

Угрожающий аборт: 40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симп томов. После исчезновения симптомов лечение эффективной дозой продолжают 1 неделю. Затем дозу Дюфастона постепенно снижают. Если при этом симптомы возникают вновь, то лечение должно быть продолжено с использованием пре дыдущей эффективной дозы.

Привычный аборт: 10 мг 2 р/сут до 20 й неде ли беременности.

Предменструальный синдром: 10 мг 2 р/сут с 11 го по 25 й день цикла.

Дисменорея: 10 мг 2 р/сут с 5 го по 25 й день цикла.

Нерегулярные менструации: 10 мг 2 р/сут с 11 го по 25 й день цикла.

Аменорея: эстрогенное ЛС 1 р/сут с 1 го по 25 й день цикла вместе с 10 мг Дюфастона 2 р/сут с 11 го по 25 й день цикла.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения): 10 мг 2 р/сут в те чение 5—7 дней в сочетании с эстрогенами.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения): 10 мг 2 р/сут с 11 го по 25 й день цикла.

Заместительная гормональная терапия в со четании с эстрогенами: при непрерывной схеме приема эстрогенов — по 1 табл. дидрогестерона 10 мг/сут в течение 14 дней в рамках 28 дневного цикла.

Если биопсия или УЗИ свидетельствуют о не адекватной реакции на прогестагенный Дюфас тон, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость дидрогесте рона и других компонентов, входящих в состав Дюфастона.

Синдром Дубина—Джонсона.

Синдром Ротора.

Предостережения, контроль терапии

У некоторых больных могут наблюдаться про рывные кровотечения, которые, однако, могут

быть предотвращены путем увеличения дозы Дюфастона.

Заместительная гормональная терапия не должна назначаться без предварительного об щего медицинского обследования, включая ги некологический осмотр. Рекомендуется регу лярное проведение маммографии. Аномальные кровотечения и патологические изменения, выявленные при гинекологическом осмотре, могут служить показанием к исследованию эн дометрия.

Дюфастон может применяться во время бере менности и лактации.

Дидрогестерон выделяется с материнским мо локом. Грудное вскармливание во время приема Дюфастона не рекомендуется.

Не влияет на способность управлять автомоби лем или работать на станках и механизмах.

Побочные эффекты

В редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно пре дотвратить увеличением дозы Дюфастона.

За время клинического применения Дюфастона не было обнаружено других побочных действий, в т.ч. вирилизующего эффекта.

Передозировка

Симптомы: до сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передози ровки.

Лечение: при значительной передозировке ре комендуется промывание желудка. Специфи ческого антидота не существует, и лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие

Случаи несовместимости и взаимодействия с другими ЛС не известны.

Индукторы микросомальных ферментов пече ни, такие как фенобарбитал, могут ускорять ме таболизм Дюфастона и ослаблять его действие.

Регистрационное удостоверение: П № 011987/01 2000 от 23.06.2000

Жанин

(Jeanine)

Йенафарм ГмбХ и Ко. КГ, компания группы Шеринг (Германия)

Этинилэстрадиол/диеногест

(Ethinylestradiol/Dienogest) Контрацептивные средства (эстроген + прогестоген)

Форма выпуска

Драже

Основные эффекты

Низкодозированное монофазное пероральное комбинированное эстроген гестагенное средство.

Под его действием:

—овуляция подавляется на гипоталамо гипо физарном уровне;

—увеличивается вязкость шеечной слизи, что затрудняет движение сперматозоидов в матку;

—эндометрий не готовится к имплантации яй цеклетки;

—менструации становятся регулярными, сни жается их интенсивность, болевые ощуще ния слабеют или исчезают.

Показания

Контрацепция.

Способ применения и дозы

Ежедневно в одно время внутрь по 1 драже в те чение 21 дня. Прием возобновляют через 7 дней, даже если продолжается кровотечение отмены (обычно развивается во время перерыва). Пропу щенное драже принимают в течение 12 ч, увели чение интервала снижает надежность контра цепции.

Прием начинают в 1 й день менструации, если Жанин первый гормональный контрацептив. При переходе с других ЛС не делают перерыва в при еме средств.

Противопоказания

Тромбозы, состояния, предшествующие тром бозам (в т.ч. в анамнезе).

Стенокардия, инфаркт миокарда, церебровас кулярные нарушения, неконтролируемая арте риальная гипертензия.

Мигрень с очаговыми неврологическими симп томами (в т.ч. в анамнезе).

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

Панкреатит с выраженной гипертриглицериде мией (в т.ч. в анамнезе).

Печеночная недостаточность и тяжелые забо левания печени (до нормализации печеночных тестов).

Опухоли печени (в т.ч. в анамнезе).

Гормонозависимые злокачественные новообра зования или подозрение на них.

Вагинальное кровотечение неясного генеза.

Беременность или подозрение на нее.

Период кормления грудью.

Гиперчувствительность к компонентам Жанина.

Длительная иммобилизация, серьезное хирур гическое вмешательство, операции на ногах, об ширные травмы.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать при:

выраженных нарушениях жирового обмена;

тромбофлебите поверхностных вен;

отосклерозе с ухудшением слуха;

идиопатической желтухе или зуде при предше ствующей беременности;

врожденной гипербилирубинемии;

сахарном диабете;

системной красной волчанке;

гемолитическом уремическом синдроме;

болезни Крона;

серповидно клеточной анемии;

артериальной гипертензии.

Побочные эффекты

Со стороны половой системы:

болезненность, увеличение молочных желез, выделения из них;

мажущие кровянистые выделения;

прорывные маточные кровотечения;

изменение либидо.

Со стороны нервной системы:

головная боль;

мигрень.

Со стороны органа зрения:

непереносимость контактных линз;

нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;

рвота;

боли в животе;

холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и ее производных:

кожные реакции;

генерализованный зуд.

Другие эффекты:

задержка жидкости;

изменение массы тела;

аллергические реакции.

Редко:

повышенная утомляемость;

диарея;

тромбоз;

тромбоэмболия;

хлоазма.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, мажущие кровяни стые выделения или метроррагия.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П № 013757/01 2002 от 26.02.2002

Заноцин

(Zanocin)

Ранбакси Лабораториз (Индия)

Офлоксацин (Ofloxacin) Хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Табл., п.о., 200 мг Р р д/инф. 200 мг, фл. 100 мл

Основные эффекты

Противомикробное средство широкого спектра действия.

Оказывает выраженное бактерицидное действие.

Ингибирует обе субъединицы ДНК гиразы и раз рушает клеточную стенку бактерий.

Фармакокинетика

Благодаря чрезвычайно высокой биодоступно сти и легкому проникновению внутрь клетки Заноцин достигает высоких концентраций в ин терстициальной тканевой жидкости и внутри клеток.

Показания

Инфекции дыхательных путей (острый и хро нический бронхит, пневмония).

В составе комбинированной терапии полирезис тентного туберкулеза.

Инфекции ЛОР органов (синусит, тонзиллит, фарингит, мастоидит, отит).

Инфекции, вызванные чувствительными к нему бактериальными возбудителями.

Гинекологические инфекции (цервицит, саль пингоофорит, эндометрит, параметрит).

Инфекции мочевыводящих путей (пиелонеф рит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, в т.ч. вызванные гонококком, хламидиями).

Заболевания, передаваемые половым путем (го норея, хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз).

Инфекции кожи и мягких тканей, инфициро ванные раны (в т.ч. синегнойной палочкой), ожо ги, карбункулы, импетиго.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции ЖКТ (холецистит, холангит, кишеч ные инфекции).

Бактериальный эндокардит.

Сепсис.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза при инфекциях мочевы водящих путей составляет 200 мг 2 р/сут; при цервиците или уретрите, вызванном хламидия ми, — 300—400 мг 2 р/сут не менее 7 дней; при простатите, вызванном E. сoli, — 300 мг 2 р/сут до 6 недель.

Острая неосложненная гонорея: 400 мг одно кратно. Инфузия назначается при невозможно сти п/р терапии, в дозе от 200 до 400 мг медлен но в/в капельно 2 р/сут.

При терапии мультирезистентного туберку леза: по 300—400 мг 2 р/сут в составе комплекс ной терапии.

Регистрационные удостоверения:

П№ 012456/01 2000 от 28.11.2000 (р р д/инф.)

П№ 012456/02 от 16.04.2004 (табл.)

Заноцин ОД (Zanocin OD)

Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)

Офлоксацин (Ofloxacin) Антибиотики, фторхинолоны

Форма выпуска

Табл., п.о., пролонгированного действия

Фармакокинетика

Из данных таблеток офлоксацин высвобождается медленно, что позволяет принимать Заноцин ОД 1 р/день.

Антибиотик хорошо абсорбируется из ЖКТ. Хорошо проникает через биологические барье ры (ГЭБ и др.), проходит в молоко, слюну, желчь и др. жидкости, накапливается во многих тканях. Период полужизни офлоксацина при приеме Заноцина ОД — до 17 ч, обычных табле ток — 6—8 ч.

Выводится антибиотик в основном почками в неизменном виде.

Показания

Инфекции нижних отделов дыхательных пу тей, включая пневмонии, вызванные H. influen zae и Streptococcus pneumonia.

Обострение хронического бронхита.

Инфекции верхних и нижних отделов мочевы делительной системы.

Острая, неосложненная или осложненная, урет ральная или цервикальная форма гонореи.

Уретрит и цервицит, вызванный Chlamydia tra choimatis.

Смешанные уретральные и цервикальные ин фекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae.

Комплексная терапия туберкулеза.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Воспалительные заболевания органов малого таза.

Простатит любой этиологии, включая туберку лезный.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды, таблетки нельзя разламывать или разжевывать!

Дозы и схемы приема для взрослых представ лены в таблице (см. ниже).

Противопоказания

Гиперчувствительность к офлоксацину или дру гим фторхинолонам.

Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе).

Снижение судорожного порога (в т.ч. после че репно мозговой травмы, инсульта и др.).

Возраст до 18 лет (пока не завершен рост ске лета).

Беременность.

Период лактации.

Клиренс креатинина < 20 мл/мин.

Предостережения, контроль терапии

Возможны ошибки при лабораторном определе нии содержания опиатов и порфиринов, актив ности ряда ферментов, при диагностике тубер кулеза.

Офлоксацин не удаляется при диализе, специ фического антидота нет.

Необходимо воздерживаться от вождения авто транспорта и занятий, требующих быстроты пси хомоторных реакций.

Нельзя употреблять этанол.

С осторожностью назначать при:

атеросклерозе сосудов головного мозга;

нарушениях мозгового кровообращения (в ана мнезе);

органических поражениях ЦНС;

хронической почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Как правило, временные, исчезают при отмене средства.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П № 015180/01 2003 от 22.08.2003

Зитролид (Zitrolid )

Щелковский витаминный завод (Россия)

Азитромицин (Azithromycinum) Макролиды

Форма выпуска

Капс. 250 и 500 мг Зитролид форте 500 мг № 3

Механизм действия

Связывается с 50 S субъединицей рибосом, угне тает пептидтранслоказу на стадии трансляции

и подавляет синтез белка. Замедляет рост и раз множение бактерий (бактериостатическое дейст вие). В высоких концентрациях оказывает бакте рицидное действие.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении ряда грамполо жительных бактерий: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококков групп C, F и G,

Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действу ет на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грам отрицательных микроорганизмов: H. influenzae, H. parainfluenzae и H. ducreyi, M. catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, N. gonor rhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, C. jejuni, H. pylori, Gardnerella vaginalis. Действу ет на чувствительные анаэробные микробы:

Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Pepto coccus spp. Эффективен в отношении внутрикле точных и других микроорганизмов, в т.ч. Legionella pneumophila, C. trachomatis и C. pneumoniae, M. pneumoniae, U. urealyticum, Listeria monocyto genes, T. pallidum, Borrelia burgdoferi.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью (примерно в 300 раз устойчивей эритромицина) в кислой среде и липофильностью. Сmax в сыворотке достигается через 2,5—2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Концентрация в тканях и в клетках в 10—50 раз выше, чем в сыворотке. Свя зывание с белками крови обратно пропорциональ но концентрации в крови и составляет 7—50%.

Метаболизируется в печени путем деметилиро вания. Хорошо проникает в органы и ткани уроге нитального тракта, в кожу и мягкие ткани, в дыха тельные пути, ЛОР органы. Высокая концентра ция в тканях и длительный Т1/2 обусловлены низ ким связыванием с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эукариоти ческие клетки и концентрироваться в кислой среде, окружающей лизосомы. Способность Зитролида накапливаться преимущественно в лизосомах осо бенно важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Несмотря на высокую концентра цию в фагоцитах, не оказывает существенного вли яния на их функцию. Проникает внутрь нейтрофи лов и создает в них высокие концентрации.

Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: Т1/2 составляет 14—20 ч между 8 м и 24 м часом после приема Зитролида и 41 ч в интервале от 24 го до 72 го часа, что позволяет применять его 1 р/сут.

Выводится в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится через почки.

Показания

Инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, уреаплазмоз, соче танные инфекции, ранние формы сифилиса при непереносимости бета лактамных антибиоти ков, шанкроид.

Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия бо лезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пио дерматозы.

Инфекции верхних дыхательных путей: бакте риальный фарингит/тонзиллит, синусит, сред ний отит.

Инфекции нижних дыхательных путей: ост рый бронхит и обострения хронического брон хита, требующие антибактериальной терапии; внебольничная пневмония и пневмонии, вы званные атипичными возбудителями.

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды (од новременный прием пищи снижает всасывание азитромицина).

Инфекции, передающиеся половым путем

(урогенитальный хламидиоз, уреаплазмоз, мико плазмоз), сочетанные инфекции: 1 й день 1 г 1 р/сут, затем 500 мг 1 р/сут в течение 4 дней или по 1 г в 1 й, 7 й и 14 й день; курсовая доза — 3 г.

Хроническая мигрирующая эритема: 1 й день 1 г 1 р/сут, затем 500 мг 1 р/сут в течение 4 дней.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг 1 р/сут в течение 3 дней.

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г 1 р/сут в течение 3 дней. В сочетании с антисе креторными и другими ЛС по индивидуальным показаниям.

Зитролид можно назначать детям, чей вес пре вышает 25 кг: 1 р/сут, суточная доза 10 мг/кг мас сы тела, в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг массы тела).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует учитывать, что на блюдаемые побочные явления и изменения по казателей исчезают или нормализуются через 2—3 недели после прекращения лечения.

С осторожностью назначать при:

беременности (Зитролид назначается лишь в том случае, если ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода);

кормлении грудью (клинический опыт примене ния недостаточен).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

вздутие;

металлический привкус во рту;