I поколение препаратов.

Дифенгидрамина гидрохлорид (Димедрол, Бенадрил).

Обладает выраженной противогистаминной активностью, оказывает местноанестезирующее действие, расслабяет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического эффекта, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Обладает слабой противорвотной активностью. Применяется при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматитов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических забоеваний; аллергических осложнений, связанных с использованием различных ЛС (в том числе антибиотиков), ферментных и иных препаратов, с переливанием крови и кровезамещающих препаратов. При бронхиальной астме он относительно мало эффективен, однако его можно назначить в сочетании с теофиллином и другими ЛС. Испоьзуют при морской и воздушной болезни, синдроме Меньера, хорее, в качестве седативного и центрального холиноблокирующего действия.

Дозы и формы выпуска. Внутрь назначают взрослым по 0,03-0,05 г в виде табеток 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней. Как снотворное назначают по 0,03 г перед сном. В мышцы – 0,01-0,05 г (1-5 мл 1% раствора), в вену капельно 0,02-0,05 г димедрола в 75-100 мл изотонического раствора хлорида натрия. Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или естественного очищения кишечника. Для закапывания в конъюнктивальный мешок назначают 0,2-0,5% раствор (лучше на 2% раствор на борной кислоте) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки. Иногда применяют в виде мазей или крема (3-10%) для смазывания кожи при зудящих дерматитах. При аллергических вазомоторных ринитах , острых ринитах, риносинусопатиях димедрол назначают в нос в виде палочек, содержащих 0,05 г препарата. Можно использовать приготовленными ex tempore мазями и каплями. Противопоказан при закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, беременности и кормлении грудью. Такжене рекомендуется применять лицам, чья деятельность требует быстрой психической и двигательной деятельности, а так же водителям транспорта.

Выпускается в виде таблеток по 0,02 г для детей; по 0,025, 0,03, 0,05 и 0,1 г (N 10); 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; суппозитории ректальные для детей по 0,01 г (N 5).

Дипразина гидрохлорид (Пипольфен, Прометазин).

Ярко выражена Н₁-блокирующая активность в сочетании с значительным α-адреноблокирующим действием. Препарат обладает сильно выраженным седативным действием, понижает температуру тела, предупреждает и уменьшает рвоту, обадает умеренным центральным и периферическим хоиноблокирующим действием. Используется как и димедрол.

Дозы и формы выпуска. Взрослым внутрь по 0,0125-0,025 г 3-4 раза в день в дневное время посе еды и 0,05 г вечером; внутримышечно по 0,025-0,05 г (1-2 мл 2,5% раствора), через 1 час эту дозу можно повторить; внутривенно при неотложных состояниях по 0,15-0,3 мг/кг (раствор в воде для инъекций из расчета 2,5 мг/мл). Для предупреждения укачивания принимают однократно внутрь за 1 час до поездки в дозе 0,025-0,05 г. Во время курса лечения дипразином запрещен прием алкоголя и противопоказания димедрола.

Выпускается в виде таблеток по 0,005 и 0,01 г для детей и по 0,025 г; драже по 0,025 и 0,05 г; 2,5% раствор в ампулах по 2 мл; лиофилизированный порошок для инъекционных растворов в ампулах по 0,05 г.

Хлорпирамина гидрохлорид (Супрастин, Синопен).

Обладает противогистаминной, антихолинергической и миотропной спазмолитической активностью. Оказывает седативный эффект. Проявляет противозудное действие. Применяется как и димедрол. Противопоказания как и у димедрола.

Дозы и формы выпуска. Внутрь по 0,025 г во время еды 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу поднимают до 0,15 (6 таблеток). В тяжелых и острых случаях аллергических и анафилактических явлений вводят внутримышечно и внутривенно по 1-2 мл 2% раствора.

Выпускается в виде таблеток по 0,025 г (N 10, 20). 2% раствор в ампулах по 1 мл.

Фенкарола гидрохлорид (Квифенадин).

Не оказывает выраженного влияния на ЦНС, обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гемато-энцефаический барьер. Не обладает α-адрено и холиноблокирующей активностью. Показания к применению – как димедрол. Противопоказания – тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, печени.

Дозы и формы выпуска. Внутрь до еды 0,025-0,05 г 3-4 раза в день.

Выпускается в виде таблеток по 0,01 г для детей; 0,025 и 0,05 г (N 20).

Мебгидролин (Диазолин, Омерил).

Обладает, помимо Н₁-блокирующего, слабым М-холиноблокирующим и местноанестезирующим действием. Не оказывает снотворного и седативного действия. Всасывается медленно!. Показания к применению – как у димедрола, противопоказания – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольной глаукоме.

Дозы и формы выпуска. Внутрь после еды по 0,05-0,2 г 1-2 раза в день, курс лечения до 10 дней.

Выпускается в виде таблеток по 0,1 г и драже по 0,05 и 0,1 г (N 10, 20).

Тавегил (Клемастин, Ривтагил).

По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу. Оказывает умеренное седативное действие. Действует более продожительно (8-12 часов). Показания – как и димедрол. Противопоказания – как и у димедрола, несовместим с алкоголем, не назначать с ингибиторами МАО.

Дозы и форма выпуска. Внутрь до еды, запивая водой по 0,001 г 2 раза в день; в случае необходимости суточная доза может составлять 0,003-0,006 г. Курс лечения – 10-15 дней. Внутривенно медленно в течение 2-3 минут или внутримышечно вводят взрослым по 2 мл 0,1% раствора.

Выпускается в виде таблеток по 0,001 г (N 30); 0,013% сироп во флаконах по 60 и 100 мл; 0,1% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (0,002 г).