Уравнение Михаэлиса-Ментен

Вывод уравнения Михаэлиса-Ментен

•k1 — константа скорости реакции образования фермент-субстратного комплекса из фермента и субстрата

•k-1 — константа скорости реакции диссоциации фермент-субстратного комплекса на фермент и субстрат

•k2 — константа скорости реакции превращения фермент-субстратного комплекса в фермент и продукт

Для фермент-субстратного комплекса применим метод квазистационарности

Фермент в процессе реакции находится в виде фермент-субстратного комплекса и в виде молекул свободного фермента [E]0 = [E] + [ES]

Подставим в первое уравнение [E] = [E]0 − [ES]

концентрация фермент-субстратного комплекса: Скорость ферментативной реакции в целом (то есть скорость образования продукта) v = k2[ES]

Разделим числитель и знаменатель на k1.

Единица активности фермента

•За единицу активности фермента принимают такое его количество, которое катализирует превращение одного микромоля субстрата в 1 минуту в оптимальных условиях действия фермента. Удельной активностью называют число единиц ферментативной активности в расчете на мг белка.

Ингибирование ферментов

По характеру действия ингибиторы могут быть

обратимыми и необратимыми.

• Необратимые игибиторы.

аспирин ингибирует один из ферментов, катализирующий синтез простагландинов (ПГ). Простагландины - вещества, участвующие в развитии воспаления. Ингибирование обусловлено ковалентной модификацией одной из аминогрупп фермента - простагландинсинтетазы

Циклооксигеназа

•Обратимые ингибиторы. Существует два типа подобных ингибиторов - конкурентные и неконкурентные.

Конкурентное ингибирование

•Конкурентный ингибитор конкурирует с субстратом за связывание с активным центром. Это происходит потому, что ингибитор и субстрат имеют сходные структуры. Конкурентное ингибирование: S-субстрат,

I- ингибитор (своей трехмерной структурой похож на субстрат).Ингибитор связывается с ферментом, но реакция не протекает.

Конкурентное

ингибирование - примеры

Сульфаниламиды – это структурные аналоги парааминобензойной кислоты, из

которой в клетке микроорганизма синтезируется кофермент (Н4 - фолат),

участвующий в биосинтезе нуклеиновых оснований. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот приводит к гибели микроорганизмов.

Аллостерические ферменты

Помимо активного центра в состав ряда ферментов входит также аллостерический центр. С

аллостерическим центром связываются молекулы отличные по структуре от субстрата. Их называют эффекторами или модификаторами.

Связывание эффекторов или модификаторов с аллостерическим центром приводит к изменению его конформации, изменению структуры каталитического центра, а как следствие уменьшению или увеличению активности фермента.