Неселективные Кардиоселективные

(β₁, β₂-АР) (β₁-АР)

Пропранолол Атенолол

Надолол Метопролол

Пиндалол Талинолол

Тимолол Ацебуталол

Окспреналол

Неселективные:

1. Пропанолол (анаприлин, обзидан) - β₁ и β₂

Фармакологические свойства:

• ↓ сила и частота сердечных сокращений, возбудимость, проводи-мость, автоматизм, потребность в О₂, вследствии уменьшения работы сердца.

• ↓ АД (особенно при длительном введении), т.к. ↓ СВ, ренин и др.

• ↑ тонус бронхов, склонность к бронхоспазму.

• Подавляет гликогенолиз и липолиз под влиянием КА.

• ↓ секреция ренина в почках.

• Проникает в ЦНС (седативный эффект)

• При местном применении ↓ внутриглазное давление.

ПК:

1. стенокардия.

2. гипертоническая болезнь.

3. тахиаритмии предсердий и желудочков различного происхождения.

4. в комплексном лечении феохромоцитома и гипертериоза.

ПбД: ССС: брадикардия, блокады, гипотония, СН (левого желудочка); нарушение периферического кровообращения.

ЦНС: слабость, головокружения, головные боли, депрессия.

Другие: бронхоспазм, тошнота, аллергия. Влияние на углеводный обмен.

Препарат имеет много ПбД.

Аналогичными свойствами обладают:

Пидолол (вискен)

Нандоло (коргард)

Окпреналол

Тимолол (тимоптик, арутимол, оптимол)

ПК: местно, для лечения глаукомы.

Механизм действия: уменьшает образование внутриглазной жидкости.

«+» - по активности не уступает пилокарпину

• оказывает более продолжительный эффект (1-2 р/д)

• не вызывает миоза и спазм аккомодации

• по сравнению с другими АБ не имеет м/раздражающего действия

«-» - может всасываться из конъюнктивального мешка и оказывать резорбтивное действие (ПбД).

Ф.в.: гл. капли 0,25% и 0,5%.

2. Кардиоселективные средства – β1-ар.

Применение β – АБ, для лечения ССЗ, связано с блокадой β₁ – АР. Поэтому для кардиологии наибольшую ценность представляют селективные средства.

Блокада β₁ – АР: ↓ сердце, ↓ АД

Б локада β₂ – АР: ↓ коронарного кровотока,

↓ периферического кровообращения, бронхоспазм, ПбД

влияние на концентрацию глюкозы в крови, матка …

Чем выше селективность , тем лучше, т.к. это ↑ активность препаратов и ↓ ПбД.

ПК: стенокардия, ГБ, аритмии.

Кардиоселективным отдается предпочтения особенно если есть сопутствующие заболевания (обструкция дыхательных путей, сахарный диабет, эндартериит).

Атенолол (Атенова, Бетакард)

Метопролол (Эгилок, Беталок, Метокард)

Талинолол (Корданум)

Существует несколько поколений (см. ССС)

Наиболее кардиоселективные: Бетаксолол (Локрен)

Бисопролол (Конкор)

Небиволол (Небилет)

β – АБ, кроме селективности могут отличаться по следующим параметрам:

1. «Внутренняя симпатомиметическая активность».

Некоторые вещества частично блокируют пресинаптические β₂ – АР. При этом выделяется НА, оказывающее прямое стимулирующее действие на постсинаптические β – АР, т.е. выраженное β – АБ действие + умеренное β – АМ действие. Это позволяет уменьшить риск развития сердечной недостаточности левого желудочка.

Из неселективных: Пиндолол

Из кардиоселективных: Талинолол

Ацебутолол

2. «Мембраностабилизирующее действие»

по аналогии с м/а, некоторые вещества блокируют Nа – каналы в проводящей системе сердца и других структурах. Но для этого нужны более высокие дозы, чем для β –АБ действия и длительный прием (малозначимо)

Из неселективных: Пропанолол

Пиндолол

Из кардиоселективных: Ацебуталол

Метопрлол

3. Растворимость в липидах – влияет на ФК.

Хорошо растворяется: Пропранолол, Пиндалол, Метопролол

→ хорошо всасывается из ЖКТ, → ЦНС (ПбД), бастре метаболизируются и выводятся, более короткий Т_1/2

Водорастворимые (Атенолол, Надолол) – медленно и меньше всасываются, часто выводятся почками в неизменном виде. Длительный Т_1/2, меньше активность.

α₁  - АБ

Лабетолол (β₁ β₂ α₁ 3:1), но слабее Фентоламина и Пропранолола. ↓ ОПС → лечение ГБ.

Карведилол (β₁ - α доза 50:1), ↓ОПС, ↓ пред- и постнагрузка на сердце, ↓ ренин

ПК: ГБ, ИБС, ХСН – сочетание.

ПбД как у неселективных