Похідні сидноніміну

Сиднокарб подібний до фенаміну, але менш токсичний. Дія препарату розвивається поступово і триває довго. Переноситься сиднокарб добре, у нього відсутній виражений периферичний симпатоміметичний ефект. Препарат не спричиняє вираженої ейфорії і рухового збудження. Призначати цей лікарський засіб слід у першій половині дня, щоб уникнути безсоння. При передозуванні сиднокарбу можливі збудження, неспокій, безсоння, підвищення артеріального тиску.

Похідні пурину

Типовим представником цієї групи є кофеїн - алкалоїд, який міститься в листі чаю, насінні кави, плодах коли та інших рослинах.

Кофеїн проявляє психостимулювальну дію, основою якої є блокада фосфодіестерази - ферменту, який гідролізує цАМФ. У результаті в клітинах ЦНС та інших тканин (серце, жирова тканина, гладенькі м`язи внутрішніх органів, скелетна мускулатура) накопичується цАМФ ( вторинний посередник в передачі сигналу від медіатору), який стимулює метаболічні процеси. Важливе місце в механізмі дії кофеїну належить конкуренції з аденозином за аденозинові А₁ і А₂-рецептори (аденозин пригнічує ЦНС).

Під впливом кофеїну активізується психічна діяльність, підвищуються розумова та фізична працездатність, рухова активність. Дія кофеїну залежить від типу нервової системи (для стимуляції слабкого типу потрібні менші дози препарату, для сильного - більші). Від дози кофеїну залежить якісний прояв ефекту: в малих дозах препарат стимулює, а у великих - пригнічує ЦНС.

Для кофеїну характерні такі фармакологічні ефекти:

1 Психостимулювальний ефект зумовлений здатністю препарату активізувати психічну діяльність, фізичну та розумову працездатність, тимчасово знімати втому та сонливість.

2 Аналептичний ефект (стимуляція дихання і кровообігу). Кофеїн чинить прямий стимулювальний вплив на дихальний і судиноруховий центри. Зростають частота та глибина дихання. В результаті підвищення тонусу судинорухового центру периферичні судини звужуються, і підвищується артеріальний тиск.

3 Вплив кофеїну на серцеву систему складається як із центральних, так і периферичних компонентів. Так, препарат підвищує тонус ядер блукаючого нерва (центральний компонент), результатом чого є брадикардія. Пряма дія кофеїну на серце (периферичний компонент) супроводжується збільшенням сили та частоти скорочень міокарда (результат пригнічення фосфодіестерази). Сумарний ефект залежить від того, який компонент домінує.

4 Вплив конфеїну на тонус судин також складається із центрального і периферичного компонентів. Активація судинорухового центру (центральний компонент) під впливом кофеїну супроводжується спазмом периферичних судин і підвищенням артеріального тиску. Пряма дія кофеїну на судини (периферичний компонент) проявляється зниженням їх тонусу, особливо судин скелетних м`язів, серця та нирок. Сумарний ефект визначається домінуючим компонентом. В умовах патології, коли різко знижується артеріальний тиск, домінує центральний компонент впливу кофеїну на судини - після введення препарату тиск підвищується. У здорових людей, незважаючи на переважання прямого компонента в дії кофеїну на судини, артеріальний тиск не знижується завдяки підвищеній роботі серця. Судини мозку під впливом кофеїну спочатку розширюються, а потім тонус їх дещо зростає.

5 Сечогінний ефект є результатом покращання ниркового кровотоку і зниження реабсорбції натрію і води в ниркових канальцях.

6 Підвищення секреції залоз шлунка, кислотності шлункового соку та вмісту в ньому пепсину є результатом активації центрів парасимпатичної нервової системи.

7 Посилення спинномозкових рефлексів за рахунок полегшення міжнейронної передачі.

Кофеїн добре всмоктується у кишечнику. В організмі основна частина (близько 90%) препарату зазнає печінкової біотрансформації шляхом окиснення і диметилювання. Кофеїн та його метаболіти виводяться через нирки.

У медичній практиці кофеїн застосовують за такими показаннями:

1 Для тимчасового усунення потреби у відпочинку, підвищення розумової та фізичної працездатності у здорових людей.

2 Лікування гіпотоній різного походження.

3 Отруєння алкоголем, наркотиками, снодійними препаратами.

4 Мігрень. Кофеїн призначають частіше у комбінації з ненаркотичними аналгетиками (таблетки “Цитрамон” та ін.) або алкалоїдами маткових ріжків (таблетки “Кофетамін”).

5 Психічна пригніченість.

6 Підвищення секреції залоз шлунка (з діагностичною метою).

Протипоказаний кофеїн при артеріальній гіпертензії, атеросклерозі, глаукомі та безсонні. Тривале застосування кофеїну супроводжується незначним звиканням і розвитком психічної залежності (теїзм).

Похідні піперидину також стимулюють ЦНС. За психостимулювальною дією піридрол перевищує меридил і не поступається фенаміну. Обидва препарати не мають небажаних ефектів з боку серцево-судинної системи.