Коллоквиум 2 по Биополимерам
.docxАнтиангинальные
Средства, ↓ потребность в О2 |
Средства, ↑ доставку О2 |
Органические нитраты: Нитроглицерин Сустак Тринитролонг Нитронг Эринит Нитросорбид Изосорбид Средства, блокирующие Са2+ - каналы L-типа: Верапамил Дилтиазем Нифедипин Активаторы К+ - каналов: Никорандил Разные средства: Амиодарон |
|
Β-АБ: Анаприлин Талинолол Метопролол Атенолол Брадикардические: Ивабрадин Алинидин Фалипамил |
Коронарорасширяющие средства миотропного действия: Дипиридамол Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм: Валидол |
Потребность в О2 |
Доставка О2 |
ДД (преднагрузка) СД (постнагрузка) Напряжение стенки миокарда Объем желудочков сердца Размер сердца (r) Желудочковое давление ЧСС Сократимость |
Экстракция О2 из крови Коронарный кровоток ДД в аорте Сопротивление коронарных артериол Метаболическая ауторегуляция (аденозин) Эндокардиально-эпикардиальный кровоток Коронарное коллатеральное кровообращение Диаметр крупных коронарных артерий |
|
Орг. нитраты |
Β-АБ |
Бл. Са2+ - к. |
Напряжение стенки желудочков |
↓ |
± |
↓ |
Размер сердца |
↓ |
↑ |
± |
ЧСС |
0/↑р |
↓ |
± |
Соотношение эпик-эндок кровотока |
↑ |
↑ |
↑ |
Коллатеральный кровоток |
↑ |
0 |
↑ |
Преднагрузка |
↓ |
0/↑ |
↓ |
Постнагрузка |
↓ |
↓ |
↓ |
Сократимость |
0/↑ |
↓ |
↓ (max верапамил) |
Нитроглицерин
-
Чувствительность сосудов: в. > ар. > артериолы, капиллярные сфинктеры
-
Расширение сосудов мозга, внутренних органов, сетчатки
-
↓ тонус ГМК ЖКТ, бронхиол и др. (спазмолитик миотропного действия)
Применение:
-
Внутрь, в/в
-
Купирование приступа стенокардии
-
Инфаркт миокарда
-
Отек легких
-
Управляемая гипотензия
-
Предупреждение приступов (препараты пролонгированного действия)
Побочные:
-
↑р ЧСС
-
Коллапс, ортостатическая гипотензия
-
Головная боль, головокружение
-
Привыкание (метаболизируется ферментами → их истощение)
-
Тошнота
Нитросорбид, изосорбид – профилактика
Нифедипин
-
Сердце:
Прямое влияние - ↓ силы и ЧСС (изолированное сердце)
Рефлекторное - ↓ АД → ↑р ЧСС
-
Не изменяет УО
-
Сердце < сосуды
-
↓ постнагрузка, расширение коронарных сосудов
Применение:
-
в
-
Стенокардия
-
↑ АД
Побочные:
-
↑р ЧСС
-
Головная боль, головокружение
-
Гиперемия лица
-
Тошнота, констипация
-
Периферические отеки
-
Парестезии
-
Миалгия
-
Учащенное мочеиспускание
-
Кожные высыпания
-
Лихорадка
Каналы Т-типа:
Низкопороговые
СА, АВ, вп
Играют роль в активации СА, т.е. регуляции ритма
Регуляция АВ-проводимости
Нет в сократительном миокарде
В сосудах (L, Т)
Таламус, секреторные клетки и др.
Мибефрадил
-
Блокатор Т-каналов
-
Расширение коронарных и периферических сосудов → антиангинальное, гипотензивное
Открытие К+(АТФ) – каналов → выход К+ → гиперполяризация → не открываются потенциал-зависимые Са2+ - каналы → ↓ Са2+ in ГМК → ↓ тонус
Никорандил
-
Активатор К+ - каналов, донатор NO
-
Расширяет коронарные, артерии, вены
-
↑ ЧСС
Применение:
-
Стабильная и вазоспастическая стенокардия
-
↑ АД
Побочные:
-
Аритмогенное действие
-
Головная боль, головокружение
-
Сердцебиение
-
Диспепсия
β-АБ
-
↓ силы и ЧСС → ↓ работы сердца → ↓ потребность в О2
-
Сужение коронарных сосудов (неишемизированных участков) → перераспределение крови в зоны ишемии
-
↓ ЧСС → ↑ диастола → ↑ время питания миокарда
Ивабрадин
-
If активируются при гиперполяризации → проникает in → блок изнутри → ↑ МДД → ↓ ЧСС
-
↑ времени диастолической коронарной перфузии → ↑ коронарное кровообращение
-
Противоаритмическая активность
Применение:
-
Внутрь
-
ИБС, ХСН
Побочные:
-
Обратимое нарушение зрения
Дипиридамол
-
↓ обратного захвата аденозина (миокардом, ЭР), ингибирование аденозиндезамидазы
-
↓ сопротивления сосудов кровотоку
↑ объемной скорости кровотока
↑ доставки О2
-
↓ агрегация тромбоцитов
-
Индукция синтеза ИФН
-
Расслабление мелких сосудов
Применение:
-
в
-
Нарушение микроциркуляции
-
Профилактика артериальных тромбозов
-
Профилактика ОРВИ
-
Стенокардия без атеросклероза, т. к. в зоне ишемии сосуды расширены max → расширение артериол и коллатералей в неизменной части → ↓ поступление в зону ишемии (синдром обкрадывания)
-
Выявление скрытой коронарной недостаточности
Побочные:
-
Диспепсия
-
Головная боль
-
Гипотензия
Валидол
-
Ментол стимулирует холодовые рецепторы → рефлекторное расширение коронарных сосудов
-
Седативное
Применение:
-
Функциональная кардиалгия
-
Истерия, невроз
-
Головная боль на фоне приема нитратов
-
Синдром укачивания
Не назначают при ИБС, т. к. вызывает отвлекающий и суггестивный эффекты: ↓ болевые ощущения, но ишемия сохраняется
Кардиопротекторы
Триметазидин
-
Прямое действие на кардиомиоциты в области ишемии → нормализация энергетического баланса
-
Предупреждение возникновения ↓ АТФ при ишемии → нормализация функции ионных каналов → нормализация кинетики ионов
-
Ингибирование длинноцепочечной изоформы 3-кетоацил КоА тиолазы → ↓ окисления жирных кислот → активация окисления глк
Применение:
-
Монотерапия при ишемии миокарда