- •Оглавление
- •I общая фармакология
- •II. Частная фармакология
- •Глава 11. Аналептики...................................: ..........................................
- •Глава 12. Психотропные средства.......................................................
- •Глава 13. Средства, влияющие на функции органов дыхания.............
- •Глава 14. Средства, применяемые при сердечной недостаточности ...
- •Глава 15. Противоаритмические средства..............................................
- •Глава 16. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •Введение
- •I. Общая фармакология
- •1. Всасывание (абсорбция)
- •2. Распределение
- •3. Депонирование
- •4. Биотрансформация
- •5. Выведение (экскреция)
- •1. Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, дозы)
- •2. Свойства организма
- •3. Порядок назначения лекарств
- •II. Частная фармакология
- •Глава 1. Средства, угнетающие чувствительные нервные окончания или препятствующие действию на них раздражающих веществ
- •1.1. Местные анестетики
- •1.2. Вяжущие средства
- •1.3. Адсорбирующие средства
- •Глава 2. Вещества, возбуждающие чувствительные нервные окончания
- •2.1. Раздражающие средства
- •Глава 3. Вещества, действующие на холинергические синапсы
- •3.1. Холиномиметики
- •3.2. Антихолинэстеразные вещества
- •3.3. Вещества, уменьшающие высвобождение ацетилхолина
- •3.5. Ганглиоблокаторы
- •3.6. Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы
- •Глава 4. Вещества, действующие на адренергические синапсы
- •4.1. Адреномиметики
- •4.2. Симпатомиметики (адреномиметики непрямогодействия)
- •4.3. Адреноблокаторы
- •4.3.3 А, β -Адреноблокаторы
- •4.4. Симпатолитики
- •Глава 5. Средства для наркоза
- •1. Средства для ингаляционного наркоза
- •2. Средства для неингаляционного наркоза
- •5.1. Средства для ингаляционного наркоза
- •5.1.1. Жидкие летучие средства для наркоза
- •5.1.2. Газообразные средства для наркоза
- •5.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •Глава 6. Этиловый спирт
- •Глава 7. Снотворные средства
- •7.1. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
- •7.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия
- •Глава 8. Противоэпилептические средства
- •Глава 9. Противопаркинсонические средства
- •Глава 10. Вещества с анальгетической активностью
- •2. Нестероидные противовоспалительные средства (ненаркотические анальгетики).
- •10.1. Опиоидные (наркотические) анальгетики
- •10.2. Неопиоидные средства центрального действия
- •10.3. Препараты смешанного действия
- •10.4. Нестероидные противовоспалительные средства (ненаркотические анальгетики)
- •10.5. Средства, применяемые при мигрени
- •Глава 11. Аналептики
- •Глава 12. Психотропные средства
- •12.1. Нейролептики (антипсихотические средства)
- •12.1.1. Производные фенотиазина
- •12.1.2. Производные бутирофенона
- •12.1.3. Производные тиоксантена
- •12.1.4 «Атипичные» нейролептики
- •12.2. Антидепрессанты
- •12.2.1. Средства, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов
- •12.2.2. Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы мао)
- •12.2.3. «Атипичные» антидепрессанты
- •12.3. Соли лития
- •12.4. Анксиолитики (транквилизаторы)
- •12.5. Седативные средства
- •12.6. Психостимуляторы
- •12.7. Ноотропные средства (нейрометаболические стимуляторы)
- •Глава 13. Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •13.1. Стимуляторы дыхания
- •13.2. Противокашлевые средства
- •13.3. Отхаркивающие средства
- •13.4. Средства, применяемые при бронхиальной астме
- •Глава 14. Средства, применяемые при сердечной недостаточности
- •14.1. Средства, уменьшающие нагрузку на сердце
- •14.2. Кардиотонические средства
- •Глава 15. Противоаритмические средства
- •1) Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии,
- •2) Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца.
- •15.1. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
- •15.1.1. Блокаторы натриевых каналов
- •15.1.4. Блокаторы кальциевых каналов
- •15.1.5. Препараты калия
- •15.1.6. Сердечные гликозиды
- •15.1.7. Аденозин
- •15.1.8. Магния сульфат
- •15.2. Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца
- •Глава 16. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •16.1. Средства, применяемые при стенокардии (антиангинальные средства)
- •16.1.1. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
- •16.1.2. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде
- •16.1.3. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода
- •16.1.3.1. Препараты нитроглицерина
- •16.1.3.2. Органические нитраты длительного действия
- •16.1.3.3. Блокаторы кальциевых каналов
- •16.2. Средства, применяемые при инфаркте миокарда
15.1.4. Блокаторы кальциевых каналов
В клеточных мембранах выделяют рецептор-зависимые Са2+-каналы (связаны со специфическими рецепторами) и потенциал-зависимые Са2+-каналы, которые открываются при распространении по клеточной мембране потенциала действия (при деполяризации клеточной мембраны). Блокаторы кальциевых каналов блокируют потенциал-зависимые кальциевые каналы.
Различают несколько типов потенциал-зависимых кальциевых каналов: L-, Т-, N-типы и др. Применяемые в медицине блокаторы кальциевых каналов блокируют кальциевые каналы L-типа.
Кальциевые каналы L-типа обнаружены в мембранах клеток разных тканей, но наибольшее функциональное значение они имеют для сердца и артериальных сосудов. Поэтому применяемые блокаторы кальциевых каналов действуют в основном на сердце и артериальные сосуды. Кроме того, препараты этой группы оказывают слабое бронхолитическое, токолитическое, антиагрегантное и про-тивоатеросклеротическое действие.
По химической структуре среди блокаторов кальциевых каналов выделяют:
фенилалкиламины — верапамил, галлопамил;
бензотиазепины — дилтиазем;
дигидропиридины - нифедипин, амлодипин, израдипин, фелоди-пин, нитрендипин, низолдипин, никардипин и др.
Фенилалкиламины действуют преимущественно на сердце и в меньшей степени на артериальные сосуды. Дигидропиридины действуют преимущественно на артериальные сосуды и в меньшей степени на сердце. Дилтиазем занимает промежуточное положение: по сравнению с верапамилом больше действует на сосуды, а по сравнению с дигидропиридинами — больше на сердце.
В качестве противоаритмических средств применяют фенилалкиламины, главным образом верапамил и (реже) - дилтиазем. Дигидропиридины в качестве противоаритмических средств не применяют/
В синоатриальном и атриовентрикулярном узлах (но не в волокнах Пуркинье) процессы деполяризации (фазы 0 и 4 потенциала действия) определяются входом ионов Са2+. Поэтому верапамил действует в основном на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не оказывает существенного влияния на волокна Пуркинье.
Верапамил снижает автоматизм синоатриального узла (замедляет фазу 4) и поэтому урежает сокращения сердца (рис. 40).
Верапамил снижает проводимость и автоматизм атриовентрику-лярного узла (замедляет фазы 0 и 4).
Верапамил ослабляет" сокращения сердца, расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды; артериальное давление снижается.
Применяют верапамил (внутрь или внутривенно) при наджелудочковых тахиаритмиях, в частности, при суправентрикулярных тахиаритмиях, связанных с reentry в атриовентрикулярном узле. До появления аденозина верапамил считали препаратом выбора для купирования и профилактики суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. При мерцании или трепетании предсердий верапамил, затрудняя атриовен-трикулярную проводимость, нормализует сокращения желудочков.
Рис. 40. Влияние верапамила на потенциал действия клетки синоатриального узла.
Кроме того, верапамил применяют при стенокардии Принцметала, артериальной гипертензии, для профилактики мигрени.
Побочные эффекты верапамила: брадикардия, снижение сократимости миокарда, затруднение атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, головокружение, констатация, периферические отеки, в частности, отеки лодыжек (связаны с избирательным расширением артериол и прекапилляров; в области артерио-веноз-ных шунтов расширяются артерии, но не вены; недостаточен венозный отток).