Противосудорожные средства

Противосудорожные средства

Название

Фармакологические свойства

Механизм действия

Показания,

Противопоказания

Побочное действие

ЛФ

МНН

Торговое

Амантадин (Amantadine)

Мидантан (Midantan)

ПК-Мерц (PK-Merz)

Средства, для лечения паркинсонизма

противопаркинсоническое, противовирусное

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T_1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.

Блокатор глутаматных NМДА – R, уменьшается стимулирующее влияние глутамата на холинергические нейроны.

Центральный ДА – миметик непрямого действия, стимулирует выброс и угнетает обратный захват ДА.

Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность ДА-R к медиатору.

Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (ригидные и акинетические формы); невралгия при опоясывающем лишае; потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы; замедленный выход из наркоза; профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А).

ППП:

Гиперчувствительность, психоз (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.

НС: ГК, инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.

ССС: СН, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

ЖКТ: анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки, дерматоз, появление голубоватой окраски конечностей.

Табл. п/о 0,1 N 10 x2, 5,10

Р-р для инфузий 0.4 мг/мл флакон 500 мл N 2, 10

Внутрь, после еды. 100 мг/сут, при необходимости через 1 нед возможно увеличение дозы до 200 мг/сут; ВСД — 400 мг. В связи с возможным активирующим влиянием на ЦНС последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч.

В/в: по 200 мг 1–3 раза в сутки в течение 3 ч.

Для профилактики и лечения гриппа назначают по 200 мг/сут на протяжении не менее 10 дней.

Бромо

криптин (Bromo

criptine)

Парлодел (Parlodel)

Абергин (Abergin)

Бромэргон (Bromergon)

Серокриптин (Serocryptin)

Средства, для лечения паркинсонизма

дофаминомиметическое, противопаркинсоническое

После приема внутрь всасывается 30%. Большое значение имеет эффект «первого прохождения» через печень. C_max в крови определяется через 2–3 ч. Связь с альбуминами плазмы — 90–96%. Выводится в основном с желчью (86%), с мочой — лишь 2,5–5,5%.

Стимулирует дофаминовые D₂-рецепторы в ГМ. ↓ выд. пролактина, ↓ лактацию, номализуют менструальную функцию Облегчая ДАергическую передачу в нигростриарной системе, ↓ выраженность симптомов паркинсонизма; ↓ к-цию соматотропина в крови у больных акромегалией, ↓ депрессивную симптоматику.

Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, гиперпролактинемия, пролактиномы , необходимость подавления послеродовой лактации, ПМС, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные изменения молочных желез; болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

ППП:

Гиперчувствительность, гестоз, заболевания ССС, АГ, АГип, инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата, аритмия, эндогенный психоз, печеночная недостаточность.

Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, снижение АД, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, снижение остроты зрения, набухание слизистых оболочек, заложенность носа, аллергические реакции, судороги в икроножных мышцах; редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.

табл. 2,5мг N 30

Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Обычно начальная разовая доза составляет 1,25–2,5 мг 1–3 раза в сутки. Средние терапевтические дозы при моно- и комбинированной терапии составляют 10–30 мг/сут.

Вальпроевая

кислота

(Valproic acid)

Депакин

(Depakine)

Вальпарин

(Valparine)

Дипромал

(Dipromal)

Конвулекс

(Convulex)

Конвульсофин

(Convulsofin)

Энкорат

(Encorate)

Противоэпилептические средства для лечения больших судорожных припадков

противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное

При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища ↓ скорость абсорбции. C_max в плазме определяется через 1–4 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС ГАМК, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга.

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

ППП:

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 400 мг; флакон (флакончик) стеклянный 4 мл с растворителем в ампулах коробка (коробочка) 4;

сироп 50 мкг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл

Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг.

Диазепам (Diazepam)

Реланиум (Relanium)

Сибазон (Sibazon)

Апаурин (Apaurin)

Валиум Рош (Valium Roche)

Диазепекс (Diazepeks)

Диапам (Diapam)

Релиум (Relium)

Седуксен (Seduxen)

Средства для лечения спастичности

анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, седативное, снотворное

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

Взаимодействует с БД-R, расп. в постсинаптическом ГАМК_А-R комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей РФ и вставочных нейронах боковых рогов СМ. ↑ чувствительность R к ГАМК, ↑ частоты открытия каналов для входящих Cl; ↑ тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в ЦНС.

В качестве седативного, анксиолитического, миорелаксирующего и снотворного средства.

В качестве противосудорожного: Эпилепсия, эпилептический статус; столбняк.

ППК:

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость, дыхательная недостаточность, гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, закрытоугольная глаукома, беременность , кормление грудью, возраст до 30 дней.

НС: вялость, сонл-ть, ↑ утом-сть; притупление эмоций, нечеткость зрения, тремор, ↓ ск-ти реакций и конц-ции внимания, ↓ кратковр. памяти, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, ГБ, ГК etc.;

ССС: брадикардия, нейтропения.

ЖКТ: нарушение слюноотделения, тошнота, запор.

Аллергические р-ции, нар-е мочеиспускания, ↑ акт-ти печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия, rebound-синдрома.

порошок, р-р для инъ. 0.5 %; амп. 2 мл N 5, 10, табл. 0,02 N10, 20, 50

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, ВРД 20 мг, ВСД 60 мг.

При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная 30 мг, ВРД 30 мг, ВСД 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес. Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.

Клоназепам

(Clonazepam)

Клоназепам

(Clonazepam)

Клонотрил

(Clonotril)

Ривотрил

(Rivotril)

Средства для лечения спастичности

противосудорожное, анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, центральное

Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

Взаимодействует с БД-R, расп. в постсинаптическом ГАМК_А-R комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей РФ и вставочных нейронах боковых рогов СМ. ↑ чувствительность R к ГАМК, ↑ частоты открытия каналов для входящих Cl; ↑ тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в ЦНС.

Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМК_А-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

ППП:

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

НС: сонливость, атаксия; нарушения, патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, ГБ, гемипарез, мышечная слабость, тремор, ГК, вялость, утомляемость, дезориентация, ↓ ск-ти реакций и конц-ции внимания; спутанность сознания etc. ССС: сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

ДС: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания.

ЖКТ: нарушение слюноотделения, болезненность десен, нар-я аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

Преходящее выпадение волос, гирсутизм, аллергии.

Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее ↑ АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания.

привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия

Табл. 0,5, 3мг N 30

Внутрь, в/в.

При эпилепсии внутрь, начальная доза для взрослых — 1 мг/сут на ночь в течение 4 дней, затем постепенно увеличивают дозу в течение 2–4 нед до поддерживающей — строго индивидуальной (в диапазоне 2–6 мг/сут), частота приема — 3 раза в сутки, максимальная доза — 20 мг/сут.

Панические расстройства (только взрослым, после 18 лет): 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).

Для купирования эпилептического статуса: в/в медленно, у детей по 0,5 мг, у взрослых — 1 мг; при необходимости — повторно; максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.

Карбамазепин

(Carbamazepine)

Финлепсин

(Finlepsin)

Актинервал

(Actinerval)

Загретол

(Zagretol)

Зептол

(Zeptol)

Карбапин

(Carbapin)

Мазепин

(Mazepine)

Стазепин

(Stazepine)

Сторилат

(Storilat)

Тегретол

(Tegretol)

Эпиал

(Epial)

Противоэпилептические средства для лечения больших судорожных припадков

противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, тимолептическое, нормотимическое, анальгезирующее

Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

ППП:

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

ГК, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, ГБ, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV блокада, застойная СН, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, ГЗТ, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

табл. 200мг

N 30, 40, 50

Внутрь, взрослым — 100–1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям — 10–20 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Ламотриджин (Lamotrigine)

Ламиктал (Lamictal)

Конвульсан (Convulsan)

Ламептил (Lameptil)

Ламитор (Lamitor)

Ламолеп (Lamolep)

Сейзар (Sazar)

Тригинет (Triginet)

Противоэпилептические средства лечения малых судорожных припадков

Противоэпилептическое

Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. В сосудистом русле циркулирует в связанном с белками виде (не более 55%). Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Т_1/2 у взрослых здоровых добровольцев — 24–35 ч. Т_1/2 у детей обычно меньше, чем у взрослых. На величину Т_1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые ЛС (см. «Взаимодействие»). Выводится преимущественно почками (в виде глюкуронидов, менее 10% — в неизмененном виде), около 2% — через кишечник.

Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na⁺- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (АК, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто;

- монотерапия типичных абсансов;

- профилактика нарушений настроения у больных старше 18 лет с биполярным расстройством.

ППП:

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет).

НС: ГБ, ГК, утомляемость, сонливость или бессонница, раздражительность, агрессивность, тремор, тревожность, спутанность сознания, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение равновесия.

лейкопения, тромбоцитопения

ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожные высыпания, реакции гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, включая анемию, нарушение функций печени, редко — ДВС-синдром и полиорганная недостаточность); редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

табл. 0,025, 0,05, 0,1 N 30

Внутрь. взрослым и детям старше 12 лет — 25–200 мг/сут в 2 приема (до 700 мг/сут); детям 2–12 лет — 2–15 мг/кг/сут в 2 приема (максимально — 400 мг/сут).

Леводопа

(Levodopa)

Допафлекс

Средства, для лечения паркинсонизма

Дофаминергические средства

Противопаркинсоническое средство

Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.

Является непосредственным предшественником дофамина. Противопаркинсоническое действие обусловлено превращением в ДА непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита ДА в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов. Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут.

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС). ППП:

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Заболевания почек и печени, легких, эндокринной системы, ССС, психозы, глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, меланома, угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма.

ЖКТ: ↓ аппетита, тошнота, рвота, запоры, дисфагия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение. НС: сонливость или бессонница, тревожность, головокружение, параноидальные состояния, гипомания (при повышенном сексуальном влечении и антисоциальном поведении), эйфория, депрессия, деменция, атаксия, судороги, спастическая кривошея, дискинезия, хореиформные, дистонические и др. неконтролируемые движения. ССС: ↓ АД, ортостатический коллапс, аритмии, тахикардия.

лейкопения, тромбоцитопения Прочие: полиурия; редко - диплопия.

Внутрь. Лечение начинают с малых доз, постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного. Начальная доза - 0.25-1 г в 2-3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г каждые 2-3 дня в зависимости от переносимости и до достижения оптимального терапевтического эффекта. ВСД - 8 г. Отмену проводят постепенно. Препарат принимают во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

Толперизон (Tolperisone)

Мидокалм (Mydocalm)

Средства, для лечения спастичности

Миорелаксирующее

Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.

При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. C_max в плазме определяется через 0,5–1 ч. Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего БД около 20%. Метаболизируется в печени и почках.. T_1/2  — 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов, менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде.

Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, ↓ болевую чувствительность периферических н.о., тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно ↓ акт-ть каудальной части РФ ГМ, ↓ спастичность. ↓ патологически ↑ мышечный тонус и ригидность мышц, ↓ болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.

Лечение патологически ↑ мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС, а также сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата; восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов. В педиатрии — болезнь Литтля и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

ППП: Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.

Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, головная боль, сонливость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.

Прочие: снижение АД.

Табл. п/о 0,05; 0,15

N 30

Внутрь, взрослым — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в сутки. Детям от 1 года до 6 лет — 5 мг/кг/сут, детям 7–14 лет — 2–4 мг/кг/сут (в 3 приема в течение дня).