Свойства порошк. субстанций. Всп. вещества
..pdf
Мультимедийный курс 
«Оборудование и технологии
фармацевтического производства»
ЛЕКЦИЯ 3
Свойства порошкообразных лекарственных субстанций.
Вспомогательные вещества для таблетирования. 
Ротационный
таблеточный пресс
Верхний
пуансон
Матрица
Нижний
пуансон
Свойства порошкообразных
лекарственных субстанций
Физикохимические – форма и размер частиц;
удельная, контактная и истинная поверхность частиц; смачиваемость, гигроскопичность, наличие кристаллизационной воды, растворимость, электрические свойства, реакционная способность, плотность, характер поверхности, силы адгезии (слипание на поверхности) и когезии (слипание частиц внутри тела), поверхностная активность, температура плавления и др.;
Технологические – фракционный
(гранулометрический) состав, насыпная (объёмная) плотность, относительная плотность, пористость, коэффициент уплотнения, сыпучесть (текучесть), прессуемость, сила выталкивания таблеток из матрицы, влажность, дисперсность и др.
Физико-химические свойства
Физические свойства |
метод прессования |
|
Форма и размер частиц 
Прочность, плотность, распадаемость, растворение
удельная поверхность - площадь поверхности твердого вещества (порошка), отнесенная к единице массы или объема.
контактная поверхность - поверхность, образуемая при
соприкосновении между собой частиц порошка.
истинная плотность - это предел отношения массы препарата к его
объему при нулевой пористости порошка.
Химические свойства
смачиваемость
гигроскопичность
распадаемость
вспомогательные вещества
кристаллизационная вода
поведение кристалла под давлением
электрические свойства
Форма и размер частиц
Для производства таблеток-ядер аминалона необходима только мелкокристаллическая субстанция.
Кристаллы аминалона размером 500-1000 мкм дают непрочные, рыхлые таблетки.
Таблетированную лекарственную форму карбамазепина методом грануляции в псевдоожиженном слое можно получить из микронизированной субстанции (до 20 мкм), а методом традиционной влажной грануляции – только из порошка с размером частиц от 50 до 300 мкм.
Вещества, принадлежащие к кубической системе, прессуются в таблетки непосредственно, т.е. прямым прессованием, без грануляции и вспомогательных веществ.
Форма и размер частиц
Классификация субстанций по форме доминирующей фракции
Технологические свойства
Фракционный (гранулометрический) состав
точность дозировки |
внешний вид |
распадаемость |
сыпучесть |
|
прочность |
|
|
Насыпная (объемная) плотность 
объем матричного канала
Относительная плотность Пористость Коэффициент уплотнения (сжатия)
Сыпучесть |
дисперсность и форма частиц |
|
|
|
|
|
влажность масс, |
выбор технологии таблетирования |
гранулометрический состав |
Прессуемость 
прочность
Сила выталкивания
таблеток из матрицы |
добавка антифрикционных веществ |
|
Сыпучесть (текучесть)
Сыпучесть определяют по скорости высыпания определённого количества материала (30-100 г) из
металлической или стеклянной воронки со строго заданными геометрическими параметрами и по углу естественного откоса.
Эта технологическая характеристика может быть использована при выборе
технологии таблетирования
Порошкообразные смеси, содержащие 80-100 % мелкой фракции (размер частиц меньше 20 мкм), плохо дозируются -гранулирование.
Если мелкой фракции содержится до 15 % - метод прямого прессования.
Прессуемость
Прессуемость – способность частиц порошка к когезии под
давлением, т.е. способность частиц под влиянием сил электромагнитной природы (молекулярных, адсорбционных, электрических) и механических зацеплений к взаимному притяжению и сцеплению с образованием устойчивой прочной прессовки.
Коэффициент прессуемости (Кпр) − отношение массы таблетки
(m) к ее высоте (h)
К |
|
|
m |
|
пр |
h |
|||
|
|
|||
|
|
|
где m − масса таблетка, г;
h − высота таблетки, мм.
Для веществ с прочностью таблеток:
•выше 7 кг/см2 - применение чистых растворителей для процесса грануляции; крупнодисперсные порошки с хорошей сыпучестью - прямое прессование;
•при 4-7 кг/см2 - применение обычных связующих веществ;
•при 1-4 кг/см2 - применение высокоэффективных связующих веществ.
Размер частиц и технологические
характеристики субстанций