Дипрофиллин
Вызывает коронарорасширяющее действие, но менее активен, чем теофиллин и эуфиллин, однако и менее токсичен. Не оказывает стимулирующего влияния на миокард, не возбуждает ЦНС, диуретическое действие также отсутствует. Побочные эффекты аналогичны таковым у теофиллина.
Кромолин-натрий
Кромолин-натрий отличается от большинства антиастматических препаратов тем, что среди них он является единственным профилактическим средством. Однократная доза (20 - 40 мг при вдыхании) эффективно угнетает приступ астмы, вызванный как антигенными реакциями, так и повышенной нагрузкой на легкие. При хроническом использовании (20 - 40 мг 4 раза в день может снизить общий уровень реактивности бронхов, однако не оказывает влияния на тонус бронхов и неэффективен при бронхоспазме.
Сравнительная характеристика бронхолитических средств.
Препарат |
Путь введения |
Быстрота действия, мин |
Длитсть действия, часы |
Сила действия |
Показания к применению |
Адреналина HCl |
п/к, в/в |
3 - 5 |
0,6 - 1 |
+++ |
Купирование бронхоспазма |
Эфедрина HCl |
в/к, внутрь |
5 - 10 20 - 30 |
4 - 7 |
++ |
Купир.,проф бронхоспазма |
Изадрин |
ингаляц., сублингв. |
2 - 3 5 - 10 |
0,5 - 1 |
++++ |
Купир.,проф бронхоспазма |
Орципренали-на сульфат |
в/в,в/м,ингаляц., внутрь |
10 - 15 60 |
4 - 5 |
++ |
Купированиепрофил - ка бронхоспазма |
Сальбутамол |
ингаляц., внутрь |
5 - 10 5 - 120 |
6 - 8 |
++++ +++ |
Лечение бр. астмы |
Тербуталин |
ингаляц., п/к, внутрь |
5 - 10 30 120 - 240 |
6 |
++++ |
Лечение бр. астмы |
Тавегил |
внутрь |
30 - 40 |
10 |
++ |
Лечение бр. астмы |
Кромолин-Na |
ингаляц. |
20 |
6 |
++ |
Лечение бр. астмы |
Механизм действия. Кромолин препятствует антигениндуцированному высвобождению гистамина и других медиаторов анафилаксии из сенсибилизированных тучных клеток и тканей легких, вероятно, блокируя трансмембранный приток Са2+ в клетки, вызванный взаимодействием IgE с рецепторами тучных клеток. Препарат оказывает слабое влияние на высвобождение медиаторов из человеческих базофилов или на контролируемую IgG дегрануляцию тучных клеток, препятствует развитию анафилаксии в легких у человека и приматов. Кромолин также может угнетать ФДЭ, повышая содержание внутриклеточного цАМФ, что, в свою очередь, изменяет тонус гладких мышц дыхательных путей.
Фармакокинетика. Кромолин-натрий плохо всасывается в ЖКТ (менее 1%). При лечении астмы обычно применяется местно либо в виде пудры (порошка) для вдыхания, либо аэрозольного раствора. При вдыхании или приеме внутрь всасывается менее 10% препарата, большая часть попавшего в организм вещества экскретируется в неизмененном виде с мочой (от 0,25 до 0,5% от введенной дозы вечение 24 часов) и с желчью.
Побочные эффекты. Возможно слезотечение, дизурия, изменение частоты мочеиспускания, головная боль, головокружение, сыпь, крапивница, отеки, чихание, сухость и раздражение в глотке. Могут быть артралгии, диспноэ, полицитемия, нейтропения, дизурия, слабость в ногах.