Непрямые адреномиметики (симпатомиметки). Эфедрин (алкалоид эфедры).

Непрямое действие: ↑ выделения НА, угнетение обратного захвата.

Прямое: слабовыраженная стимуляция A- и В-адренорецепторов. Можно отнести к ЛВ смешанного действия.

Эффект эфедрина подобен адреналину, но имеет некоторые отличия:

1. Менее выраженное, но более длительное вазопрессорное действие (1-1,5 часа).

2. Специфическая стимуляция цнс:

↑ДЦ, СДЦ и психостимулирующее действие -↑ работоспособности, ↓ усталости.

3. Не влияет на внутриглазное давление

4. Тахифилаксия – развитие привыкания и снижение эффективности действия при повторном приёме через 10-30 мин.

Применение:

1. Нарколепсия (патологическая сонливость);

2. Местно – ринит, аллергические заболевания;

3. Бронхолитическое средство в комбинированных препаратах;

4.Для повышения АД, при АВ- блоке.

Передозировка (наркомания):

1. Нервное возбуждение, бессоница, тремор;

2. Расстройства кровообращения;

3. Снижение аппетита, рвота, задержка мочи (влияние на Альфа-1-Re гмк мочеполовой системы у мужчин).

Неселективные блокаторы альфа-адренорецепторов – Фентоламин.

Фармакологическое действие: блок А-адренорецептора 🡪 Вазодилятация 🡪 снижение ОПСС 🡪 ↓ АД.

В большей степени происходит расслабление периферических сосудов, что широко используется при развитии шоков (кардиогенный, гемотрансфузионный) с выраженной гипоксией тканей на фоне вазоконстрикции периферических сосудов.

На фоне снижения артериального давления происходит рефлекторная тахикардия.

Блок пресинаптических А2-адренорецепторов🡪 выделение НА 🡪 развитие косвенной тахикардии, вазоконстрикции, тремора( потенциация норадреналином нервно-мышечного синапса ), набухание слизистой носа ( А2-рецепторы 🡪 вазоконстрикция.

Применяется для лечения и диагностики феохромацитомы. ( При диагностике развитие парадоксальной гипотензии 🡪 высокие концентрации НА 🡪 воздействие на B2-адрено-Re).

Побочное действие для селективных и неселективных препаратов:

1. Ортостатическая гипотензия. (Эффект первой дозы – необходима подборка (титрование) терапевтической дозы препарата).

2. Головная боль, головокружение. (неспецифические побочные эффекты особенно для липофильных ЛВ)

3. Рефлекторная тахикардия – кроме празозина (в т. ч. и косвенная у неселективных).

4. Нарушение эякуляции (расслабление мышц семявыносящего протока – наличие A1-рецепторов).

Селективые а-адреноблокаторы – Доксазозин, Празозин, Теразозин.

1. Блок A1-Re 🡪 Вазодилатация 🡪 снижение ОПСС🡪 снижение АД;

2. Одновременно артерио- венодилатация 🡪 уменьшение пре- и пост- нагрузки на сердце;

3. Гиполипидемический эффект (↓ ЛПНП, ТАГ, ↑ ЛПВП ).

4. Ограничение пролиферации клеток простаты.

Препарат Тамсулозин ( блокирует А1а и А1d адренорецепторы) – уроселективное действие.

А1а и А1d рецепторы гмк простаты и уретры – снижение тонуса гмк простаты и уретры 🡪 облегчение мочевыделения.

Применение:

1. Артериальная гипертензия (при ХСН засчет снижение пре и постнагрузки на сердце)

2. Расстройства периферического кровоснабжения

• Болезнь Рейно (ангиотрофонервоз);

• Облитерирующий эндартериит

• Трофические язвы конечностей

3. Аденома предстательной железы.

1. Гидрофильный атенолол выводится почками и не оказывает действия на ЦНС.

2. Амфифильные лекарственные вещества способны выводится как почками, так и энтерогепатической системой, способны проникать через ГЭБ, но оказывать менее выраженный эффект, чем

3. Липофильные ЛВ выводятся приемущественно энтерогепатической системой, проникают через ГЭБ.