Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Маточные+средства

.pdf
Скачиваний:
16
Добавлен:
15.03.2015
Размер:
270.54 Кб
Скачать

1

Маточные средства

Определение фармакологической группы

Вещества, предназначенные для направленного регулирования сократительной деятельности миометрия и его тонуса при патологических отклонениях в течении беременности, во время родов и в послеродовом периоде.

Область применения

Акушерство

Гинекология Для родовспоможения, сохранения или прерывания

беременности, остановки маточных кровотечений.

Физиологические аспекты сократительной деятельности матки

Гладкая мускулатура матки обладает высокой степенью спонтанной электрической и сократительной активности, особой чувствительностью к гормональным, нейрогенным и фармакологическим воздействиям (зависит от возраста, фазы овуляторного цикла, срока беременности, степени растяжения матки).

Эндогенные вещества, влияющие на сократительную активность и тонус миометрия

Вещества, увеличивающие сократительную

Вещества, уменьшающие сократительную

активность миометрия

активность миометрия

Эстрогены (↑ число рецепторов окситоцина, α-АР;

Прогестерон (↓ число рецепторов окситоцина,

↓ число/активность β-АР; ↑ синтез Pg)

активность α-АР; ↑ активность β-АР; ↓ синтез Pg)

Окситоцин

Простациклины (PgI2)

Простагландины (F, Е2)

Катехоламины (β-АР)

Ацетилхолин (М-ХР)

 

Катехоламины (α-АР)

 

Чувствительность матки

Кокситоцину увеличивается со сроком беременности, максимальна в начале родов и сохраняется повышенной после родов;

КPg остается постоянной в течение всей беременности, но с увеличением сроков беременности

увеличивается активность ФЛ-А2 и ЦОГ в амнионе, в результате накопления сурфактанта и КА, поступающих от плода.

В последние сроки беременности: ↑ число окситоцинчувствительных рецепторов в миометрии и в плаценте;

β-АР; рецепторов Pg; ↑ биосинтез PgE2 и PgF; ↑ количество эстрогенов и ↓ количество прогестерона в крови и в амниотической жидкости. Эстрогены ↑ чувствительность матки к окситоцину и ↑ количество Pg в оболочках плода (синтезируются в материнской части плаценты 100мкг/сут).

Классификация средств, влияющих на миометрий

Утеротонические (токостимулирующие) средства

Утеролитические (токолитические) средства

(uterus – матка, лат.)

(tocos – роды, греч.)

Вызывают или усиливают ритмическую активность

Ослабляют или прекращают сокращения миометрия.

и тонус миометрия. При возбуждении α-АР, М-ХР и

При блокаде α-АР, М-ХР матки, N-ХР ганглиев и

блокаде β-АР. Сенсибилизируют миометрий к

при возбуждении β-АР матки. Уменьшают

рефлекторным и гуморальным раздражителям

чувствительность матки к рефлекторным и

+, Са++, АН, эстрогены, гонадотропины).

гуморальным раздражителям (гестагены, токоферол,

 

Mg++, транквилизаторы и др.).

 

 

Утеротонические средства

Вещества, ↑ ритмические сокращения матки

Вещества, ↑ тонические сокращения матки

В терапевтических дозах избирательно вызывают

Вызывают сильное и длительное сокращение

ритмические сокращения миометрия (при дробном

миометрия, сдавлливание сосудов, остановку

введении).

кровотечения при атонии матки (вместе со

Стимулируют родоразрешение при ослабленных

средствами, повышающими свертываемость крови).

сокращениях, перенашивании беременности,

Ускоряют обратное развитие матки в послеродовом

пузырном заносе, токсикозе, нефропатии, при

периоде.

длительных и безуспешных потугах,

Вещества, активирующие ритмические сокращения

внутриутробной гибели плода (угроза усталости и

миометрия в высоких дозах (окситоцин) вызывают

слабости, нарушение кровоснабжения плода,

тонические сокращения (спазм тела и шейки матки,

кислородное голодание и гибель плода).

асфиксию плода, разрывы тела и/или шейки матки).

Для вызывания ритмических сокращений

Для вызывания тонических сокращений

беременной матки (медицинский аборт, роды).

небеременной матки (после родов).

 

 

2

Средства, влияющие на сократительную активность

Средства, влияющие на тонус миометрия

↑ сократительную

↓ сократительную

↑ тонус тела матки

↓ тонус шейки матки

активность

активность

 

 

Гормонопрепараты:

β-миметики:

Алкалоиды спорыньи:

М-блокаторы:

- окситоцин (его

- фенотерол

- эргометрин

- атропин;

содержат: питуитрин,

(партусистен);

(метилэргометрин);

- платифиллин;

гифотоцин,

- ритодрин;

- эрготамин;

Простагландины:

маммофизин);

- тербуталин;

- эрготал;

- динопрост

- эстрогены;

- сальбутамол

- экстракт спорыньи;

(энзапрост F):

Синтетики:

(сальбупарт);

Синтетики:

- динопростон

- метилокситоцин;

- гексопреналин

- котарнин (стиптицин);

(энзапрост Е)

- дезаминоокситоцин

(гинипрал);

- прегнантол;

 

(сандопарт);

Общие анестетики:

Растительные:

 

- синтоцинон;

- натрия оксибутират;

- настойка листьев

 

Простагландины:

- виадрил;

барбариса;

 

- динопрост (энзапрост

Транквилизаторы:

- экстракт травы

 

F, PgF);

- диазепам (седуксен);

пастушьей сумки;

 

- метилдинопрост;

- хлордиазепоксид

- экстракт чистеца

 

- динопростон (простин

(элениум);

буквица цветного

 

Е, простенон, PgE2);

Гормонопрепараты:

 

 

Ганглиоблокаторы:

- оксипрогестерон;

 

 

- пахикарпин;

Блокаторы синтеза Pg:

 

 

- пентамин;

- индометацин;

 

 

- изоверин;

Антагонисты Са++:

 

 

- сферофизин;

- нифедипин;

 

 

Холиномиметики:

α2-миметики:

 

 

- прозерин;

- клонидин;

 

 

- физостигмин;

Спазмолитики:

 

 

Слабительные:

- магния сульфат;

 

 

- масло касторовое;

Холиноблокаторы:

 

 

Антиаритмические:

- метацин;

 

 

- хинин;

Витамины:

 

 

Витамины:

- токоферол

 

 

- тиамин

 

 

 

Для родостимуляции при

Для сохранения

Для прекращения

Для раскрытия шеечного

родовой слабости* и

беременности и

атоничных маточных

канала и

ускорения инволюции

улучшения

послеродовых

родовспоможения.

миометрия. Для

фетоплацентарного

кровотечений.

 

остановки послеродовых

кровотока при токсикозе

При хронических

 

атоничных маточных

беременных.

метроррагиях.

 

кровотечений.

Для ослабления

Для ускорения

 

 

чрезмерно сильных

отделения последа и

 

 

схваток и сбережения

инволюции матки.

 

 

сил роженицы.

 

 

* - результат отсутствия или недостаточности импульсов, вызывающих родовую деятельность и/или неспособность матки воспринимать их и/или отвечать на них сокращением (2-10% от общего числа родов). Первичная родовая слабость: возникает с самого начала родов и продолжается до окончания родов (слабые и неэффективные схватки).

Вторичная родовая слабость: после периода длительной хорошей родовой деятельности, последняя становится слабей (в конце периода раскрытия шейки и изгнания).

Противопоказания к назначению утеротонических средств

-неполное раскрытие шейки матки;

-поперечное или косое положение плода;

-несоответствие размеров плода и родовых путей;

-наличие послеоперационных рубцов на матке.

3

Краткая характеристика препаратов

Препараты

Действие

Применение

Осложнения

Окситоцин

В малых дозах: ↑ амплитуду и

в/в капельно (1-10

Увеличение САД

(естественный

частоту ритмических сокраще-

ЕД/мин), в/м дробно

(тонуса гладкой

стимулятор

ний миометрия.

(0,2-2 ЕД) – для родо-

мускулатуры сосудов) в

миометрия,

Эффект нарастает с увеличе-

стимуляции, т.е. для ↑

высоких дозах.

секретируется при

нием срока беременности.

сокращений беременной

 

раздражении

↑ Сокращения миоэпителиаль-

матки.

 

чувствительных

ных элементов молочных желез

Для стимуляции лакта-

 

окончаний шейки

(↑ выделение молока).

ции (назальный спрей).

 

матки, влагалища,

В больших дозах: ↑ тонус

в/в струйно (10-40 ЕД),

 

молочных желез,

миометрия (тетанические

в тело матки – для

 

при родах)

сокращения).

остановки атоничных

 

 

 

послеродовых маточных

 

 

 

кровотечений.

 

Дезаминоокситоцин

Окситоцин +

1 Таблетку под язык или

Трудно дозировать, не

(сандопарт,

дезаминированный цистеин –

за щеку каждые 30 мин.

применять для

демокситоцин)

более активен, устойчив к

(до 10 таб.) – для

родостимуляции

 

окситоциназе, действует

остановки кровотечений,

(разрывы матки).

 

дольше окситоцина.

ускорения инволюции

 

 

 

матки, для ↑ лактации.

 

Питуитрин,

Водный экстракт из задней

п/к, в/м (2-3 ЕД) – для

↑ САД. Спазм

 

доли гипофиза (окситоцин +

родостимуляции;

коронарных сосудов.

 

АДГ).

в/м, в матку (10ЕД) –

Задержка мочи.

Гифотоцин

Питуитрин М – в основном

при атоничных послеро-

 

 

содержит окситоцин.

довых маточных крово-

 

 

 

течениях.

 

Динопрост

PgF- ↑ ритмическую

Медицинский аборт –

↓ Кровоснабжение мат-

(энзапрост F)

сократимость матки, ↑ тонус

в/в, в/м,

ки и плаценты, ↑ САД

 

беременной и небеременной

интравагинально,

(в ↑ дозах), ↑ ЧСС и

 

матки, ↓ тонус шейки матки, ↑

интрацервикально,

МОС, ↑ тонус сосудов

 

высвобождение КА.

экстра- и

легких, ↑ тонус брон-

Метилдинопрост

15-метил PgF– действует

интраомниально

хов, ↑ моторика ЖКТ.

 

сильнее и дольше.

По 0,5мг/час до 2мг.

Понос. Флебит.

Динопростон

PgE2 - ↑ ритмическую сократи-

Для родостимуляции –

↓ Тонус бронхов и сосу-

(энзапрост Е)

мость матки, ↑ тонус беремен-

в/в, внутрь

дов легких, ↓ ОПС и

 

ной и небеременной матки, ↓

(применяются реже).

САД, ↑ ЧСС (компенса-

 

тонус шейки матки, ↓ высвобо-

Метилдинопрост – для

торно), ↑проницаемость

 

ждение КА и адренергические

остановки

капилляров, ↑ моторика

 

влияния на сосуды. Стимулиру-

послеродовых маточных

ЖКТ, ↓ секреция желез

 

ют продольные мышцы

кровотечений (в/м).

желудка. Тошнота,

 

кишечника (↑ моторику ЖКТ).

 

рвота, понос, ↑ t0С тела.

Спорынья (маточ-

Алкалоиды спорыньи (произ-

Субинволюция матки

Спазмы периферичес-

ные рожки – грибок

водные лизергиновой кислоты)

после родов.

ких сосудов. Поврежде-

завязи ржи и других

- ↑ тонус миометрия и сжимают

Атоничные маточные

ние эндотелия сосудис-

злаков) содержит

сосуды, ↑ тонус сосудистых

кровотечения.

той стенки. Седативное

алкалоиды:

стенок, ↓ кровотечение.

Мигрень (эрготамин) -

действие. ↓ СДЦ.

гр. Эрготамина

* высокая маточная

для ↓ пульсовых

↓ Сосудосуживающие

- эрготамин*,

активность (особенно у

колебаний мозговых

рефлексы. ↑ Рвотный

- эргозин*,

эрготамина), выражено α-

сосудов.

центр, центр Vagus –

- эрготаминин,

блокирующее действие и

Противопоказаны при

тошнота, рвота, понос.

- эргозинин;

повреждающее действие на

беременности.

Головная боль.

гр. Эрготоксина

эндотелий сосудов.

 

Острое отравление:

- эргокристин,

0 менее токсичен, высокая

 

двигательное возбужде-

- эргокорнин*,

маточная активность,

 

ние, судороги, тошнота,

- эргокристинин,

отсутствует α-блокирую-

 

рвота, понос, боли в

- эргокорнинин,

щее действие, низкая

 

эпигастрии, ↑ ЧСС.

- эргокриптин*,

активность в отношении

 

Хроническое

- эргокриптинин;

спазма периферических

 

отравление (эрготизм):

гр. Эргометрина

сосудов. Эффективен при

 

«антонов огонь» -

- эргометрин0

приеме внутрь.

 

гангренозная форма –

(эргоновин,

 

 

спазм периферических

эргобазин),

 

 

сосудов, повреждение

 

 

4

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- эргометринин

 

 

 

 

 

 

 

эндотелия сосудистой

(эргобазинин).

 

 

 

 

 

 

 

стенки, некроз тканей

Эрготал.

 

Смесь фосфорных солей

 

 

 

(особенно

 

 

алкалоидов спорыньи.

 

 

 

конечностей);

 

 

 

 

 

 

 

 

«злая корча» -

Синтетические

 

 

 

 

 

 

 

судорожная форма,

аналоги:

 

 

 

 

 

 

 

приступы тетанических

- котарнин,

 

 

 

 

 

 

 

судорог, возбуждение

- прегнантол.

 

 

 

 

 

 

 

ЦНС.

Эстрон

 

↑ чувствительность матки к

 

Для создания

 

(фолликулин),

 

окситоцину и другим маточным

 

фолликулинового фона

 

Эстрадиол,

 

средствам.

 

при подготовке к родам.

 

Этинилэстрадиол,

 

 

 

 

 

 

 

 

Синэстрол.

 

 

 

 

 

 

 

 

Пахикарпин

 

п/к, в/м 3%-3мл каждые 3час.

 

Для родостимуляции на

Коллапс, кислородное

 

 

4 раза или 4мл 2 раза с

 

фоне ↑ САД, астмы, при

голодание плода.

 

 

интервалом 4-6 час.

 

токсикозе беременных,

 

Сферофизин

 

Вызывают «феномен повышен-

 

когда противопоказаны

 

Изоверин

 

ной чувствительности денер-

 

окситоцин, питуитрин.

 

 

 

вированной матки» к гумораль-

 

 

 

 

 

 

ным факторам и маточным

 

 

 

 

 

 

средствам.

 

 

 

 

Хинин

 

↓ Окситоциназу и ↑ эффектив-

 

В составе схем

Тетания матки и

 

 

ность окситоцина. ↓ ХЭ.

 

родоускорения.

асфиксия плода.

 

 

↑ Проницаемость клеточных

 

По 0,15-0,2 каждые 30

Остановка сердца

 

 

мембран для Na+ → ПД.

 

мин 5-6 раз, не более

(↓ возбудимость

 

 

 

 

 

 

1,0.

 

миокарда). ↓ ЦНС.

Прозерин

 

↑ М-ХР внутренних органов.

 

По 3мг внутрь каждый

Бронхоспазм, колики.

 

 

 

 

 

 

час.

 

Масло касторовое

 

↑ Рефлекторная активность

 

По 60,0 внутрь.

Понос, колики.

 

 

сегментов спинного мозга, ВНС

 

 

 

 

 

 

→ ↑ сократимость миометрия.

 

 

 

 

Вит.В1

 

↑ Синтез АХ. ↓ ХЭ. ↑ АТФ

 

в/м, в/в 0,1.

 

 

 

распад глюкозы.

 

 

 

 

Са хлорид

 

↑ Сократимость гладких мышц.

 

в/в-медл! 10%-10мл.

 

 

 

↑ Чувствительность матки к

 

 

 

 

 

 

контрактильным веществам.

 

 

 

 

Фенамин

 

↑ Родовой доминанты в ЦНС.

 

0,02 внутрь однократно.

↑ ЧСС, МОС, САД.

 

 

 

 

 

 

(ДВР = 0,01).

Судорожная

 

 

 

 

 

 

 

 

активность.

Натрия оксибутират

 

в/в 50-65мг/кг (в ср. 4,0).

 

Сон в течении 3 час.

 

Виадрил

 

в/в 15-18мг/кг 2,5% р-ра.

 

Сон в течении 3 час.

 

 

 

 

 

 

 

При затяжных (18-24ч)

 

 

 

 

 

 

 

родах. Дать отдых роже-

 

 

 

 

 

 

 

нице и восстановить

 

 

 

 

 

 

 

метаболизм в матке.

 

Плазма

 

 

 

 

 

При маточных

 

Кровезаменители

 

 

 

 

 

кровотечениях во время

 

Коагулянты

 

 

 

 

 

родов.

 

 

 

 

Средства для прерывания беременности

 

 

 

 

 

 

 

Мифепримтон (Ru-486) –

Метотрексат п/э - ↓ деле-

 

Раствор NaCl 20% - 100-

 

Мочевина 80,0 в 200мл

антипрогестин + Pg

 

ние клеток плода (не

 

250мл интраомниально

 

5% раствора глюкозы.

(через 2 дня после Ru-

 

позднее 8 недель) +

 

после пункции (извлече-

 

 

486) – вызывают

 

мизопростол (PgE2)

 

ния) того же количества

 

 

менструацию у 98%

 

через несколько дней

 

амниотической жидкос-

 

 

беременных с 10-ти

 

(таб. на ночь во влагали-

 

ти – вызывает поврежде-

 

 

дневной задержкой.

 

ще) – вызывает сокраще-

 

ние плаценты и гибель

 

 

 

 

 

ния матки с выведением

 

плода, роды через 24-36

 

 

 

 

 

зародыша в течение 1

 

часов. Для аборта во 2

 

 

 

 

 

дня.

 

триместре беременности.

 

 

5

Основные точки приложения действия родоускоряющих средств

Обозначения: КБП – кора больших полушарий, РФ – ретикулярная формация, ЛС – лимбическая система,

Г– гипофиз, Препараты, создающие благоприятный гормональный фон:

эстрогены (эстрон, эстрадиол, синестрол);

1– Средства центрального действия: усиливают или создают родовую доминанту – амфетамин (фенамин),

-Жень-шень, китайский лимонник и др. общетонизирующие ЛС;

2– Средства, ↑ тонус спинальных центров:

-прозерин, галантамин (АХЭ действие);

-масло касторовое (рефлекторное действие);

3– Средства, ↑ чувствительность денервированной матки к окситоцину:

-пахикарпин, сферофизин, изоверин (↓ N-ХР ганглиев);

4– Средства, действующие непосредственно на матку:

-ацеклидин (М-миметики),

-прозерин (АХЭ средства),

-окситоцин, питуитрин и др. (гормонопрепараты),

-хинин (алкалоиды),

-Pg E2, Pg F;

5– Вещества, расслабляющие шейку матки:

-атропин, платифиллин (М-литики),

-сернокислая магнезия (миотропные спазмолитики),

-промедол, пентазоцин (наркотические анальгетики),

-Pg E2, Pg F(простагландины),

-изоверин (ганглиоблокаторы).