Средства угнетающего типа действия

Средства угнетающего типа действия:

1.Нейролептики

2.Транквилизаторы

3.Общеседативные средства

4.Гипнотики

Нейролептики.

Средства, применяемые для лечения шизофрении, а также других психозов и ажитированных состояний. Устраняют продуктивную симптоматику психоза (бред, галлюцинации, нарушения мышления) и психомоторное возбуждение различной природы.

Оказывают антипсихотическое, седативное и вегетотропное действие.

Классификация:

3 типа нейролептиков:

1.Традиционные

2.Атипичные

3.Бивалентного действия

Традиционные нейролептики:

Производные фенотиазина:

Аминазин, Тизерцин, Незлептил, сонапакс- седативное действие.

Трифтазин и Модитен-антипсихотическое действие.

Также есть Френолон и Пропазин

Производные бутирофенона:

Галоперидол и Дроперидол. У них антипсихотическое действие

Производные тиоксантена:

Сординал, Клопиксол, Флуанксол- у них общеседативное+ антипсихотическое действия

Препараты лития:

Лития карбонат и Лития сульфат

Производные дифенилбутилпиперидина:

Пимозид-очень мощное антипсихотическое действие. Сейчас не используется.

Другие:

Клозапин, Сульпиридин, Аланзапин

Седативные нейролептики:

Дроперидол, Аминазин, Клозапин, Хлорпротиксен, Тизерцин

Антипсихотические нейролептики:

Галоперидол, Трифтазин, Этаперазин, Фторфеназин, Пимозид

Механизм действия:

1.Конкурентная блокада дофаминовых, серотониновых, а-адрено, гистаминовых и холиновых рецепторов.

2.Тормодение высвобождения в синаптическую щель. Активация МАО,КОНТ и АХЭ.

3.Повышение чувствительности.

Эффекты блокады Д2 рецепторов:

• Усиление негативной симптоматики-эмоциональное уплощение, аутизм

• антипсихотический эффект: устранение продуктивных симптомов психоза - бред, галлюцинации, нарушение мышления, возбуждение и ажитация

• экстрапирамидные нарушения: лекарственный паркинсонизм – тремор, ригидность мышц, гипокинезия; дискинезия - непроизвольные сокращения мускулатуры языка, ротовой полости, жевательных мышц; акатизия - неконтролируемое двигательное бепокойство, выражающееся в неопреодолимом желании двигаться

• гиперпролактинемия

Атипичные нейролептики:

• производные бензизоксазола:Рисперидон

• Производные дибензодиазепина:Клозапин, Кветиапин

• Производные тиенобензодиазепина:Оланзапин

• Имидазолины:Сертиндол

• Бицеклические соединения:Зипразидон

Блокада D₂- и 5-HT_2A –рецепторов

Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических D2 и D3- рецепторов):

Сульпирид и Амисульпирид

В диапазоне малых доз блокируют пресинаптические D₂ и D₃ ауторецепторы, что приводит к высвобождению дофамина из пресинаптических окончаний и активации постсинаптических рецепторов.

В диапазоне высоких доз блокируются постсинаптические D₂ и D₃ дофаминовые рецепторы, преимущественно на уровне мезолимбической системы.

1.Седативное( Нейролептическое) действие:

Вялость, апатия, заторможенность, ослабление инициативы, Психическая заторможенность, снижение реакции,замедление движений, речи.

Механизм: блокада центральных а1-адренорецепторов---подавление восходящего влияния ретикулярной формации, угнетение ЛС и гипоталамуса.+ блокада центральных М-ХР и Н1 гис рецепторов.

Применяется для купирования психомоторного возбуждения и для потенцирования действия общих анестетиков.

Осложнения:

Потеря интереса к окружающему миру, снижение воли, нейролептическая депрессия, токсическое угнетение дыхательного и сосудистого центров. Тк блокада М-холинорецепторов, то: сухость во рту, атония гладкомыш органов и тд. Н1-гис рецепторов: гиперседация, гипотензия, ув массы тела.

2.Антипсихотическое действие:

Снижение галлюцинаций, леяение изменений личности, повышение побуждающих действий.

Направлено на подавление продуктивной симптоматики. Для лечения больных с глюками, бредом и нарушениями воли.

Механизм: блокада Д2 рецепторов на уровне мезолимбической сисетмы.( дофаминолитики и антисеротониновое действие)

Применяется при шизофрениях и других психозах.

Осложнения: повыш пролактина, появление нежелательной и вторичной симптоматики из-за блокады Д2 рецепторов.

Сочетание седативного и антипсихотического эффектов позволяют правильно назначить препараты!

3.Гипотензивный эффект:

Снижение системного АД. Блокада а1-адренорецепторов сосудодвиг центра. НЕ ПРИМЕНЯЕТСЯ!!!!!

4. Гипотермический эффект:

Снижение нормальной температцры тела. Присх из-за блокады центра терморегуляции. Увеличение теплоотдачи и блокада теплопродукции.

Используется для управляемой гипотермии в анестезиологии( для увеличения устойчивости тканей к гипоксии).

5. Противорвотный эффект:

Профилактика и коррекция рвоты токсического генеза. Блокада Д2 рецепторов триггер зоны

Используется при ровте из-за лучевой терапии, апоморфина,морфина и др веществ.

Возможна психомоторная заторможенность и экстрапирамидные нарушения.

Фармакодинамика нейролептиков:

1.Потенциирование средств для наркоза и анальгезии:

Дроперидол, Тизерпин, Аминазин

2.Противорвотное действие:

Пимозид, Галоперидол, Дроперидол, Торекан

3.Гипотермическое действие:

Аминазин, Пропазин, Хлорпротиксен

4.Гипотензивное действие:

Аминазин, Дроперидол, Этаперазин

5. Противогистаминное действие: цекнтральное и периферическое

Аминазин, Пропазин, Дроперидол, Тизерцин

6. Снижение мышечного тонуса: для снятия спазма:

Амназин, Тизерцин

Показания к применению:

• Шизофрения, психозы

• Потенцирование анальгезии ( Фентанил+ Дроперидол)

• Вегетоневрозы

• Гипертонический криз

• Язва желудка

• Тонота и ровта

• Икота

• Шоки: травматический и ожоговой

Проивопоказания:

• Угнетение функции мозга

• Отравление веществами депремирующего действия

• ЧМТ

• Паркинсонизм

• Поражение почек, печени и кроветворных органов

Побочные эффекты:

Очень высокая литическая активность препаратов, следовательно:

1.Паркинсонизм: тремор рук, скованность, нарушение мимики, дискинезия

2.Мутизм-депрессия

3.Безразличие

4.Гормональные нарушения: увеличение мол желез, нарушение менстр цикла, нарушение сексуальной функции и галакторея

5.Иммунодепрессия

6.Снижение АД и тахикардия

7.Запоры, потоотделение,слюноотделение

8. Гепатотоксичность

9.Помутнение роговицы и хрусталика

10. злокачественный нейролептический синдром: резкое повышение температуры до 41С, угнетение функций печени и смерть в течении 2-3 суток.