Метанизол натрия
Классификация Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона.
Мех-м действ Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Показания Болевой синдром различного генеза. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Побочное действ Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто–изолированная артериальная гипотензия. После приема метамизола натрия возможно изолированное транзиторное снижение АД; в редких случаях снижение АД может быть очень резко выраженным; при лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение АД без других признаков реакции гиперчувствительности; частота неизвестна–синдром Коуниса. Со стороны иммунной системы: редко–анафилактические/анафилактоидные реакции; очень редко–анальгетическая бронхиальная астма; частота неизвестна–анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто–фиксированный лекарственный дерматит; редко–кожная сыпь; частота неизвестна–синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко–лейкопения; очень редко–агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения; частота неизвестна–апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко–у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией. Общие реакции: нечасто–возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита–рубазоновой кислоты; очень редко–флебит. Местные реакции: при в/м введении–инфильтраты в месте введения.
Противопоказания Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону; анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков; нарушение костномозгового кроветворения или заболевания органов кроветворения; наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; острая интермиттирующая печеночная порфирия; для парентерального применения–острая почечная или печеночная недостаточность.
Особенности После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения. Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком. Применяют внутрь, в/м и в/в медленно.
Парацетамол
Классификация Анальгетик-антипиретик
Мех-м действ Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Показания Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Побочное действ В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Противопоказания Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Особенности После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. T1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.