Биофармация
.pdf
Российский Химико-Технологический Университет им. Д.И. Менделеева
ЛЕКЦИЯ 2
Основы биофармации.
Элементы фармакокинетики.
Биофармация
Биофармация - раздел фармацевтической науки, который изучает зависимость действия лекарственных препаратов от фармацевтических факторов, влияющих
на терапевтическую эффективность
|
Комплекс |
|
зависимостей |
Лекарственное |
Лечебный |
вещество |
эффект |
Задача биофармации
максимальное повышение эффективности лекарственных веществ и снижение до минимума возможного нежелательного2
2
действия на организм
Фармацевтические факторы
Химическая природа лекарственного вещества (соль,
кислота, основание и т.д.)
Сульфат
Хлорид |
Алкалоид хинин |
|
(основание) |
|
|
|
Бромид |
|
|
|
Разная химическая природа ЛВ – разная растворимость – разная скорость всасывания – разный лечебный эффект
Введение в молекулу дополнительного катиона или замена одного катиона другим – изменение лечебного действия препарата
Физическое состояние лекарственного средства
(размер частиц, форма кристаллов, присутствие заряда и
др.) оказывает влияние на биологическую активность
Биологическая эффективность зависит от структуры вещества Зависимость между скоростью и полнотой всасывания ЛВ и
концентрацией и размером частиц |
3 |
3 |
|
Фармацевтические факторы
Физическое состояние лекарственного средства
Уменьшение частиц
ацетилсалициловой кислоты |
Повышение лечебного |
|
|
в 30 раз |
действия в 2 раза |
|
Уменьшение размера |
Уменьшение дозы |
|
частиц гризеофульвина |
||
препарата на 50% |
||
с 10 мкм до 2,6 мкм |
||
|
Уменьшение размера |
Более быстрый лечебный эффект |
частиц антибиотиков |
Всасывание на 20% больше |
4
Фармацевтические факторы
Выбор степени измельчения частиц должен быть научно обоснован
Инактивация вещества
Быстрое выведение –
Резкое уменьшение частиц |
токсическое действие на организм |
|
Быстрое выведение – снижение стабильности препарата за счет присутствия пищеварительных соков и увеличения поверхности контакта
Необходима строгая регламентация размеров частиц вещества
Лекарственное вещество должно иметь оптимальную степень измельчения
Фармацевтические факторы
•Вспомогательные вещества, их природа, физическое
состояние, количество – матрица активных веществ
Вспомогательные вещества влияют на процессы всасывания, выведения лекарственных веществ.
Необоснованное применение вспомогательных веществ может привести к снижению или полной потери лечебного действия ЛВ.
Вспомогательное вещество должно обеспечить оптимальное действие ЛВ
• Вид лекарственной формы и пути ее введения
Цистамина |
|
Цистамина |
|
|
Через час |
Через час |
|||
гидрохлорид |
гидрохлорид |
|||
всасывается 58% |
всасывается 85,3% |
|||
в таблетках |
в суппозиториях |
|||
|
|
Ректальное введение (через задний проход) – всасывание через 7 минут Пероральное введение (через рот) – всасывание через 20-30 минут Инъекционное введение – через 1-2 минуты
Оптимальная активность лекарственного вещества достигается
6
6
только назначением его в рациональной лекарственной форме
Фармацевтические факторы
• Фармацевтическая технология
Способ получения лекарственной формы определяет стабильность препарата, скорость его высвобождения из лекарственной формы, интенсивность его всасывания, и, в конечном итоге, его терапевтическую эффективность
•Определение роли физиологических факторов, свойственных отдельным лицам
Разработана технология оценки возможности использования того или иного лекарственного вещества или группы веществ по анализу крови пациента
Следует применять только те вещества, те технологические процессы, создавать те лекарственные формы, которые будут обеспечивать получение терапевтически адекватных препаратов с 
требуемой активностью
7
Элементы фармакокинетики
Этапы движения лекарственного вещества в организме (основные фармакокинетические процессы)
I.Освобождение из лекарственной формы (либерация)
II. Всасывание лекарственных веществ (абсорбция)
II. Распределение лекарственных веществ в организме
III. Биотрансформация (метаболизм)
IV. Выведение лекарственных веществ
из организма (элиминация) |
8 |
8 |
|
|
Путь лекарственного вещества в организме
I. Лекарство (препарат в лекарственной форме) в месте введения (применения)
II. Лекарственное вещество в биожидкости на месте абсорбции
ЛВ высвобождается из ЛФ и проходит путь до места абсорбции
ЛВ в биологической жидкости, всасывается по законам диффузии
Фармацевтические факторы: влияние веществ (ПАВ), механическая прочность таблеток,
свойства и состояние клеточных мембран, ферментной активности клетки Физиологические факторы: возраст, пол и состояние организма
III.Лекарственное вещество (или метаболиты)
вкрови (или тканях)
|
Высвобождение ЛВ на |
|
IV. Элиминация продуктов |
начальной стадии абсорбции – |
|
биотрансформации |
определяющая стадия |
|
лекарственного вещества (почки, ЖКТ, |
9 |
9 |
легкие, потовые железы) |
|
|
|
|
|
|
|
|
Схема строения пищеварительной системы
10