- •Тема занятия: Снотворные средства, антидепрессанты, антиманиакальные средства.
- •Классификация снотворных средств:
- •Бензодиазепины – Альфа 1,2,3,5 субьеденицы гамк-Re
- •Небензодиазепины – Альфа 1-Re Золпидем, залеплон, зопиклон
- •Антидепрессанты
- •Механизмы действия антидепрессантов:
- •Классификация антидепрессантов
- •Эффекты при стимуляции 5-ht Re 2 типа – тревога, наруш-е сна . 3 типа – тошнота, рвота, диарея.
- •Антагонизм 5-ht Re (2а и 2с, 3) 🡪 снижение побочных эффектов.
- •Побочные эффекты Блока h1-Re 🡪 Увеличение мт, Адрено-Re 🡪 ортостатическая гипотензия, м-холино-Re 🡪 Атропиноподобное действие.
- •Избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина.
- •Избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина
- •Нет мао 🡪 Тираминовый синдром. При использовании серотонин-ергических лв
- •Иприндол.
- •Антиманиакальные средства
Тема занятия: Снотворные средства, антидепрессанты, антиманиакальные средства.
Снотворные средства – ЛВ, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному сну. ( почему близкое – способны вызывать изменения в структуре сна).
Положительные свойства снотворных средств : Облегчают засыпание, ↓Количества ночных пробуждений; Обеспечение достаточной продолжительности сна. ( засчет достоточной длительности действия).
Отрицательные черты : Могут вызывать привыкание; Нарушают структуру сна; Вызывают последействие.
Структура сна – 25% быстроволновый сон; 75% медленноволновый сон.
Последействие – Сонливость в дневное время, снижение психомоторных реакций.
Классификация снотворных средств:
Гамкергические лекарственные вещества.
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов :
А) Бензодиазепиновой структуры –
Мидазолам, феназепам, диазепам, нитразепам;
Б) Небезодиазепиновой структуры – Золпидем, Зопиклон,
Залеплон;
2. Агонисты барбитуратных рецепторов – фенобарбитал;
Блокаторы Н1-Re – Дифенгидрамин (димедрол),
доксиламин;
Агонисты мелатониновых рецепторов – Мелатонин.
Механизм действия снотворных средств
Стимуляция
Бензодиазепиновых –Re. ( А и Гамма суб.)
Изменение
коноформации ГАМК-Re повышение
чувствительности к ГАМК открытие
хлорных каналов гиперполяризация
мембраны. ↑
частота открытия Cl-кан.
Стиуляция
барбитуратных-Re ( Альфа и Бета суб.)
Механизм
такой же, но ↑
продолжительность
открытия
Cl-каналов
ГАМК-ергические лекарственные вещества.
Разнообразие эффектов бензодиазепинов
Бензодиазепины – Альфа 1,2,3,5 субьеденицы гамк-Re
Короткого д-я ( Т1/2 – 4ч): Мидазолам;
Среднего д-я: (12-18ч): нитразепам;
Длительного д-я: (30ч): феназепам, диазепам.
И т. д.
Разнообразие типов альфа-субьедениц ГАМК-Re
Небензодиазепины – Альфа 1-Re Золпидем, залеплон, зопиклон
Снотворный, в меньшей степени седативный и сл. выр. амнестический
Сравнительная характеристика разных типов снотворных ЛВ
Лекарственные вещества |
Выраженность последействия |
Изменение быстрой фазы сна |
Терапевтическая широта |
|
Барбитураты |
Значительная |
↓ ↓ ↓ ↓ |
Узкая |
|
Бензодиазепины |
Умеренная |
↓ ↓ ↓ |
Значительная |
|
Золпидем, Залеплон, Зопиклон |
Низкая |
↓ |
Значительная |
|
Доксиламин |
Оч. Низкая |
- |
Значительная |
|
Лекарственные вещества |
Привыкание и Зависимость |
Способость к кумуляции |
Индукция микросомальных Е |
|
Барбитураты |
Быстрая и стойкая |
Высокая |
Выражена |
|
Бензодиазепины |
При длит. прим |
Низкая |
В малой степени |
|
Золпидем, Залеплон, Зопиклон |
При длит. прим |
- |
- |
|
Доксиламин |
- |
- |
- |
|
Лекарственные вещества
|
Кардиореспираторная Депрессия |
Антидот |
||
Барбитураты |
Терапевт. дозы |
Нет |
||
Бензодиазепины |
При передозировке |
Флумазенил |
||
Золпидем, Залеплон, Зопиклон |
Передозировка |
Флумазенил |
||
Доксиламин |
Передозировка |
- |