Местные анестетики_2015-2016
.pdf08.09.2015
Взаимодействие местного анестетика (МА) с рецептором (потенциал-зависимый натриевый канал)
Нормальный цикл
П АИА
реактивация
Три пула натриевых каналов: в состоянии покоя (П, закрыты),
активированные (А,
открыты) и
инактивированные (ИА,
закрыты)
Вприсутствии МА
ПА
реактивация
Аффинитет местного анестетика (МА) выше к натриевому каналу деполяризованной мембраны (особенно к инактивированному каналу)
Дифференциальная чувствительность (блокада) нервных волокон и окончаний
Последовательность выключения: боль, холод, тепло, давление, моторные функции
Причины дифференциальной чувствительности:
•Диффузия внутрь толстых миелинизированных волокон затруднена
•Физиологические отличия проведения в тонких немиелинизированных и толстых миелинизированных волокнах (скачкообразное и непрерывное проведение, разный “гарантийный фактор”, постоянная длины)
•В сенсорных волокнах по сравнению с моторными больше продолжительность потенциала действия (до 5 мсек и менее 0.5 мсек, соответственно) и выше частота импульсов
•При терминальной анестезии играет роль строение нервных окончаний («оголенные» ноцицепторы, «защищенные» рецепторы специфических видов чувствительности - колбы Краузе, тельца Фатер-Паччини)
Сравнительная
характеристика
местных
анестетиков
21
08.09.2015
Показатели сравнительной характеристики
Способность проникать через мембраны: возможность применения препарата для поверхностной анестезии
Активность: сила действия (сильные, средние, слабые анестетики)
Токсичность: риск общетоксического действия после всасывания. Токсичные соединения используются только для поверхностной анестезии
Продолжительность действия может быть увеличена добавлением вазоконстрикторов
Сравнительная характеристика местных анестетиков - 1
Препарат |
Способ- |
Актив- |
Токсич- |
Продол- |
Примене- |
|
ность |
ность |
ность |
житель- |
ние |
|
проникать |
(усред- |
|
ность |
|
|
через |
ненная) |
|
действия |
|
|
мембраны |
|
|
|
|
Бензокаин |
Плохая |
0,5 |
0,5 |
|
Т |
Прокаин |
|
1 |
1 |
Короткая |
И, П |
Тримекаин |
|
2 |
1,5 |
|
И, П |
Лидокаин |
Средняя |
4 |
2 |
Средняя |
Все виды |
Мепивакаин |
|
4 |
2 |
|
Все виды |
Продолжительность действия: короткая: 0,5-1 час; средняя: 1-3 часа; длительная: 3-6 часов и дольше.
Обозначения видов анестезии: Т – терминальная, И – инфильтрационная, П – проводниковая
Сравнительная характеристика местных анестетиков - 2
Препарат |
Способность |
Актив- |
Токсич- |
Продол- |
Примене- |
|
|
проникать |
ность |
ность |
житель- |
ние |
|
|
через |
(усред- |
|
ность |
|
|
|
мембраны |
ненная) |
|
действия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Артикаин |
Хорошая |
5 |
1,5 |
Короткая |
Все виды |
|
Бумекаин |
5 |
4-5 |
Средняя |
Т |
||
|
||||||
Кокаин |
|
6 |
10 |
|||
|
|
|
||||
Тетракаин |
|
8 |
10 |
|
|
|
Бупивакаин |
Хорошая |
8-16 |
7-10 |
Длительная |
И, П, Э, С |
|
Ропивакаин |
8-16 |
7 |
||||
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
Продолжительность действия: короткая: 0,5-1 час; средняя: 1-3 часа; длительная: 3-6 часов и дольше.
Обозначения видов анестезии: Т – терминальная, И – инфильтрационная, П – проводниковая, С
– спинальная, Э -эпидуральная
22
08.09.2015
Добавление вазоконстрикторов
враствор анестетика
•Пролонгирование эффекта, уменьшение всасывания и резорбтивного действия
•Вазоконстрикторы в растворах МА: адреналин, норадреналин, вазопрессин, октапрессин (синтетический аналог вазопрессина)
•Учитывать противопоказания
Название анестетика |
Длительность анестезии, мин |
|
|
без вазоконстриктора |
с вазоконстриктором |
Лидокаин |
30-60 |
120-130 |
Мепивакаин |
45-90 |
120-360 |
Артикаин |
60 |
180 |
Применение
местных
анестетиков
Применение местных анестетиков
•Местная анестезия при хирургических вмешательствах и эндоскопических процедурах
•Острые и хронические болевые синдромы (после операции, роды, онкологические заболевания)
•В сочетании с противомикробными, противоаллергическими, противовоспалительными средствами в стоматологии (стоматиты, прорезывание зубов), ЛОР-клинике (фарингит, ангина, отит), урологии, офтальмологии, проктологии (гели, растворы, мази, суппозитории)
23
08.09.2015
Системные эффекты местных анестетиков
•Противоаритмическое действие: новокаинамид, лидокаин, бумекаин (пиромекаин)
•Способность вызывать патологическое пристрастие: кокаин (наркотическое средство)
Побочные эффекты местных анестетиков
• Местная нейротоксичность
(транзиторный неврологический синдром)
•Токсическое действие на ЦНС: угнетающее действие, в больших дозах – возбуждение и судорожный эффект, кома, кардиотоксичнсоть
•Аллергические реакции
24