Особенности антидеполяризирующие мр.
Постепенное развитие паралича без предшествующие фибрилляции мышечных волокон
Отсутствие повышения проницаемости мембран; не наблюдается потеря К+; нет снижения сократимости после блокады
Сила и длительность действия зависит от глубины наркоза (увеличивают действия – вещества, угнетающие высвобождение медиатора – М.А., Мg2+, опиоидные анальгетики; уменьшают эффект ↑ ЦНС)
Отсутствие мышечных болей после использования МР
Антагонизм с АХЭС
Начало эффекта через 2-5 мин, длительность действия составляет 20-40 мин.
Некоторые вещества могут оказывать ганглиоблокирующее действие, способствовать высвобождению гистамина (тубокурарин, …) – бронхоспазм, ↓ АД
При повторном введении возможна материальная кумуляция.
2. Деполяризующие средства:
Дитилин (суксаметоний), Линстинон.
Дитилин по строению похож на АХ и, связываясь с Н-ХР, вызывает деполяризацию (начальное подёргивание мышечных волокон). Но в отличие от АХ дитилин разрушается гораздо медленнее и вместо фазы реполяризации имеет место стойкая деполяризация в течении которой мышца не реагирует на поступающие импульсы и находится в состоянии паралича.
Разрушается псевдоХЭ, длительность действия до 10 мин, начало 1-2 мин.
Особенности деполяризирующих мр.
Предварительный спазм и фибрилляция мускулатуры
Увеличение проницаемости клеточных мембран для К+, что может привести к мышечной слабости, вызванной гипокалиемией
Сила и длительность действия не зависит от глубины наркоза
АХЭС потенцируют действие, идиосинкразия (повышенная чувствительность у больных с генетическим недостатком ПХЭ)
Дитилин повышает ВГД, иногда возникают аритмии.
ПК для МР:
Основное – в Анестезиологии для расслабления мышц во время операций на органах брюшной полости, в области грудины, на конечностях (антидеполяризующие средства)
Интубация трахеи при переводе ИВЛ (отравления, травмы, кома…) (дитилин, тубокур)
Эндоскопические процедуры (Лорино - , бронхо - , эзофагоскопия…) (дитилин)
Ортопедическая практика (выправление вывихов, репозиция костных обломков…)
Купирование тяжелых симптоматических судорог, не устраняемых другими противосудорожными средствами.
Большинство препаратов МР имеют в своём составе N и не всасываются из ЖКТ, как правило, не проникают в ЦНС. Вводят парентерально (в/в), если надо дробно, в дозах вызывающих полное расслабление скелетных мышц.
Ф.в. - ампулы и Фл. (раствор или сухое вещество).
ПМР следует применять с осторожностью при заболевании печени и почек, а также в старческом возрасте.
МР применяются только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры, для проведении искусственного дыхания и специфических антидота.
При передозировке:
а) антидеполяризующими препаратами используют антихолинэстеразные вещества, которые повышают конц. свободного АХ в области постсинаптической мембраны вытеснение МР и восстановление нервно-мышечной передачи (Прозерин).
б) Деполяризующими препаратами - Дитилин - можно держать на искусственном дыхании пока не разрушится препарат (8-10 мин). В тяжёлых случаях делают переливание крови, содержащей фермент разрушающий дистилин.
Фармакологического антагониста для этой группы нет. Введение антихолинэстеразных средств усиливает картину отравления.
М -, Н – холинолитики:
Используются не широко, т.к. будут сочетаться ПбД М- и Н- ХЛ (головокружение, головные боли, сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения и т.д.).Раньше Апрофе, Спазмолитин и др.
Февивериния бромид – со свойствами М-, Н-ХЛ. Входит в состав комбинированных средств вместе с миотропными спазмолитиками и анальгином. (это позволяет использовать меньшие дозы – потенцирование - ↓ ПбД).
«Баралгин», «Максиган», «Спазмалгон»
ПК: спастические состояния гладкой мускулатуры: кишечная колика, спазмы моче- и желчевыводящих путей, спазмы мозговых сосудов.