Добавил:
ivanov666
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:патенты / 19066
.txt 770275-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .
. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB770275A
[]
ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Улучшения в конструкции кувшинов Мы, , британская компания, адрес: 21, Коптхолл Авеню, Лондон, EC2, и МОРИС АЛЬБЕРТ ХАССИД, британский подданный, 14, Лис Плейс, Парк Стрит, Лондон, .1, настоящим заявляем, что изобретение, на которое мы молимся, чтобы нам был выдан патент, и метод, с помощью которого оно должно быть реализовано, должны быть подробно описаны в следующем заявлении: Изобретение относится к кувшинам и, в частности, кувшинам для горячей воды. , - , , 21, , , ..2, , , 14, , , , .1, , , , : . Содержимое кувшинов с горячей водой обычной конструкции вскоре остывает, и если их ручки не имеют хорошей теплоизоляции или не изготовлены из теплоизоляционного материала, ручки становятся неприятно горячими. Более того, при использовании для хранения холодных жидкостей в жаркую погоду происходит обратное действие, и температура жидкости, которую желательно сохранить холодной, вскоре поднимается до температуры окружающей среды. . . Задача изобретения состоит в том, чтобы создать кувшин, который, хотя и не является столь эффективным для этой цели, как вакуумный кувшин, тем не менее будет иметь характеристики вакуумного кувшина в измененной степени. . Согласно настоящему изобретению предложен кувшин, содержащий внутренний и внешний контейнеры, при этом внешний контейнер имеет форму на своем открытом конце, образующую разливной носик. и внутренний контейнер на его открытом конце. также образующий разливной носик и соединенный с внешним контейнером на краю последнего, который образует открытый конец, так что внутренний и внешний контейнеры образуют единую конструкцию и разделены воздушным пространством. , , . . , , . Для лучшего понимания изобретения его вариант осуществления будет описан со ссылкой на прилагаемый чертеж, который представляет собой поперечное сечение кувшина и крышки. - . Кувшин содержит внешнюю формованную оболочку 1 из пластикового материала, имеющую встроенную ручку 2 и имеющую форму, образующую разливной носик 3. Внутренняя форма или формовка контейнера 4 будет повторять общую форму внешнего корпуса, и обе детали, когда они собраны и перед соединением вместе в единую конструкцию, будут иметь кромку 5 внутреннего контейнера, опирающуюся на дополняющую кромку 6 в верхней части. внешний корпус. 1 2 3. 4 , , 5 6 . Преимущество этой конструкции состоит в том, что вес внутреннего контейнера и его содержимого при сжатии поддерживается внешней оболочкой. В нижней части внешнего корпуса может быть предусмотрено отверстие 7, через которое может быть введен раствор серебрения, такой как раствор нитрата серебра и сегнетовой соли, для улучшения свойств поддержания температуры в соответствии с известными принципами. При желании внешняя оболочка может быть, по меньшей мере, частично прозрачной для обеспечения декоративного эффекта. . 7 - . . Крышка такого кувшина выполнена с двойными стенками по аналогичному принципу и состоит из двух круглых дисковых форм 8, 9, наложенных по краям одна на другую и соединенных друг с другом, образуя конструкцию, имеющую воздушное пространство, разделяющее внутренние части формованных частей. Верхний профиль состоит из изогнутого диска, имеющего в центре полую выступающую вверх подъемную ручку 11. Нижняя поверхность кромки этого молдинга снабжена зависимым гребнем 12, приспособленным для соответствия соответствующей канавке 13 на верхнем крае стоящего вверх кромки или юбки 14 нижнего молдинга. 8, 9 . 11 . 12 13 14 . Этот нижний профиль состоит из круглого бортика, который входит в верхнюю часть кувшина, и, по существу, от середины этого бортика вверх проходит чашеобразная диафрагма 15, кольцевое воздушное пространство 10, отделяющее круглую стенку чашки от бортика, который представляет собой выступ крышки. В этом бортике предусмотрено отверстие 16, которое можно повернуть в положение для совмещения с носиком кувшина, когда должно происходить наливание, и повернуть из совмещения, чтобы полностью закрыть кувшин. Внутренние поверхности одного или обоих молдингов могут быть посеребрены, а с помощью прозрачного верха можно добиться тех же декоративных эффектов, которые упоминались в отношении графа. - - 15 , 10 . 16 . . Мы утверждаем следующее: 1. Кувшин. содержащий внутренний и внешний контейнер. внешний контейнер имеет форму на своем открытом конце, образующую разливной носик, и внутренний контейнер на своем открытом конце, также образующий разливной носик. и соединены с внешним контейнером на краю последнего, который образует открытый конец, так что внутренний и внешний контейнеры образуют единую конструкцию и разделены воздушным пространством. : 1. . . , , . , . 2.
Кувшин по п.1, в котором ручка выполнена за одно целое с внешним контейнером. 1. . 3.
Кувшин по любому из предшествующих пунктов, в котором внешний контейнер имеет отверстие для серебрения внутренней и наружной поверхности внешнего и внутреннего контейнеров соответственно. . 4.
Кувшин по любому из предшествующих пунктов, в котором по меньшей мере часть внешнего контейнера является прозрачной. . 5.
Кувшин по любому из предшествующих пунктов, включающий полую крышку, содержащую два формованных пластиковых элемента, соединенных вместе с образованием единого блока. . 6.
Кувшин по п.5, в котором один из элементов содержит изогнутый диск, имеющий выступающую вверх полую подъемную ручку. 5 . 7.
Кувшин по п.5 или 6, в котором один из элементов включает в себя выступающую вниз юбку для взаимодействия с внутренней частью внутреннего контейнера кувшина. 5 6 . 8.
Кувшин по п.7, в котором юбка включает отверстие для совмещения с носиком для разливания. юбка. когда отверстие в нем не совпадает с изливом. герметизация носика. 7 . . . . 9.
Кувшин по любому из пп.5-, в котором внутренняя поверхность той части крышки, выступающей за открытый конец кувшина, посеребрена. 5 . 10.
Кувшин по любому из пп.5-8, в котором по меньшей мере часть той части крышки, удаленной от кувшина, является прозрачной и только внутренняя поверхность этой части, выступающая за открытый конец кувшина, посеребрена. 5 8 . . Кувшин по существу такой, как описано со ссылкой на прилагаемые чертежи. . . ПРЕДВАРИТЕЛЬНЫЕ СПЕЦИФИКАЦИИ Улучшения в конструкции кувшинов Мы, , британская компания, расположенная по адресу: 31, Коптхолл Авеню, Лондон, ..2. и МОРИС АЛЬБЕРТ ХАССИД, британский подданный, 14 лет, Лис-Плейс, Парк-стрит, Лондон. , , , 31, , , ..2. , , 14, , , . .1, настоящим заявляем, что это изобретение будет описано в следующем заявлении: Настоящее изобретение относится к кувшинам и, в частности, кувшинам для горячей воды. .1, deçlare - : . Содержимое кувшинов с горячей водой обычной конструкции вскоре остывает, и если их ручки не имеют хорошей теплоизоляции или не изготовлены из теплоизоляционного материала, ручки становятся неприятно горячими. . Более того, при использовании для хранения холодных жидкостей в жаркую погоду происходит обратное действие, и температура жидкости, которую желательно сохранить холодной, вскоре поднимается до температуры окружающей среды. . Задача изобретения состоит в том, чтобы создать кувшин, который, хотя и не является столь эффективным для этой цели, как вакуумный кувшин, тем не менее будет иметь характеристики вакуумного кувшина в измененной степени. . Кувшин согласно изобретению состоит из двух формованных деталей из пластика, соединенных вместе в единую конструкцию с образованием контейнера с двойными стенками, внутренний контейнер которого отделен от внешнего корпуса воздушным пространством. . В соответствии с предпочтительной конструкцией формованная внешняя оболочка корпуса из пластикового материала будет включать в себя встроенную ручку и будет иметь форму, обеспечивающую выпускное отверстие. . Внутренняя формовка или формованный контейнер будет повторять общую форму внешнего корпуса, и две формованные детали, когда они собраны и соединены вместе в единую конструкцию, будут иметь кромку внутреннего контейнера, опирающуюся на дополняющий край в верхней части внешнего корпуса. , , . Преимущество этой конструкции состоит в том, что вес внутреннего контейнера и его содержимого при сжатии поддерживается внешней оболочкой. . В нижней части внешнего корпуса может быть предусмотрено отверстие, через которое можно ввести раствор серебрения, такой как сегнетовая соль, для улучшения свойств поддержания температуры в соответствии с известными принципами. . Крышка такого кувшина может быть изготовлена с двойными стенками по аналогичным принципам и будет состоять из двух круглых дисковых форм, наложенных друг на друга по краям и соединенных друг с другом, чтобы образовать конструкцию, имеющую воздушные пространства, разделяющие внутренние части формований. - . Верхний профиль представляет собой изогнутый диск, в центре которого имеется полая выступающая вверх подъемная ручка. Нижняя поверхность кромки этого молдинга снабжена зависимым гребнем, приспособленным для соответствия соответствующей канавке на верхнем крае стоящего вверх кромки или юбки нижнего молдинга. . . Этот нижний профиль состоит из круглого бортика, который входит в верхнюю часть кувшина, и, по существу, от середины этого бортика вверх поднимается чашеобразная диафрагма. - - **ВНИМАНИЕ** конец поля может перекрывать начало **. **** **.
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-11 09:13:00
: GB770275A-">
: :
770276-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .
. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB770276A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Изобретатели: ТОМАС ЭНТОНИ ХЕНШОУ и ВЕРНЕР РОР 770,276 Дата подачи Полной спецификации (в соответствии с разделом 3 (3) Закона о патентах 1949 г.) 20 июля 1954 г. Дата подачи заявки 27 июля 1953 г. : 770,276 ( 3 ( 3) -, , 1949) 20 1954 27, 1953. Дата подачи заявления 11 сентября 1953 г. 11, 1953. Опубликована полная спецификация № 20826/53. 20826/53. № 25210153, 20 марта 1957 г. Индекс при приемке: - классы 8 (2), Г 1 (А 2: В 2 В); и 47, , 14 ( 2::). 25210153, 20, 1957 :- 8 ( 2), 1 ( 2: 2 ); 47, , 14 ( 2: : ). Международная классификация: - 62 25 . : - 62 25 . ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Усовершенствования, относящиеся к устройству для выпуска жидкостей под давлением Мы, , британская компания из Грейт-Вест-Роуд, Брентфорд, Миддлсекс, настоящим заявляем об изобретении, на которое мы молимся, чтобы нам был выдан патент, и метод, с помощью которого это должно быть выполнено, должен быть подробно описан в следующем заявлении: , , , , , , , , , :- Для пожаротушения и других целей жидкости, хранящиеся в контейнерах под высоким давлением, иногда высвобождаются путем прокалывания уплотнительных дисков. Механизм прокалывания может приводиться в действие давлением жидкости, и обычно необходимо обеспечить мгновенное создание отверстия в уплотнительном диске и достаточного размера для выпуска сжатой жидкости с заданной скоростью. Это может быть важно в установке пожаротушения, в которой жидкость подается к нескольким выпускным отверстиям вдоль трубы. Если жидкость выпускается слишком медленно, большая часть ее может выйти из первого выпускного отверстия. за счет других выпусков, расположенных дальше по трубе. Более того, если сжимаемая жидкость представляет собой углекислый газ, она может замерзнуть и заблокировать отверстие, проделанное прокалывателем, если это отверстие слишком маленькое. - , , , , . Иногда полый резец используется для разрушения уплотнительного диска путем вырезания в нем круглого участка. Однако вырезанная часть может прервать поток высвободившейся жидкости или вызвать замерзание, или ее нельзя отрезать полностью, так что она останется в виде лоскут, который может привести к аналогичным неприятным результатам. Поэтому предпочтительнее использовать конический прокол, но он может заблокировать проделанное им отверстие, если не будут приняты меры для его удаления. , , , . В этом изобретении мы используем конический прошивной станок, оснащенный поршневым узлом, работающим в корпусе, в который подается жидкость под давлением, когда механизм должен работать. Эта жидкость воздействует на поршневой узел и пропускает прошивной станок через диск. Важная особенность Изобретение заключается в том, что поршневой узел представляет большую эффективную площадь для жидкости, высвобождаемой при прохождении пробойника через уплотнительный диск, чем для жидкости, вводимой в корпус, при этом, когда последняя жидкость 3 находится под давлением не более чем у жидкости в контейнере, пробойник возвращается в положение, свободное от уплотнительного диска, под действием давления высвободившейся жидкости. , 3 . Рабочую жидкость для прошивного устройства удобнее всего получать из самого контейнера, и тогда ее давление никогда не будет больше, чем давление жидкости, выпущенной из контейнера. Рабочая жидкость может быть получена таким образом, снабдив контейнер 55 вторичный уплотнительный диск меньшего размера, протыкаемый отдельным устройством, для работы которого требуется лишь небольшое количество энергии. Предпочтительно, однако, чтобы жидкость для приведения в действие протыкающего устройства высвобождалась через сам уплотнительный диск, обеспечивая 60 прокалывающее устройство полым кончиком, который образует небольшое отверстие в диске, внутренняя часть которого сообщается с задней поверхностью узла поршня, воздействуя на узел и перемещая его вперед, образуя отверстие большего размера, через которое выпускается жидкость, воздействующая на переднюю поверхность узла. 50 , 55 , , , 60 65 . Некоторые механизмы согласно изобретению теперь будут описаны со ссылкой на прилагаемые чертежи, на которых: 70 Фигура 1 представляет собой центральный вертикальный разрез одного механизма до прокалывания диска; Фигура 2 представляет собой аналогичный разрез, показывающий прошивной станок после прохождения через диск; а на рисунках 3 и 4 показаны аналогичные разрезы двух других механизмов. , : 70 1 ; 2 ; 3 4 75 . Обратимся сначала к рисункам 1 и 2, где протыкающий механизм размещен в корпусе 1, который герметично навинчен на корпус клапана 2, ввинченный в горлышко контейнера 3 со сжиженным углекислым газом. Уплотняющий диск 4 установлен в корпус 2 клапана и удерживается на месте заглушкой 32, причем способ монтажа не является частью настоящего изобретения. 1 2, 1 - 2 3 80 4 2 32, . Корпус 1 имеет внутреннюю цилиндрическую форму, и поршневой узел 5 85, содержащий поршень 6, дополнительный поршень 39, пробойник 7 и плунжер 8, может скользить в нем в осевом направлении. Этот пробойник имеет конический конец 9, из которого выступает полый наконечник 10. 1 , 85 5 6, 39, 7 8 9 10 . Имеется центральное отверстие 11 через проточку 90 Цена 33 р 770,276 и в поршнях это отверстие переходит в полый наконечник 10. На верхнем конце отверстие 11 соединяется с радиальным каналом 12 в месте соединения поршня 6 и плунжера 8. 11 90 33 770,276 10 11 12 6 8. Плунжер 8 имеет меньший диаметр, чем поршень 6, и больший, чем пробойник 7, и перемещается через сальник, включающий уплотнительное кольцо 13, на верхнем конце корпуса. Верхний конец плунжера окружен крышкой 14, в которой рычаг 33 поворачивается в положении 34. Этот рычаг можно потянуть вниз с помощью троса Боудена 35, а затем он упирается в верхнюю часть плунжера 8 и толкает узел поршня внутрь настолько, что полый наконечник разрезает диск 4. Прикладывается лишь небольшое усилие. необходимые для осуществления этой первоначальной резки. 8 6 7 13 14 33 34 35 8 4 . После этого высвободившаяся жидкость течет вверх по отверстию 11 и проходит через радиальный канал 12, воздействуя на внешнюю или верхнюю поверхность поршня 6 и продвигая весь узел дальше внутрь. Конический конец 9 прошивного устройства затем проходит через диск 4 в положение, показанное на рисунке 2, и высвобождает углекислый газ из контейнера 3, попадая в пространство под поршнем 39. При движении поршневого узла внутрь поршень 39 закрывает основное выпускное отверстие 15 в стенке корпуса 1, так что выделившаяся жидкость не может сразу выйти наружу. 11 12 6 9 4 2 3 39 , 39 15 1, . Площадь, на которую сначала выпущена жидкость, приводит в движение протыкатель внутрь, меньше площади поршня 39, на которую действует жидкость, когда протыкатель проделал отверстие в уплотнительном диске 4, поэтому узел поршня затем снова выдвигается наружу. , открывая выпускное отверстие 15. Жидкость затем выходит через выпускное отверстие 15 и течет туда, где это необходимо. Поскольку это отверстие открыто во время первоначального прокалывания диска, любая жидкость, выходящая за пределы прокалывающего устройства, не может создать сколько-нибудь заметное давление. на нижней стороне поршня 39, чтобы предотвратить проталкивание протыкателя 7 через диск. Однако полый кончик предпочтительно слегка сужается, как показано позицией 16, чтобы он образовывал герметичное уплотнение с проколотым диском. 39 4, , 15 15 , 39 7 , 16 - . Во время обратного движения протыкателя жидкость в пространстве 36 над поршнем 6 может сжиматься и тем самым препятствовать возвратному движению. Для предотвращения этого в плунжере выполнены диаметральный канал 37 и сообщающийся осевой канал 38, канал 38. ведущие в атмосферу. Эти каналы обеспечивают больший поток жидкости, чем отверстие через наконечник 10. , 36 6 37 38 , 38 10. При движении поршневого узла вниз канал 37 лежит над кольцом 13 до тех пор, пока самая широкая часть пробойника 9 не пройдет через диск. Когда канал 37 проходит и оказывается под уплотнительным кольцом 13, он соединяет пространство 36. Соответственно, в пространстве 36 не может возникнуть противодавление до тех пор, пока самая широкая часть протыкающего устройства 9 не пройдет обратно через разорванный диск. После этого высвободившаяся жидкость беспрепятственно действует на нижнюю сторону поршня 39, и жидкость задерживается в пространстве 36. когда канал 37 снова проходит, кольцо 13 не может создавать серьезного противодавления, поскольку оно может течь назад через канал 12 7. Полый наконечник 10 может проделать первоначальное отверстие в диске за счет истинного режущего действия, и предпочтительно он имеет именно такой характер. длина по отношению к его диаметру и толщине диска, при которой наконечник разрезает диск с образованием лепестка 7, который удерживается на расстоянии от конца полого наконечника самим наконечником. Наконечник может быть изготовлен из закаленного металла. , и его передняя кромка предпочтительно наклонена к оси, как показано номером 16, так что он будет резать постепенно по мере продвижения внутрь 81, и, таким образом, требуется лишь небольшая режущая сила, и образовавшийся клапан не отделяется. Коническая часть прошивного устройства 9 должен быть тупым, чтобы увеличить отверстие до размера, необходимого для выхода жидкости 8. Чтобы гарантировать, что, когда протыкатель 7 полностью пройдет через уплотнительный диск, сжатая жидкость выйдет и воздействует на поршень 39, протыкатель 7 имеет горловину 17 уменьшенного диаметра, которая находится в отверстии, выполненном в уплотнительном диске 9 (, когда прошивной инструмент находится в переднем пределе своего перемещения. 37 13 9 37 13, 36 36 9 39, 36 37 13 12 7 10 7 , 16 81 9 8 ' 7 39, 7 17 9 ( . Для полной надежности первоначального движения поршневого узла внутрь должно быть достаточно только для того, чтобы протолкнуть полый наконечник, а не конический пробойник через диск. Поэтому допустимое перемещение рычага 33 ограничено. В качестве альтернативы плунжер может быть выполнен отдельно от поршня. поршень и допускаемое только ограниченное движение . На рис. 3 показан механизм, который может приводиться в действие жидкостью из независимого источника. , 9 33 3 . Здесь корпус 1 имеет части двух разных диаметров, а поршневой узел включает поршни 6 и 39 и плунжер 8. Поршень 39 несет пробойник 21 и скользит в большей части 22 корпуса. Верхняя часть корпуса имеет поперечный выступ. отверстие 24, открытые концы которого принимают трубные соединения 23, в которые входят отрезки трубы 38. Жидкость 11 под давлением протекает через эту трубу 38, когда должен быть приведен в действие механизм прокалывания. Например, контейнер, с которым используется этот механизм, может быть один из группы баллонов с углекислым газом, из всех которых должна быть выпущена жидкость 11 при возникновении пожара, и каждый из этих баллонов может иметь прокалывающий механизм, как показано, включенный в трубу, соединенную с пилотным цилиндром, открытым при возникновении пожара. Газ из этого пилотного цилиндра 12 затем течет через трубы 38, приводя в действие каждый механизм по очереди. Газ в трубах 38 воздействует на небольшую верхнюю часть поршней 6, приводя в движение поршневой узел внутрь. Жидкость также можно высвободить, постукивая вниз плунжер 12 8, обеспечивая тем самым ручное управление в аварийной ситуации. 1 6 39 8 39 21 22 24, 23 38 11 38 , 11 , 12 38, 38 6 12 8 . Протыкатель 21, показанный на рисунке 3, является цельным и имеет тупой конец, который может быть плоским или вогнутым. Размер этого конца зависит от точных 13 770 276 условий, поскольку для прорезания уплотнительного диска 4 требуется заданное давление. Цель Цель состоит в том, чтобы исключить возможность создания небольшого отверстия в уплотнительном диске, которое могло бы позволить сжатой жидкости выйти и воздействовать на поршень 6, вытягивая пробойник 21 до того, как в уплотнительном диске будет сделано отверстие желаемого размера. Тупой конец заданной площади не проткнет уплотнительный диск до тех пор, пока давление на поршень не достигнет такого значения, что после прокалывания диска головка прокалывателя быстро пройдет сквозь диск. Протыкатель должен быть усечен, а диаметр кончика должен быть равен наименьший '/ максимального диаметра прокалывателя, необходимого для проникновения в диск. В качестве примера мы обнаружили, что если в уплотнительном диске из полутвердой меди требуется отверстие диаметром '/', диаметром 0,78 дюйма и диаметром 0,78 дюйма. Толщиной 0125 дюймов, а выпуск должен осуществляться давлением 250 фунтов на квадратный дюйм, действующим на небольшой поршень диаметром 27 дюймов, диаметр кончика прокалывателя должен находиться в пределах от '/ до '/, Мы предпочитаем диаметр от 0,137 до 0,142 дюйма. Это гарантирует, что диск останется неповрежденным до тех пор, пока не будет создано достаточное давление, чтобы проткнуть головку прокалывателя прямо через диск. Затупленный кончик прокалывателя стремится проткнуть отверстие в центре диска. Коническая часть 28 прокалывателя служит для раскатывания образованных таким образом радиальных язычков металла так, чтобы они оставались в стороне от пути выходящего Также желательно предусмотреть цилиндрическую часть 29 на прошивном станке между конической частью 28 и шейкой 30, так как без этого существует тенденция переворачивания прокатанных язычков металла при выбрасывании прошивного устройства с последующим риском заклинивания. механизмов. 21 3 , 13 770,276 , 4 6 21 '/, , '/,' , 0 78 0 0125 , 250 27 -/ , '/, '/, 0 137 142 28 29 28 30, . Как и в конструкции, показанной на рисунках 1 и 2, имеется боковое выпускное отверстие 15, управляемое поршнем 39. 1 2, 15 39. Когда протыкатель 21 проходит через диск, высвободившаяся жидкость воздействует на всю нижнюю площадь поршня 39 и возвращает узел поршня в исходное положение. Затем жидкость выходит через отверстие 15, которое открывается во время движения поршня назад. поршень 39. 21 , 39 15, 39. На рис. 4 показана конструкция, в которой имеется вторичный уплотнительный диск 40 меньшего размера, а также основной диск 4. Диск может быть проткнут прошивным устройством 41, приводимым в действие дистанционным управлением через боуденовский трос 42, и он удерживается поршнем 43, который герметизирует корпус 44, в котором работает пробойник. От этого корпуса к верхнему торцу корпуса 1 ведет проход 45. 4 40 4 41 42, 43 44 45 1. Корпус состоит из частей двух разных диаметров, а поршневой узел включает два поршня, по одному на каждый диаметр. , . Внутренний поршень 20 большего размера несет пробойник и скользит в большей части обсадной трубы. 20 . Жидкость, протекающая через канал 45, воздействует на меньший внешний поршень 27, перемещая поршневой узел вниз. 45 27 . В конструкции, показанной на фиг.4, требуется лишь небольшая сила для высвобождения жидкости из контейнера через меньший уплотнительный диск 70, 40, причем энергия, необходимая для основной операции протыкания, получается из жидкости в контейнере. 4, 70 40, . Очевидно, что первоначальная операция прокалывания в механизмах, показанных на рисунках 1 и 2 и на рисунке 75, может быть выполнена вручную или с помощью любого удобного механического или электрического устройства. 1 2 75 4 .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-11 09:13:01
: GB770276A-">
: :
770277-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .
. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB770277A
[]
ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Амино-пропандиолы и их производные Мы, ПАРК, ДЭВИС И КОМПАНИЯ Джозефа Кампо на реке, город Детройт, штат Мичиган, Соединенные Штаты Америки, корпорация, организованная в соответствии с законодательством штата Мичиган, одна из Соединенные Штаты Америки, настоящим заявляем. изобретение, на которое мы молимся, чтобы нам был выдан патент, и способ, с помощью которого оно должно быть реализовано, должны быть подробно описаны в следующем заявлении: - Изобретение относится к моносульфонилбензольным соединениям и процессам. для их получения и, в частности, занимается получением соединений формулы:-< ="img00010001." ="0001" ="012" ="00010001" -="" ="0001" ="058"/>, включая, в частности, соединения, обладающие антибиотической активностью и имеющие формулу:-< ="img00010002." ="0002" ="011" ="00010002" -="" ="0001" ="057"/>, а также получением промежуточных продуктов вышеуказанных соединений. - , , & , , , , , , . , , , :- - - :- < ="img00010001." ="0001" ="012" ="00010001" -="" ="0001" ="058"/> , , :- < ="img00010002." ="0002" ="011" ="00010002" -="" ="0001" ="057"/> . Соединения указанного выше строения могут существовать в диастереоизомерной и оптической изомерной формах. . Там, где желательно обозначить изомеры в их отдельных формах, здесь используются термины (хрео, ()-трео, @-эритро и ()-эритро. Аналогично, термины ()-трео и (эритро), используемые здесь, обозначают неразрешенные три- и эритрорацематы соответственно. Следует четко понимать, что, если в структурной формуле не встречается никаких специальных терминов вышеуказанного типа, такую формулу следует интерпретировать в ее общем смысле, то есть как представляющую любую из отдельных форм или их смесей, а не просто неразрешенные смеси изомеры. , (, ()-, @-, ()-- . , ()- ( , - . , , . Новые соединения по настоящему изобретению могут быть получены синтетически из известных соединений, имеющих формулу:-< ="img00010003." ="0003" ="013" ="00010003" -="" ="0001" ="050"/>, с помощью процесса, схематически проиллюстрированного следующим образом:-< ="img00010004." ="0004" ="166" ="00010004" -="" ="0001" ="069"/>. :- < ="img00010003." ="0003" ="013" ="00010003" -="" ="0001" ="050"/> :- < ="img00010004." ="0004" ="166" ="00010004" -="" ="0001" ="069"/> 0 CH3S02---CH3 Шаг 1 ; 0 CH3502 < -CH2. Стадия 2 гексаметилен тетрамин 0 CH3S02---CH2 ( СН2) <СЭП> 6Н. Стадия 5 гидролиз 0 CH3SO2----NH2. Этап 4 ацилирование CH3S02----CH2-- Шаг 5 щелочной катализатор формальдегид 11 CH3S024C -CH20H -Ацил Шаг < > 6 [] CHg50-/\--- \~- -нцил < > стебель 7 гидролиз C113502 < --CH20H NH2 Этап 8 дихлорацетилирование CH3502 < > {} --CH20H --CHC12 Первый этап заключается в бромировании п-метилсульфонилацетофенона до соответствующего -галогенкетона формулы < ="img00020001." ="0001" ="012" ="00020001" -="" ="0002" ="046"/> 0 CH3S02---CH3 1 ; 0 CH3502 < -CH2. 2 0 CH3S02---CH2 (CH2) 6N. 5 0 CH3SO2----NH2. 4 CH3S02----CH2-- 5 11 CH3S024C -CH20H - 6 [] CHg50-/\--- \~- - 7 C113502 < --CH20H NH2 8 CH3502 {} --CH20H --CHC12 - - , < ="img00020001." ="0001" ="012" ="00020001" -="" ="0002" ="046"/> Могут быть использованы и другие галогены, такие как хлор. Процесс обычно проводят в инертном растворителе, таком как этилендихлорид, четыреххлористый углерод или ледяная уксусная кислота. Для максимального выхода используют один моль с 10%-ным избытком галогена. Небольшое количество галогеновой кислоты, такой как бромистоводородная кислота, поможет инициировать реакцию. Реакцию можно проводить при температуре 080°С, хотя для начала реакции требуется некоторое начальное нагревание до 35-45°С. Согласно стадии 2 образование п-метилсульфонилфенилгалогенметилкетона-гексаметилентетрамина формулы < ="img00020002." ="0002" ="012" ="00020002" -="" ="0002" ="059"/> заключается в обеспечении -галокетон и гексаметилентетрамин вступают в реакцию в растворителе, таком как этилендихлорид, хлорбензол, ксилол и толуол. Хлороформ и ацетон в этой реакции не участвуют. Комплекс образуется при комнатной температуре. Более высокие температуры вызывают некоторое обесцвечивание продукта. . , . 10% . . 080 . 35-45 , 2, - - , < ="img00020002." ="0002" ="012" ="00020002" -="" ="0002" ="059"/> - , , . . . . Третья стадия включает гидролиз комплекса п-меLXилсульфонилфенилгалогенметилкетонгексаметилентетрамина формулы < ="img00020003." ="0003" ="012" ="00020003" -="" ="0002" ="059"/> до соответствующей аддитивной соли п-метилсульфонилфениламинометилкетона. Этот гидролиз можно проводить в водных или неводных реакционных смесях, используя неорганическую минеральную кислоту в качестве гидролитического агента. - , < ="img00020003." ="0003" ="012" ="00020003" -="" ="0002" ="059"/> -- . - . Можно использовать любую минеральную кислоту. Например, можно использовать соляную, бромистоводородную, иодистоводородную, серную или фосфорную кислоты. . , , , , . Независимо от кислоты, выбранной в качестве катализатора гидролиза, образующаяся кислотно-аддитивная соль производного п-метилсульфонилфениламинометилкетона состоит в основном из соли, соответствующей кислоте, используемой в гидролизе. Для достижения наилучших выходов целевых продуктов предпочтительно использовать спиртовую реакционную среду. Функция спирта, присутствующего в такой реакционной среде, заключается в удалении формальдегида, образующегося в реакции в виде ацеталя, и, таким образом, предотвращении его реакции либо с исходным материалом, либо с конечным продуктом. Особенно хорошие результаты дают реакционные смеси, состоящие из или содержащие спирты, такие как метанол, этанол, н-пропанол, изопропанол и н-бутанол. , - . , . . , , -, - . Реакцию гидролиза можно проводить при температурах, изменяющихся примерно от 0 до 110°С. Однако предпочтительно использовать температуру примерно от 20 до 30°С, поскольку в этом диапазоне температур реакция протекает с разумной скоростью и существует опасность разложения. исходного материала и/или конечного продукта почти на минимуме. 0 110 . , 20 30 . / . Четвертый этап включает преобразование соли присоединения минеральной кислоты п-метилсульфонилфениламинометилкетона, полученной в предыдущей реакции, в соответствующий п-метилсульфонилфенилациламидометилкетон формулы < ="img00020004." ="0004" ="012" ="00020004" -="" ="0002" ="047"/> -- - , < ="img00020004." ="0004" ="012" ="00020004" -="" ="0002" ="047"/> При проведении этого ацилирования в качестве исходного материала необходимо использовать кислотно-аддитивную соль п-метилсульфонилфениламинометилкетона, поскольку свободные основания этих аминокетонов довольно нестабильны. Однако для того, чтобы произошла реакция ацилирования, соединение п-метилсульфонилфениламинометилкетона должно находиться в форме своего свободного основания или соли присоединения органической кислоты, и поэтому необходимо одновременно генерировать свободное основание или соль присоединения органической кислоты. в реакционную смесь и ацилировать ее. Это достигается проведением реакции в присутствии слабощелочного вещества, такого как соль щелочного металла органической кислоты, карбонат или бикарбонат щелочного или щелочноземельного металла, третичное органическое основание, гидроксид амфотерного металла или кальция. гидроксид. Конкретными примерами таких слабощелочных веществ являются ацетат натрия, бикарбонат натрия, бикарбонат калия, карбонат натрия, карбонат кальция, карбонат магния, пиридин, хинолин, триэтиламин и гидроксид алюминия. - . , - . , , , . , , - , , , , , , . В качестве ацилирующих агентов можно использовать ацилгалогениды или ацилангидриды в сочетании с водными или неводными реакционными средами. - . Температура реакции не имеет особенно критического значения и может варьироваться в значительном диапазоне без какого-либо существенного вредного воздействия на выходы конечных продуктов. Обычно можно использовать температуры, варьирующиеся от 0°С до, по меньшей мере, 110°С, хотя при использовании неводной реакционной смеси температуру при желании можно повысить. . , 0 . 110 . - - . Стадия 5 процесса включает конденсацию ут-метилсульфонилфенил-ациламидометилкетона с формальдегидом в присутствии щелочного катализатора конденсации с получением -метилсульфонилфенил-а-ациламидо--гидроксиэтилкетона формулы < ="img00030001." ="0001" ="016" ="00030001" -="" ="0003" ="045"/> 5 - -- - , < ="img00030001." ="0001" ="016" ="00030001" -="" ="0003" ="045"/> При проведении этой конденсации формальдегид можно подавать в реакционную смесь в различных формах. Например, можно использовать газообразный формальдегид, водные или спиртовые растворы формальдегида, параформальдегида и других полимеров, выделяющих формальдегид. Было обнаружено, что в большинстве случаев предпочтительно использовать избыток формальдегида, обычно до примерно 10%, чтобы гарантировать полноту реакции конденсации. . , , , - . - 10% . Также могут быть использованы различные растворители, катализаторы щелочной конденсации и условия реакции. В качестве растворителей особенно предпочтительны водные или безводные низшие алифатические спирты, но также можно использовать влажные диалкиловые эфиры и смеси диоксан-вода. , . , - . Катализатор щелочной конденсации, используемый на этой стадии изобретения, может представлять собой органические основания, неорганические основания или неорганические соли кислых или псевдокислотных органических соединений. Некоторыми типичными типами этих катализаторов являются гидроксиды, оксиды, карбонаты, бикарбонаты и амиды щелочных или щелочноземельных металлов; алкоксиды щелочных металлов; алкоксиды щелочноземельных металлов; феноляты щелочных металлов; соли щелочных металлов низших алифатических карбоновых кислот; органические третичные амины и гидроксиды четвертичного аммония или органические третичные амины. В общем, предпочтительными являются слабощелочные катализаторы, такие как бикарбонат натрия, бикарбонат калия, гидроксид кальция, пиридин, триэтиламин, -этилморфолин и ,-диметиланилин, поскольку они значительно облегчают контроль реакции. , . , , , ; ; ; ; ; . , , , , , - , - . При использовании сильнощелочных катализаторов, таких как гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонат калия, метилат натрия и этилат натрия, необходимо соблюдать осторожность и удалять или инактивировать катализатор сразу после завершения реакции, чтобы предотвратить превращение желаемый продукт в соответствующее метиленбис-соединение путем дегидратации и реакции сочетания. Хотя количество катализатора не имеет решающего значения и может варьироваться от нескольких сотых или тысячных долей моля до одного моля или более, с точки зрения выхода предпочтительно использовать ровно столько катализатора, чтобы вызвать относительно быструю реакцию. В большинстве случаев достаточно 0,05 моль или меньше. , , , , , , . , . 0. 05 . Температура, используемая при проведении этой реакции метилолирования, а также время, необходимое для ее завершения, варьируются в зависимости от используемого катализатора. Обычно реакцию можно проводить при температуре примерно от 0 до 75°С в течение времени, варьирующегося от нескольких минут до нескольких часов. При использовании сильнощелочных катализаторов реакция протекает очень быстро и обычно завершается за несколько минут при комнатной температуре или ниже. Однако при использовании слабощелочных катализаторов реакция протекает не так быстро и обычно требует от пятнадцати минут до нескольких часов при комнатной температуре или немного выше, то есть примерно от 25 до 50°С. . , 0 75 . . . , , , 25 50 . На этапе 6 восстановление т-метилсульфонилфенил--ациламидо-, а-гидроксиэтилкетоновых соединений 10 до соответствующих 1-п-метилсульфонилфенил-2-ациламидо-3гидроксисоединений можно провести несколькими различными способами. Например, окисляемый алкоксид алюминия или образующийся водород, образующийся в реакционной смеси при взаимодействии металла с кислотой, низшим алифатическим спиртом, водой или их смесями. 6, -- ---, - 10 1-- -2--3hydroxy . , - , , . При использовании метода восстановления возникающего водорода металлы или сплавы, такие как натрий, калий, кальций, амальгама натрия, амальгама калия или железо, вступают в реакцию с растворителем, используемым для реакции, с образованием водорода в реакционной смеси. Некоторыми примерами растворителей, которые можно использовать, являются низшие алифатические спирты, такие как метанол, этанол и изопропанол, низшие алифатические кислоты, такие как уксусная кислота, водные смеси низших алифатических спиртов или кислот, влажные диалкиловые эфиры, такие как влажный диэтиловый эфир, и низшие алифатические эфиры. спиртово-кислотно-водные смеси. Конкретными комбинациями этих металлов и растворителей, которые оказались особенно эффективными для восстановления кетоновых соединений, являются натрий, калий или кальций и абсолютный этанол или метанол, амальгама натрия или калия во влажном эфире, этаноле или уксусной кислоте, и железо в разбавленном этаноле, содержащем уксусную кислоту. , , , , , , . , , , , -- . , , , , . Когда окисляемый алкоксид алюминия используется в качестве восстановителя для кетоновых соединений по изобретению, реакцию проводят при температуре примерно от 20 до 125°С в низшем алифатическом спирте, который предпочтительнее спирта, соответствующего алкоксиду. , 20 125 . . Использование алкоксидов вторичного спирта, такого как изопропанол и вторичный бутиловый спирт, является предпочтительным, поскольку эти алкоксиды легче окисляются и, следовательно, можно использовать более мягкие условия реакции. Количество окисляемого алкоголята алюминия по отношению к количеству восстанавливаемого кетонового соединения можно варьировать в довольно широких пределах. В большинстве случаев редко бывает необходимо использовать более трех эквивалентов алкоксида, но при желании можно использовать от одного до двадцати или тридцати эквивалентов. При использовании алкоксида, полученного из вторичного алифатического спирта, в растворителе спирта, соответствующего алкоксиду, предпочтительным методом проведения реакции является кипячение с обратным холодильником реакционной смеси, содержащей один или несколько более эквивалентов алкоксида алюминия, и перегонка окисленного спирта. выкл. (низший алифатический кетон) по мере его образования в реакционной смеси. . . , , . ( ) . На стадии 7 гидролиз моноацилированных соединений 1-п-метилсульфонилфенил-2-аминопропан-1,3-диола до соответствующих 1-п-метилсульфонилфенил-2-аминопропан-1,3-диолов можно осуществлять либо щелочью, либо щелочью. катализаторы или реагенты кислотного гидролиза. Эту реакцию гидролиза можно проводить с использованием неразрешенных, рацемических структурных или отдельных разделенных оптических и структурных изомеров ацилированных аминодиолов в качестве исходных материалов. Разбавленные минеральные кислоты, такие как соляная, бромистоводородная, иодистоводородная, фосфорная и серная кислоты, являются предпочтительными гидролитическими агентами, поскольку они более эффективны в обеспечении полного гидролиза за более короткое время с меньшим разрушением конечного продукта. При использовании кислых гидролитических реагентов, таких как вышеупомянутые минеральные кислоты, продукт 1-п-метилсульфонилфенил-2-аминопропан-1,3-диол присутствует в реакционной смеси в виде кислотно-аддитивной соли и может либо быть выделен как таковой или соль может быть нейтрализована и аминодиол выделен в виде свободного основания. 7, 1---2-- -1, 3- ---2-- 1, 3- . , . , , , . , 1--- -2--1, 3- . Среди многих щелочных реагентов, которые можно использовать для проведения гидролиза, имеются гидроксиды, оксиды, карбонаты, амиды, алкоксиды и феноляты щелочных или щелочноземельных металлов, гидроксиды четвертичного аммония и сильные третичные органические азотистые основания. , , , , , . Стадия 8 на приведенной выше схеме показывает дихлорацетилирование, которое можно осуществить обработкой метилдихлорацетатом, дихлорацетилхлоридом, дихлоруксусным ангидридом или хлоралциангидрином в присутствии щелочи. 8 -, , . Другие способы ацилирования описаны ниже более полно. . Моноацилирование в соответствии со стадией 8 имеет особую ценность, когда желаемый продукт представляет собой оптически активный изомер, поскольку можно превратить оптически рацемические ацилированные продукты стадии 6 в свободный аминодиол стадии 7, чтобы отделить оптический рацемат на изомеры его компонентов. Также имеет значение тот случай, когда -ациламидо, полученное восстановительным или гидролитическим способами, содержит ациламидную группу, отличную от той, которая желательна в конечном продукте. В таком случае -ациламидо-соединение гидролизуется до свободного аминодиола, а затем аминогруппа свободного аминодиола реацилируется желаемой ацильной группой в соответствии с процессом моноацилирования на стадии 8. 8 , 6 7 . - . , - . 8. При проведении этого процесса моноацилирования свободный аминодиол обрабатывают ацилирующим агентом в мягких условиях ацилирования. Чтобы исключить возможность полиацилирования, предпочтительно использовать либо ацилирующий агент сложноэфирного типа в практически безводных условиях, либо ацилангидрид или галогенид в практически безводных условиях при низкой температуре, либо ацилангидрид или галогенид в слабощелочной водной среде. реакционная среда. . , - . Если в качестве ацилирующего агента используют ациловый эфир, оптимальные условия реакции зависят от реакционной способности сложного эфира как такового, а также от реакционной способности потенциально активных заместителей ацильной части молекулы. Таким образом, для сложных эфиров данной кислоты низшие алифатические алкиловые эфиры более реакционноспособны, чем высшие алкилы, поэтому предпочтительным типом являются метиловые эфиры, которые являются предпочтительными представителями низших алкильных типов. , . , , , , . В случае высокоактивного эфира типа метилдихлорацетата реакция практически завершается за период от полутора до четырех часов при температуре от 50 до 100 Гс. , - 50 . 100 . Когда ацилирование проводят с использованием ацилангидрида или галогенида в практически безводных условиях, температуру следует поддерживать ниже примерно 15°С и предпочтительно около 0°С. Это также предпочтительно с точки зрения увеличения выхода и простота контроля температуры для проведения реакции в инертном органическом растворителе. Некоторыми подходящими растворителями для этой цели являются сложные эфиры низких жирных кислот, такие как этилацетат, низшие алифатические кетоны, такие как ацетон и метилэтилкетон, циклические эфиры, такие как диоксан, углеводороды, такие как бензол и толуол, галогенированные алифатические углеводороды, такие как этилендихлорид и хлороформ. На ацилирование в водной реакционной среде с использованием ацилгалогенида или ангидрида в качестве ацилирующего агента влияют рН выше 7 и температура ниже точки кипения смеси. В качестве реакционной среды используют воду отдельно или воду вместе со смешивающимся с водой или несмешивающимся с водой органическим растворителем. Это достигается путем проведения реакции в смеси воды и несмешивающегося с водой органического растворителя, такого как этилацетат, эфир, бензол, ксилол, хлороформ или четыреххлористый углерод. , 15 . 0* . , . , , , , 7 . - . - , , , , . Некоторыми примерами щелочных материалов, которые можно использовать для поддержания щелочности реакционной смеси, являются ацетаты, бикарбонаты, карбонаты, гидроксиды и фосфаты щелочных металлов, гидроксиды щелочноземельных металлов и органические основания, такие как пиридин, -этилморфин, линейные или триэтиламин. , , , , , - , . Удобный метод дихлорацетилирования заключается во взаимодействии хлорциангидрина с исходными соединениями аминодиола в присутствии слабых щелочных агентов, таких как карбонат кальция, избыток цианида натрия, ацетата натрия и разбавленных щелочных реагентов. , , . Реакцию проводят в воде, п-метилсульфонилфенил-2-амино-1,3-пропандиол и его восстановленные формы хорошо растворимы в воде. Соединение дихлорацетамидопропандиола кристаллизуется. из раствора по мере его образования. Хлоральциангидрин можно подавать в реакционную смесь в виде хлоралциангидрина, ацетилхлоралциангидрина или хлораля и щелочного цианида. Количество щелочного цианида не имеет решающего значения, его можно добавлять в большом избытке, в эквивалентных количествах или в каталитических количествах. Реакция такова, что цианид-ион повторно используется в реакции при использовании каталитических количеств. , -2--1, 3- . . . , . , , . . Хотя выше было описано несколько различных методик проведения -монодихлорацетилирования исходных аминодиольных соединений, конечно, существуют случаи, когда использование одного метода является предпочтительным. Аналогичным образом, оптимальные условия или реагенты, используемые в сочетании с одной процедурой, несколько различаются в отдельных случаях. - , , , . , . В качестве альтернативной процедуры получения дихлорацетиламидосоединений по настоящему изобретению стадии 7 и 8 можно опустить, если на стадии 4 гидрохлорид -амино-п-метилсульфонилацетофенона дихлорацетилируют. , 7 8 4 ---- . -Дихлорацетамидо-п-метилсульфонилацетофенон метилируют формальдегидом и щелочным катализатором (стадия 5) и восстанавливают (стадия 6) с получением ( {)-трео-1-п-метилсульфонилфенил-2-дихлорацетамидо-1, 3 пропандиол. -- - ( 5) ( 6) ( {)--1--- -2--1, 3 . Если желателен активный изомер 1-п-метилсульфонилфенил-2-дихлорацетамидо-1,3-пропандиола, (до-трео-соединение стадии 6 можно разделить с помощью оптически активной соли моносукцината следующим образом. ( 1-- -2--1, 3propanediol , (- 6 . Моносукцинат получают растворением (-изомера) в неактивном растворителе, таком как ацетон, эфир или диоксан, в безводных условиях. Используется небольшой избыток одного эквивалента основания, такого как пиридин, триэтиламин, диметиланилин, -этилпиперидин, -этилморфолин и хинолин. Затем порциями добавляют янтарный ангидрид (чуть больше одного эквивалента), поддерживая температуру ниже 50°С. Реакционную смесь можно нагревать, но обычно в этом нет необходимости. Янтарный эфир ()-изомеров выделяют и затем перекристаллизовывают из изопропанола. (- , , . , , , -, -- , . ( ) 50 . . ()- . Могут быть использованы другие низшие алкиловые спирты, такие как н-пропанол, н-бутанол и изобутанол, или можно перекристаллизовать продаваемый сукцинат, такой как соль этаноламина. -, - . Стрихниновая соль моносукцинильного производного (-изомеров) легко разделяется на () и (-изомеры. Активная форма или ()-изомер является наиболее растворимой формой, и ряд перекристаллизаций устраняет неактивную или ()-форму. Активную соль стрихнина разлагают эквивалентом разбавленной щелочи и стрихнин отфильтровывают. (- () ( . ()- ()-. . Гидролиз сукцината до соответствующего 1-трео-п-метилсульфонилфенил-2-дихлорацетамидо-1,3-пропандиола осуществляют обработкой сукцината небольшим избытком двух эквивалентов (один эквивалент по карбоксигруппе и один эквивалент по карбоксигруппе). амидная связь) сильнощелочного материала, растворенного в водном растворе, содержащем смешивающийся с водой органический растворитель, при температуре около -20-+50°С. Некоторые из сильнощелочных материалов, которые можно использовать, представляют собой гидроксиды щелочных металлов, щелочноземельных металлов. гидроксиды и карбонаты щелочных металлов. 1----2- -1, 3- ( ) - -20 -+ 50 . , . Этот гидролиз также можно осуществить аналогичным образом, используя слабощелочной материал, такой как бикарбонат щелочного металла, и нагревая смесь при температуре примерно от 75 до 100°С. Подходящими органическими растворителями являются, как правило, низшие алифатические спирты, такие как метанол, этанол, изопропанол. , изобутанол, низшие алифатические кетоны, такие как ацетон, метилэтилкетон и циклические эфиры, такие как диоксан. Предпочтительный метод проведения такого селективного гидролиза состоит в поддержании температуры около 25°С и использовании лишь небольшого избытка количества сильнощелочного материала, необходимого для гидролиза ацильной группы. Таким образом, по описанной выше методике разделения получают ()-трео-п-метилсульфонилфенил-2-дихлорацетамидо-1,3-пропандиол. 75 100 . , , , , , , , . 25 . . , ()----2-- -1, 3-. Как указывалось выше, аминодиолы по изобретению и их ацилированные производные могут существовать как в структурных, так и в оптических изомерных формах. Если желательна определенная оптическая изомерная форма или оптический рацемат одной из двух структурных форм этих продуктов, необходимо сначала разделить неразрешенный аминодиол или ацилированный аминодиол на его два компонентных структурных изомера. , . , . Это достигается весьма легко и полностью за счет использования различий в растворимости двух форм, эритро и трео, в органических растворителях или в смесях водно-органических растворителей. Некоторый. Органическими растворителями, которые можно использовать при этой фракционной кристаллизации или солюбилизации, являются низшие алифатические спирты, ацетон, хлороформ и этилацетат. В некоторых случаях разница растворимости двух форм в растворителе недостаточно велика, чтобы обеспечить четкое разделение двух структурных изомеров, и в этих случаях предпочтительно превращать смесь изомеров свободного аминодиола или ацилированного аминодиола в другое ацилированное производное аминодиола, структурные изомеры которого более заметно различаются по характеристикам растворимости. Структурные изомеры этого нового ацилированного аминодиола затем можно разделить фракционной кристаллизацией и соотве
. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB770275A
[]
ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Улучшения в конструкции кувшинов Мы, , британская компания, адрес: 21, Коптхолл Авеню, Лондон, EC2, и МОРИС АЛЬБЕРТ ХАССИД, британский подданный, 14, Лис Плейс, Парк Стрит, Лондон, .1, настоящим заявляем, что изобретение, на которое мы молимся, чтобы нам был выдан патент, и метод, с помощью которого оно должно быть реализовано, должны быть подробно описаны в следующем заявлении: Изобретение относится к кувшинам и, в частности, кувшинам для горячей воды. , - , , 21, , , ..2, , , 14, , , , .1, , , , : . Содержимое кувшинов с горячей водой обычной конструкции вскоре остывает, и если их ручки не имеют хорошей теплоизоляции или не изготовлены из теплоизоляционного материала, ручки становятся неприятно горячими. Более того, при использовании для хранения холодных жидкостей в жаркую погоду происходит обратное действие, и температура жидкости, которую желательно сохранить холодной, вскоре поднимается до температуры окружающей среды. . . Задача изобретения состоит в том, чтобы создать кувшин, который, хотя и не является столь эффективным для этой цели, как вакуумный кувшин, тем не менее будет иметь характеристики вакуумного кувшина в измененной степени. . Согласно настоящему изобретению предложен кувшин, содержащий внутренний и внешний контейнеры, при этом внешний контейнер имеет форму на своем открытом конце, образующую разливной носик. и внутренний контейнер на его открытом конце. также образующий разливной носик и соединенный с внешним контейнером на краю последнего, который образует открытый конец, так что внутренний и внешний контейнеры образуют единую конструкцию и разделены воздушным пространством. , , . . , , . Для лучшего понимания изобретения его вариант осуществления будет описан со ссылкой на прилагаемый чертеж, который представляет собой поперечное сечение кувшина и крышки. - . Кувшин содержит внешнюю формованную оболочку 1 из пластикового материала, имеющую встроенную ручку 2 и имеющую форму, образующую разливной носик 3. Внутренняя форма или формовка контейнера 4 будет повторять общую форму внешнего корпуса, и обе детали, когда они собраны и перед соединением вместе в единую конструкцию, будут иметь кромку 5 внутреннего контейнера, опирающуюся на дополняющую кромку 6 в верхней части. внешний корпус. 1 2 3. 4 , , 5 6 . Преимущество этой конструкции состоит в том, что вес внутреннего контейнера и его содержимого при сжатии поддерживается внешней оболочкой. В нижней части внешнего корпуса может быть предусмотрено отверстие 7, через которое может быть введен раствор серебрения, такой как раствор нитрата серебра и сегнетовой соли, для улучшения свойств поддержания температуры в соответствии с известными принципами. При желании внешняя оболочка может быть, по меньшей мере, частично прозрачной для обеспечения декоративного эффекта. . 7 - . . Крышка такого кувшина выполнена с двойными стенками по аналогичному принципу и состоит из двух круглых дисковых форм 8, 9, наложенных по краям одна на другую и соединенных друг с другом, образуя конструкцию, имеющую воздушное пространство, разделяющее внутренние части формованных частей. Верхний профиль состоит из изогнутого диска, имеющего в центре полую выступающую вверх подъемную ручку 11. Нижняя поверхность кромки этого молдинга снабжена зависимым гребнем 12, приспособленным для соответствия соответствующей канавке 13 на верхнем крае стоящего вверх кромки или юбки 14 нижнего молдинга. 8, 9 . 11 . 12 13 14 . Этот нижний профиль состоит из круглого бортика, который входит в верхнюю часть кувшина, и, по существу, от середины этого бортика вверх проходит чашеобразная диафрагма 15, кольцевое воздушное пространство 10, отделяющее круглую стенку чашки от бортика, который представляет собой выступ крышки. В этом бортике предусмотрено отверстие 16, которое можно повернуть в положение для совмещения с носиком кувшина, когда должно происходить наливание, и повернуть из совмещения, чтобы полностью закрыть кувшин. Внутренние поверхности одного или обоих молдингов могут быть посеребрены, а с помощью прозрачного верха можно добиться тех же декоративных эффектов, которые упоминались в отношении графа. - - 15 , 10 . 16 . . Мы утверждаем следующее: 1. Кувшин. содержащий внутренний и внешний контейнер. внешний контейнер имеет форму на своем открытом конце, образующую разливной носик, и внутренний контейнер на своем открытом конце, также образующий разливной носик. и соединены с внешним контейнером на краю последнего, который образует открытый конец, так что внутренний и внешний контейнеры образуют единую конструкцию и разделены воздушным пространством. : 1. . . , , . , . 2.
Кувшин по п.1, в котором ручка выполнена за одно целое с внешним контейнером. 1. . 3.
Кувшин по любому из предшествующих пунктов, в котором внешний контейнер имеет отверстие для серебрения внутренней и наружной поверхности внешнего и внутреннего контейнеров соответственно. . 4.
Кувшин по любому из предшествующих пунктов, в котором по меньшей мере часть внешнего контейнера является прозрачной. . 5.
Кувшин по любому из предшествующих пунктов, включающий полую крышку, содержащую два формованных пластиковых элемента, соединенных вместе с образованием единого блока. . 6.
Кувшин по п.5, в котором один из элементов содержит изогнутый диск, имеющий выступающую вверх полую подъемную ручку. 5 . 7.
Кувшин по п.5 или 6, в котором один из элементов включает в себя выступающую вниз юбку для взаимодействия с внутренней частью внутреннего контейнера кувшина. 5 6 . 8.
Кувшин по п.7, в котором юбка включает отверстие для совмещения с носиком для разливания. юбка. когда отверстие в нем не совпадает с изливом. герметизация носика. 7 . . . . 9.
Кувшин по любому из пп.5-, в котором внутренняя поверхность той части крышки, выступающей за открытый конец кувшина, посеребрена. 5 . 10.
Кувшин по любому из пп.5-8, в котором по меньшей мере часть той части крышки, удаленной от кувшина, является прозрачной и только внутренняя поверхность этой части, выступающая за открытый конец кувшина, посеребрена. 5 8 . . Кувшин по существу такой, как описано со ссылкой на прилагаемые чертежи. . . ПРЕДВАРИТЕЛЬНЫЕ СПЕЦИФИКАЦИИ Улучшения в конструкции кувшинов Мы, , британская компания, расположенная по адресу: 31, Коптхолл Авеню, Лондон, ..2. и МОРИС АЛЬБЕРТ ХАССИД, британский подданный, 14 лет, Лис-Плейс, Парк-стрит, Лондон. , , , 31, , , ..2. , , 14, , , . .1, настоящим заявляем, что это изобретение будет описано в следующем заявлении: Настоящее изобретение относится к кувшинам и, в частности, кувшинам для горячей воды. .1, deçlare - : . Содержимое кувшинов с горячей водой обычной конструкции вскоре остывает, и если их ручки не имеют хорошей теплоизоляции или не изготовлены из теплоизоляционного материала, ручки становятся неприятно горячими. . Более того, при использовании для хранения холодных жидкостей в жаркую погоду происходит обратное действие, и температура жидкости, которую желательно сохранить холодной, вскоре поднимается до температуры окружающей среды. . Задача изобретения состоит в том, чтобы создать кувшин, который, хотя и не является столь эффективным для этой цели, как вакуумный кувшин, тем не менее будет иметь характеристики вакуумного кувшина в измененной степени. . Кувшин согласно изобретению состоит из двух формованных деталей из пластика, соединенных вместе в единую конструкцию с образованием контейнера с двойными стенками, внутренний контейнер которого отделен от внешнего корпуса воздушным пространством. . В соответствии с предпочтительной конструкцией формованная внешняя оболочка корпуса из пластикового материала будет включать в себя встроенную ручку и будет иметь форму, обеспечивающую выпускное отверстие. . Внутренняя формовка или формованный контейнер будет повторять общую форму внешнего корпуса, и две формованные детали, когда они собраны и соединены вместе в единую конструкцию, будут иметь кромку внутреннего контейнера, опирающуюся на дополняющий край в верхней части внешнего корпуса. , , . Преимущество этой конструкции состоит в том, что вес внутреннего контейнера и его содержимого при сжатии поддерживается внешней оболочкой. . В нижней части внешнего корпуса может быть предусмотрено отверстие, через которое можно ввести раствор серебрения, такой как сегнетовая соль, для улучшения свойств поддержания температуры в соответствии с известными принципами. . Крышка такого кувшина может быть изготовлена с двойными стенками по аналогичным принципам и будет состоять из двух круглых дисковых форм, наложенных друг на друга по краям и соединенных друг с другом, чтобы образовать конструкцию, имеющую воздушные пространства, разделяющие внутренние части формований. - . Верхний профиль представляет собой изогнутый диск, в центре которого имеется полая выступающая вверх подъемная ручка. Нижняя поверхность кромки этого молдинга снабжена зависимым гребнем, приспособленным для соответствия соответствующей канавке на верхнем крае стоящего вверх кромки или юбки нижнего молдинга. . . Этот нижний профиль состоит из круглого бортика, который входит в верхнюю часть кувшина, и, по существу, от середины этого бортика вверх поднимается чашеобразная диафрагма. - - **ВНИМАНИЕ** конец поля может перекрывать начало **. **** **.
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-11 09:13:00
: GB770275A-">
: :
770276-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .
. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB770276A
[]
ПАТЕНТНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Изобретатели: ТОМАС ЭНТОНИ ХЕНШОУ и ВЕРНЕР РОР 770,276 Дата подачи Полной спецификации (в соответствии с разделом 3 (3) Закона о патентах 1949 г.) 20 июля 1954 г. Дата подачи заявки 27 июля 1953 г. : 770,276 ( 3 ( 3) -, , 1949) 20 1954 27, 1953. Дата подачи заявления 11 сентября 1953 г. 11, 1953. Опубликована полная спецификация № 20826/53. 20826/53. № 25210153, 20 марта 1957 г. Индекс при приемке: - классы 8 (2), Г 1 (А 2: В 2 В); и 47, , 14 ( 2::). 25210153, 20, 1957 :- 8 ( 2), 1 ( 2: 2 ); 47, , 14 ( 2: : ). Международная классификация: - 62 25 . : - 62 25 . ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Усовершенствования, относящиеся к устройству для выпуска жидкостей под давлением Мы, , британская компания из Грейт-Вест-Роуд, Брентфорд, Миддлсекс, настоящим заявляем об изобретении, на которое мы молимся, чтобы нам был выдан патент, и метод, с помощью которого это должно быть выполнено, должен быть подробно описан в следующем заявлении: , , , , , , , , , :- Для пожаротушения и других целей жидкости, хранящиеся в контейнерах под высоким давлением, иногда высвобождаются путем прокалывания уплотнительных дисков. Механизм прокалывания может приводиться в действие давлением жидкости, и обычно необходимо обеспечить мгновенное создание отверстия в уплотнительном диске и достаточного размера для выпуска сжатой жидкости с заданной скоростью. Это может быть важно в установке пожаротушения, в которой жидкость подается к нескольким выпускным отверстиям вдоль трубы. Если жидкость выпускается слишком медленно, большая часть ее может выйти из первого выпускного отверстия. за счет других выпусков, расположенных дальше по трубе. Более того, если сжимаемая жидкость представляет собой углекислый газ, она может замерзнуть и заблокировать отверстие, проделанное прокалывателем, если это отверстие слишком маленькое. - , , , , . Иногда полый резец используется для разрушения уплотнительного диска путем вырезания в нем круглого участка. Однако вырезанная часть может прервать поток высвободившейся жидкости или вызвать замерзание, или ее нельзя отрезать полностью, так что она останется в виде лоскут, который может привести к аналогичным неприятным результатам. Поэтому предпочтительнее использовать конический прокол, но он может заблокировать проделанное им отверстие, если не будут приняты меры для его удаления. , , , . В этом изобретении мы используем конический прошивной станок, оснащенный поршневым узлом, работающим в корпусе, в который подается жидкость под давлением, когда механизм должен работать. Эта жидкость воздействует на поршневой узел и пропускает прошивной станок через диск. Важная особенность Изобретение заключается в том, что поршневой узел представляет большую эффективную площадь для жидкости, высвобождаемой при прохождении пробойника через уплотнительный диск, чем для жидкости, вводимой в корпус, при этом, когда последняя жидкость 3 находится под давлением не более чем у жидкости в контейнере, пробойник возвращается в положение, свободное от уплотнительного диска, под действием давления высвободившейся жидкости. , 3 . Рабочую жидкость для прошивного устройства удобнее всего получать из самого контейнера, и тогда ее давление никогда не будет больше, чем давление жидкости, выпущенной из контейнера. Рабочая жидкость может быть получена таким образом, снабдив контейнер 55 вторичный уплотнительный диск меньшего размера, протыкаемый отдельным устройством, для работы которого требуется лишь небольшое количество энергии. Предпочтительно, однако, чтобы жидкость для приведения в действие протыкающего устройства высвобождалась через сам уплотнительный диск, обеспечивая 60 прокалывающее устройство полым кончиком, который образует небольшое отверстие в диске, внутренняя часть которого сообщается с задней поверхностью узла поршня, воздействуя на узел и перемещая его вперед, образуя отверстие большего размера, через которое выпускается жидкость, воздействующая на переднюю поверхность узла. 50 , 55 , , , 60 65 . Некоторые механизмы согласно изобретению теперь будут описаны со ссылкой на прилагаемые чертежи, на которых: 70 Фигура 1 представляет собой центральный вертикальный разрез одного механизма до прокалывания диска; Фигура 2 представляет собой аналогичный разрез, показывающий прошивной станок после прохождения через диск; а на рисунках 3 и 4 показаны аналогичные разрезы двух других механизмов. , : 70 1 ; 2 ; 3 4 75 . Обратимся сначала к рисункам 1 и 2, где протыкающий механизм размещен в корпусе 1, который герметично навинчен на корпус клапана 2, ввинченный в горлышко контейнера 3 со сжиженным углекислым газом. Уплотняющий диск 4 установлен в корпус 2 клапана и удерживается на месте заглушкой 32, причем способ монтажа не является частью настоящего изобретения. 1 2, 1 - 2 3 80 4 2 32, . Корпус 1 имеет внутреннюю цилиндрическую форму, и поршневой узел 5 85, содержащий поршень 6, дополнительный поршень 39, пробойник 7 и плунжер 8, может скользить в нем в осевом направлении. Этот пробойник имеет конический конец 9, из которого выступает полый наконечник 10. 1 , 85 5 6, 39, 7 8 9 10 . Имеется центральное отверстие 11 через проточку 90 Цена 33 р 770,276 и в поршнях это отверстие переходит в полый наконечник 10. На верхнем конце отверстие 11 соединяется с радиальным каналом 12 в месте соединения поршня 6 и плунжера 8. 11 90 33 770,276 10 11 12 6 8. Плунжер 8 имеет меньший диаметр, чем поршень 6, и больший, чем пробойник 7, и перемещается через сальник, включающий уплотнительное кольцо 13, на верхнем конце корпуса. Верхний конец плунжера окружен крышкой 14, в которой рычаг 33 поворачивается в положении 34. Этот рычаг можно потянуть вниз с помощью троса Боудена 35, а затем он упирается в верхнюю часть плунжера 8 и толкает узел поршня внутрь настолько, что полый наконечник разрезает диск 4. Прикладывается лишь небольшое усилие. необходимые для осуществления этой первоначальной резки. 8 6 7 13 14 33 34 35 8 4 . После этого высвободившаяся жидкость течет вверх по отверстию 11 и проходит через радиальный канал 12, воздействуя на внешнюю или верхнюю поверхность поршня 6 и продвигая весь узел дальше внутрь. Конический конец 9 прошивного устройства затем проходит через диск 4 в положение, показанное на рисунке 2, и высвобождает углекислый газ из контейнера 3, попадая в пространство под поршнем 39. При движении поршневого узла внутрь поршень 39 закрывает основное выпускное отверстие 15 в стенке корпуса 1, так что выделившаяся жидкость не может сразу выйти наружу. 11 12 6 9 4 2 3 39 , 39 15 1, . Площадь, на которую сначала выпущена жидкость, приводит в движение протыкатель внутрь, меньше площади поршня 39, на которую действует жидкость, когда протыкатель проделал отверстие в уплотнительном диске 4, поэтому узел поршня затем снова выдвигается наружу. , открывая выпускное отверстие 15. Жидкость затем выходит через выпускное отверстие 15 и течет туда, где это необходимо. Поскольку это отверстие открыто во время первоначального прокалывания диска, любая жидкость, выходящая за пределы прокалывающего устройства, не может создать сколько-нибудь заметное давление. на нижней стороне поршня 39, чтобы предотвратить проталкивание протыкателя 7 через диск. Однако полый кончик предпочтительно слегка сужается, как показано позицией 16, чтобы он образовывал герметичное уплотнение с проколотым диском. 39 4, , 15 15 , 39 7 , 16 - . Во время обратного движения протыкателя жидкость в пространстве 36 над поршнем 6 может сжиматься и тем самым препятствовать возвратному движению. Для предотвращения этого в плунжере выполнены диаметральный канал 37 и сообщающийся осевой канал 38, канал 38. ведущие в атмосферу. Эти каналы обеспечивают больший поток жидкости, чем отверстие через наконечник 10. , 36 6 37 38 , 38 10. При движении поршневого узла вниз канал 37 лежит над кольцом 13 до тех пор, пока самая широкая часть пробойника 9 не пройдет через диск. Когда канал 37 проходит и оказывается под уплотнительным кольцом 13, он соединяет пространство 36. Соответственно, в пространстве 36 не может возникнуть противодавление до тех пор, пока самая широкая часть протыкающего устройства 9 не пройдет обратно через разорванный диск. После этого высвободившаяся жидкость беспрепятственно действует на нижнюю сторону поршня 39, и жидкость задерживается в пространстве 36. когда канал 37 снова проходит, кольцо 13 не может создавать серьезного противодавления, поскольку оно может течь назад через канал 12 7. Полый наконечник 10 может проделать первоначальное отверстие в диске за счет истинного режущего действия, и предпочтительно он имеет именно такой характер. длина по отношению к его диаметру и толщине диска, при которой наконечник разрезает диск с образованием лепестка 7, который удерживается на расстоянии от конца полого наконечника самим наконечником. Наконечник может быть изготовлен из закаленного металла. , и его передняя кромка предпочтительно наклонена к оси, как показано номером 16, так что он будет резать постепенно по мере продвижения внутрь 81, и, таким образом, требуется лишь небольшая режущая сила, и образовавшийся клапан не отделяется. Коническая часть прошивного устройства 9 должен быть тупым, чтобы увеличить отверстие до размера, необходимого для выхода жидкости 8. Чтобы гарантировать, что, когда протыкатель 7 полностью пройдет через уплотнительный диск, сжатая жидкость выйдет и воздействует на поршень 39, протыкатель 7 имеет горловину 17 уменьшенного диаметра, которая находится в отверстии, выполненном в уплотнительном диске 9 (, когда прошивной инструмент находится в переднем пределе своего перемещения. 37 13 9 37 13, 36 36 9 39, 36 37 13 12 7 10 7 , 16 81 9 8 ' 7 39, 7 17 9 ( . Для полной надежности первоначального движения поршневого узла внутрь должно быть достаточно только для того, чтобы протолкнуть полый наконечник, а не конический пробойник через диск. Поэтому допустимое перемещение рычага 33 ограничено. В качестве альтернативы плунжер может быть выполнен отдельно от поршня. поршень и допускаемое только ограниченное движение . На рис. 3 показан механизм, который может приводиться в действие жидкостью из независимого источника. , 9 33 3 . Здесь корпус 1 имеет части двух разных диаметров, а поршневой узел включает поршни 6 и 39 и плунжер 8. Поршень 39 несет пробойник 21 и скользит в большей части 22 корпуса. Верхняя часть корпуса имеет поперечный выступ. отверстие 24, открытые концы которого принимают трубные соединения 23, в которые входят отрезки трубы 38. Жидкость 11 под давлением протекает через эту трубу 38, когда должен быть приведен в действие механизм прокалывания. Например, контейнер, с которым используется этот механизм, может быть один из группы баллонов с углекислым газом, из всех которых должна быть выпущена жидкость 11 при возникновении пожара, и каждый из этих баллонов может иметь прокалывающий механизм, как показано, включенный в трубу, соединенную с пилотным цилиндром, открытым при возникновении пожара. Газ из этого пилотного цилиндра 12 затем течет через трубы 38, приводя в действие каждый механизм по очереди. Газ в трубах 38 воздействует на небольшую верхнюю часть поршней 6, приводя в движение поршневой узел внутрь. Жидкость также можно высвободить, постукивая вниз плунжер 12 8, обеспечивая тем самым ручное управление в аварийной ситуации. 1 6 39 8 39 21 22 24, 23 38 11 38 , 11 , 12 38, 38 6 12 8 . Протыкатель 21, показанный на рисунке 3, является цельным и имеет тупой конец, который может быть плоским или вогнутым. Размер этого конца зависит от точных 13 770 276 условий, поскольку для прорезания уплотнительного диска 4 требуется заданное давление. Цель Цель состоит в том, чтобы исключить возможность создания небольшого отверстия в уплотнительном диске, которое могло бы позволить сжатой жидкости выйти и воздействовать на поршень 6, вытягивая пробойник 21 до того, как в уплотнительном диске будет сделано отверстие желаемого размера. Тупой конец заданной площади не проткнет уплотнительный диск до тех пор, пока давление на поршень не достигнет такого значения, что после прокалывания диска головка прокалывателя быстро пройдет сквозь диск. Протыкатель должен быть усечен, а диаметр кончика должен быть равен наименьший '/ максимального диаметра прокалывателя, необходимого для проникновения в диск. В качестве примера мы обнаружили, что если в уплотнительном диске из полутвердой меди требуется отверстие диаметром '/', диаметром 0,78 дюйма и диаметром 0,78 дюйма. Толщиной 0125 дюймов, а выпуск должен осуществляться давлением 250 фунтов на квадратный дюйм, действующим на небольшой поршень диаметром 27 дюймов, диаметр кончика прокалывателя должен находиться в пределах от '/ до '/, Мы предпочитаем диаметр от 0,137 до 0,142 дюйма. Это гарантирует, что диск останется неповрежденным до тех пор, пока не будет создано достаточное давление, чтобы проткнуть головку прокалывателя прямо через диск. Затупленный кончик прокалывателя стремится проткнуть отверстие в центре диска. Коническая часть 28 прокалывателя служит для раскатывания образованных таким образом радиальных язычков металла так, чтобы они оставались в стороне от пути выходящего Также желательно предусмотреть цилиндрическую часть 29 на прошивном станке между конической частью 28 и шейкой 30, так как без этого существует тенденция переворачивания прокатанных язычков металла при выбрасывании прошивного устройства с последующим риском заклинивания. механизмов. 21 3 , 13 770,276 , 4 6 21 '/, , '/,' , 0 78 0 0125 , 250 27 -/ , '/, '/, 0 137 142 28 29 28 30, . Как и в конструкции, показанной на рисунках 1 и 2, имеется боковое выпускное отверстие 15, управляемое поршнем 39. 1 2, 15 39. Когда протыкатель 21 проходит через диск, высвободившаяся жидкость воздействует на всю нижнюю площадь поршня 39 и возвращает узел поршня в исходное положение. Затем жидкость выходит через отверстие 15, которое открывается во время движения поршня назад. поршень 39. 21 , 39 15, 39. На рис. 4 показана конструкция, в которой имеется вторичный уплотнительный диск 40 меньшего размера, а также основной диск 4. Диск может быть проткнут прошивным устройством 41, приводимым в действие дистанционным управлением через боуденовский трос 42, и он удерживается поршнем 43, который герметизирует корпус 44, в котором работает пробойник. От этого корпуса к верхнему торцу корпуса 1 ведет проход 45. 4 40 4 41 42, 43 44 45 1. Корпус состоит из частей двух разных диаметров, а поршневой узел включает два поршня, по одному на каждый диаметр. , . Внутренний поршень 20 большего размера несет пробойник и скользит в большей части обсадной трубы. 20 . Жидкость, протекающая через канал 45, воздействует на меньший внешний поршень 27, перемещая поршневой узел вниз. 45 27 . В конструкции, показанной на фиг.4, требуется лишь небольшая сила для высвобождения жидкости из контейнера через меньший уплотнительный диск 70, 40, причем энергия, необходимая для основной операции протыкания, получается из жидкости в контейнере. 4, 70 40, . Очевидно, что первоначальная операция прокалывания в механизмах, показанных на рисунках 1 и 2 и на рисунке 75, может быть выполнена вручную или с помощью любого удобного механического или электрического устройства. 1 2 75 4 .
, ."> . . .
: 506
: 2024-04-11 09:13:01
: GB770276A-">
: :
770277-- = "/"; . , . . , . . , . , , . .
. :
:
УведомлениеЭтот перевод сделан компьютером. Невозможно гарантировать, что он является ясным, точным, полным, верным или отвечает конкретным целям. Важные решения, такие как относящиеся к коммерции или финансовые решения, не должны основываться на продукте машинного перевода.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ GB770277A
[]
ПОЛНАЯ СПЕЦИФИКАЦИЯ Амино-пропандиолы и их производные Мы, ПАРК, ДЭВИС И КОМПАНИЯ Джозефа Кампо на реке, город Детройт, штат Мичиган, Соединенные Штаты Америки, корпорация, организованная в соответствии с законодательством штата Мичиган, одна из Соединенные Штаты Америки, настоящим заявляем. изобретение, на которое мы молимся, чтобы нам был выдан патент, и способ, с помощью которого оно должно быть реализовано, должны быть подробно описаны в следующем заявлении: - Изобретение относится к моносульфонилбензольным соединениям и процессам. для их получения и, в частности, занимается получением соединений формулы:-< ="img00010001." ="0001" ="012" ="00010001" -="" ="0001" ="058"/>, включая, в частности, соединения, обладающие антибиотической активностью и имеющие формулу:-< ="img00010002." ="0002" ="011" ="00010002" -="" ="0001" ="057"/>, а также получением промежуточных продуктов вышеуказанных соединений. - , , & , , , , , , . , , , :- - - :- < ="img00010001." ="0001" ="012" ="00010001" -="" ="0001" ="058"/> , , :- < ="img00010002." ="0002" ="011" ="00010002" -="" ="0001" ="057"/> . Соединения указанного выше строения могут существовать в диастереоизомерной и оптической изомерной формах. . Там, где желательно обозначить изомеры в их отдельных формах, здесь используются термины (хрео, ()-трео, @-эритро и ()-эритро. Аналогично, термины ()-трео и (эритро), используемые здесь, обозначают неразрешенные три- и эритрорацематы соответственно. Следует четко понимать, что, если в структурной формуле не встречается никаких специальных терминов вышеуказанного типа, такую формулу следует интерпретировать в ее общем смысле, то есть как представляющую любую из отдельных форм или их смесей, а не просто неразрешенные смеси изомеры. , (, ()-, @-, ()-- . , ()- ( , - . , , . Новые соединения по настоящему изобретению могут быть получены синтетически из известных соединений, имеющих формулу:-< ="img00010003." ="0003" ="013" ="00010003" -="" ="0001" ="050"/>, с помощью процесса, схематически проиллюстрированного следующим образом:-< ="img00010004." ="0004" ="166" ="00010004" -="" ="0001" ="069"/>. :- < ="img00010003." ="0003" ="013" ="00010003" -="" ="0001" ="050"/> :- < ="img00010004." ="0004" ="166" ="00010004" -="" ="0001" ="069"/> 0 CH3S02---CH3 Шаг 1 ; 0 CH3502 < -CH2. Стадия 2 гексаметилен тетрамин 0 CH3S02---CH2 ( СН2) <СЭП> 6Н. Стадия 5 гидролиз 0 CH3SO2----NH2. Этап 4 ацилирование CH3S02----CH2-- Шаг 5 щелочной катализатор формальдегид 11 CH3S024C -CH20H -Ацил Шаг < > 6 [] CHg50-/\--- \~- -нцил < > стебель 7 гидролиз C113502 < --CH20H NH2 Этап 8 дихлорацетилирование CH3502 < > {} --CH20H --CHC12 Первый этап заключается в бромировании п-метилсульфонилацетофенона до соответствующего -галогенкетона формулы < ="img00020001." ="0001" ="012" ="00020001" -="" ="0002" ="046"/> 0 CH3S02---CH3 1 ; 0 CH3502 < -CH2. 2 0 CH3S02---CH2 (CH2) 6N. 5 0 CH3SO2----NH2. 4 CH3S02----CH2-- 5 11 CH3S024C -CH20H - 6 [] CHg50-/\--- \~- - 7 C113502 < --CH20H NH2 8 CH3502 {} --CH20H --CHC12 - - , < ="img00020001." ="0001" ="012" ="00020001" -="" ="0002" ="046"/> Могут быть использованы и другие галогены, такие как хлор. Процесс обычно проводят в инертном растворителе, таком как этилендихлорид, четыреххлористый углерод или ледяная уксусная кислота. Для максимального выхода используют один моль с 10%-ным избытком галогена. Небольшое количество галогеновой кислоты, такой как бромистоводородная кислота, поможет инициировать реакцию. Реакцию можно проводить при температуре 080°С, хотя для начала реакции требуется некоторое начальное нагревание до 35-45°С. Согласно стадии 2 образование п-метилсульфонилфенилгалогенметилкетона-гексаметилентетрамина формулы < ="img00020002." ="0002" ="012" ="00020002" -="" ="0002" ="059"/> заключается в обеспечении -галокетон и гексаметилентетрамин вступают в реакцию в растворителе, таком как этилендихлорид, хлорбензол, ксилол и толуол. Хлороформ и ацетон в этой реакции не участвуют. Комплекс образуется при комнатной температуре. Более высокие температуры вызывают некоторое обесцвечивание продукта. . , . 10% . . 080 . 35-45 , 2, - - , < ="img00020002." ="0002" ="012" ="00020002" -="" ="0002" ="059"/> - , , . . . . Третья стадия включает гидролиз комплекса п-меLXилсульфонилфенилгалогенметилкетонгексаметилентетрамина формулы < ="img00020003." ="0003" ="012" ="00020003" -="" ="0002" ="059"/> до соответствующей аддитивной соли п-метилсульфонилфениламинометилкетона. Этот гидролиз можно проводить в водных или неводных реакционных смесях, используя неорганическую минеральную кислоту в качестве гидролитического агента. - , < ="img00020003." ="0003" ="012" ="00020003" -="" ="0002" ="059"/> -- . - . Можно использовать любую минеральную кислоту. Например, можно использовать соляную, бромистоводородную, иодистоводородную, серную или фосфорную кислоты. . , , , , . Независимо от кислоты, выбранной в качестве катализатора гидролиза, образующаяся кислотно-аддитивная соль производного п-метилсульфонилфениламинометилкетона состоит в основном из соли, соответствующей кислоте, используемой в гидролизе. Для достижения наилучших выходов целевых продуктов предпочтительно использовать спиртовую реакционную среду. Функция спирта, присутствующего в такой реакционной среде, заключается в удалении формальдегида, образующегося в реакции в виде ацеталя, и, таким образом, предотвращении его реакции либо с исходным материалом, либо с конечным продуктом. Особенно хорошие результаты дают реакционные смеси, состоящие из или содержащие спирты, такие как метанол, этанол, н-пропанол, изопропанол и н-бутанол. , - . , . . , , -, - . Реакцию гидролиза можно проводить при температурах, изменяющихся примерно от 0 до 110°С. Однако предпочтительно использовать температуру примерно от 20 до 30°С, поскольку в этом диапазоне температур реакция протекает с разумной скоростью и существует опасность разложения. исходного материала и/или конечного продукта почти на минимуме. 0 110 . , 20 30 . / . Четвертый этап включает преобразование соли присоединения минеральной кислоты п-метилсульфонилфениламинометилкетона, полученной в предыдущей реакции, в соответствующий п-метилсульфонилфенилациламидометилкетон формулы < ="img00020004." ="0004" ="012" ="00020004" -="" ="0002" ="047"/> -- - , < ="img00020004." ="0004" ="012" ="00020004" -="" ="0002" ="047"/> При проведении этого ацилирования в качестве исходного материала необходимо использовать кислотно-аддитивную соль п-метилсульфонилфениламинометилкетона, поскольку свободные основания этих аминокетонов довольно нестабильны. Однако для того, чтобы произошла реакция ацилирования, соединение п-метилсульфонилфениламинометилкетона должно находиться в форме своего свободного основания или соли присоединения органической кислоты, и поэтому необходимо одновременно генерировать свободное основание или соль присоединения органической кислоты. в реакционную смесь и ацилировать ее. Это достигается проведением реакции в присутствии слабощелочного вещества, такого как соль щелочного металла органической кислоты, карбонат или бикарбонат щелочного или щелочноземельного металла, третичное органическое основание, гидроксид амфотерного металла или кальция. гидроксид. Конкретными примерами таких слабощелочных веществ являются ацетат натрия, бикарбонат натрия, бикарбонат калия, карбонат натрия, карбонат кальция, карбонат магния, пиридин, хинолин, триэтиламин и гидроксид алюминия. - . , - . , , , . , , - , , , , , , . В качестве ацилирующих агентов можно использовать ацилгалогениды или ацилангидриды в сочетании с водными или неводными реакционными средами. - . Температура реакции не имеет особенно критического значения и может варьироваться в значительном диапазоне без какого-либо существенного вредного воздействия на выходы конечных продуктов. Обычно можно использовать температуры, варьирующиеся от 0°С до, по меньшей мере, 110°С, хотя при использовании неводной реакционной смеси температуру при желании можно повысить. . , 0 . 110 . - - . Стадия 5 процесса включает конденсацию ут-метилсульфонилфенил-ациламидометилкетона с формальдегидом в присутствии щелочного катализатора конденсации с получением -метилсульфонилфенил-а-ациламидо--гидроксиэтилкетона формулы < ="img00030001." ="0001" ="016" ="00030001" -="" ="0003" ="045"/> 5 - -- - , < ="img00030001." ="0001" ="016" ="00030001" -="" ="0003" ="045"/> При проведении этой конденсации формальдегид можно подавать в реакционную смесь в различных формах. Например, можно использовать газообразный формальдегид, водные или спиртовые растворы формальдегида, параформальдегида и других полимеров, выделяющих формальдегид. Было обнаружено, что в большинстве случаев предпочтительно использовать избыток формальдегида, обычно до примерно 10%, чтобы гарантировать полноту реакции конденсации. . , , , - . - 10% . Также могут быть использованы различные растворители, катализаторы щелочной конденсации и условия реакции. В качестве растворителей особенно предпочтительны водные или безводные низшие алифатические спирты, но также можно использовать влажные диалкиловые эфиры и смеси диоксан-вода. , . , - . Катализатор щелочной конденсации, используемый на этой стадии изобретения, может представлять собой органические основания, неорганические основания или неорганические соли кислых или псевдокислотных органических соединений. Некоторыми типичными типами этих катализаторов являются гидроксиды, оксиды, карбонаты, бикарбонаты и амиды щелочных или щелочноземельных металлов; алкоксиды щелочных металлов; алкоксиды щелочноземельных металлов; феноляты щелочных металлов; соли щелочных металлов низших алифатических карбоновых кислот; органические третичные амины и гидроксиды четвертичного аммония или органические третичные амины. В общем, предпочтительными являются слабощелочные катализаторы, такие как бикарбонат натрия, бикарбонат калия, гидроксид кальция, пиридин, триэтиламин, -этилморфолин и ,-диметиланилин, поскольку они значительно облегчают контроль реакции. , . , , , ; ; ; ; ; . , , , , , - , - . При использовании сильнощелочных катализаторов, таких как гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонат калия, метилат натрия и этилат натрия, необходимо соблюдать осторожность и удалять или инактивировать катализатор сразу после завершения реакции, чтобы предотвратить превращение желаемый продукт в соответствующее метиленбис-соединение путем дегидратации и реакции сочетания. Хотя количество катализатора не имеет решающего значения и может варьироваться от нескольких сотых или тысячных долей моля до одного моля или более, с точки зрения выхода предпочтительно использовать ровно столько катализатора, чтобы вызвать относительно быструю реакцию. В большинстве случаев достаточно 0,05 моль или меньше. , , , , , , . , . 0. 05 . Температура, используемая при проведении этой реакции метилолирования, а также время, необходимое для ее завершения, варьируются в зависимости от используемого катализатора. Обычно реакцию можно проводить при температуре примерно от 0 до 75°С в течение времени, варьирующегося от нескольких минут до нескольких часов. При использовании сильнощелочных катализаторов реакция протекает очень быстро и обычно завершается за несколько минут при комнатной температуре или ниже. Однако при использовании слабощелочных катализаторов реакция протекает не так быстро и обычно требует от пятнадцати минут до нескольких часов при комнатной температуре или немного выше, то есть примерно от 25 до 50°С. . , 0 75 . . . , , , 25 50 . На этапе 6 восстановление т-метилсульфонилфенил--ациламидо-, а-гидроксиэтилкетоновых соединений 10 до соответствующих 1-п-метилсульфонилфенил-2-ациламидо-3гидроксисоединений можно провести несколькими различными способами. Например, окисляемый алкоксид алюминия или образующийся водород, образующийся в реакционной смеси при взаимодействии металла с кислотой, низшим алифатическим спиртом, водой или их смесями. 6, -- ---, - 10 1-- -2--3hydroxy . , - , , . При использовании метода восстановления возникающего водорода металлы или сплавы, такие как натрий, калий, кальций, амальгама натрия, амальгама калия или железо, вступают в реакцию с растворителем, используемым для реакции, с образованием водорода в реакционной смеси. Некоторыми примерами растворителей, которые можно использовать, являются низшие алифатические спирты, такие как метанол, этанол и изопропанол, низшие алифатические кислоты, такие как уксусная кислота, водные смеси низших алифатических спиртов или кислот, влажные диалкиловые эфиры, такие как влажный диэтиловый эфир, и низшие алифатические эфиры. спиртово-кислотно-водные смеси. Конкретными комбинациями этих металлов и растворителей, которые оказались особенно эффективными для восстановления кетоновых соединений, являются натрий, калий или кальций и абсолютный этанол или метанол, амальгама натрия или калия во влажном эфире, этаноле или уксусной кислоте, и железо в разбавленном этаноле, содержащем уксусную кислоту. , , , , , , . , , , , -- . , , , , . Когда окисляемый алкоксид алюминия используется в качестве восстановителя для кетоновых соединений по изобретению, реакцию проводят при температуре примерно от 20 до 125°С в низшем алифатическом спирте, который предпочтительнее спирта, соответствующего алкоксиду. , 20 125 . . Использование алкоксидов вторичного спирта, такого как изопропанол и вторичный бутиловый спирт, является предпочтительным, поскольку эти алкоксиды легче окисляются и, следовательно, можно использовать более мягкие условия реакции. Количество окисляемого алкоголята алюминия по отношению к количеству восстанавливаемого кетонового соединения можно варьировать в довольно широких пределах. В большинстве случаев редко бывает необходимо использовать более трех эквивалентов алкоксида, но при желании можно использовать от одного до двадцати или тридцати эквивалентов. При использовании алкоксида, полученного из вторичного алифатического спирта, в растворителе спирта, соответствующего алкоксиду, предпочтительным методом проведения реакции является кипячение с обратным холодильником реакционной смеси, содержащей один или несколько более эквивалентов алкоксида алюминия, и перегонка окисленного спирта. выкл. (низший алифатический кетон) по мере его образования в реакционной смеси. . . , , . ( ) . На стадии 7 гидролиз моноацилированных соединений 1-п-метилсульфонилфенил-2-аминопропан-1,3-диола до соответствующих 1-п-метилсульфонилфенил-2-аминопропан-1,3-диолов можно осуществлять либо щелочью, либо щелочью. катализаторы или реагенты кислотного гидролиза. Эту реакцию гидролиза можно проводить с использованием неразрешенных, рацемических структурных или отдельных разделенных оптических и структурных изомеров ацилированных аминодиолов в качестве исходных материалов. Разбавленные минеральные кислоты, такие как соляная, бромистоводородная, иодистоводородная, фосфорная и серная кислоты, являются предпочтительными гидролитическими агентами, поскольку они более эффективны в обеспечении полного гидролиза за более короткое время с меньшим разрушением конечного продукта. При использовании кислых гидролитических реагентов, таких как вышеупомянутые минеральные кислоты, продукт 1-п-метилсульфонилфенил-2-аминопропан-1,3-диол присутствует в реакционной смеси в виде кислотно-аддитивной соли и может либо быть выделен как таковой или соль может быть нейтрализована и аминодиол выделен в виде свободного основания. 7, 1---2-- -1, 3- ---2-- 1, 3- . , . , , , . , 1--- -2--1, 3- . Среди многих щелочных реагентов, которые можно использовать для проведения гидролиза, имеются гидроксиды, оксиды, карбонаты, амиды, алкоксиды и феноляты щелочных или щелочноземельных металлов, гидроксиды четвертичного аммония и сильные третичные органические азотистые основания. , , , , , . Стадия 8 на приведенной выше схеме показывает дихлорацетилирование, которое можно осуществить обработкой метилдихлорацетатом, дихлорацетилхлоридом, дихлоруксусным ангидридом или хлоралциангидрином в присутствии щелочи. 8 -, , . Другие способы ацилирования описаны ниже более полно. . Моноацилирование в соответствии со стадией 8 имеет особую ценность, когда желаемый продукт представляет собой оптически активный изомер, поскольку можно превратить оптически рацемические ацилированные продукты стадии 6 в свободный аминодиол стадии 7, чтобы отделить оптический рацемат на изомеры его компонентов. Также имеет значение тот случай, когда -ациламидо, полученное восстановительным или гидролитическим способами, содержит ациламидную группу, отличную от той, которая желательна в конечном продукте. В таком случае -ациламидо-соединение гидролизуется до свободного аминодиола, а затем аминогруппа свободного аминодиола реацилируется желаемой ацильной группой в соответствии с процессом моноацилирования на стадии 8. 8 , 6 7 . - . , - . 8. При проведении этого процесса моноацилирования свободный аминодиол обрабатывают ацилирующим агентом в мягких условиях ацилирования. Чтобы исключить возможность полиацилирования, предпочтительно использовать либо ацилирующий агент сложноэфирного типа в практически безводных условиях, либо ацилангидрид или галогенид в практически безводных условиях при низкой температуре, либо ацилангидрид или галогенид в слабощелочной водной среде. реакционная среда. . , - . Если в качестве ацилирующего агента используют ациловый эфир, оптимальные условия реакции зависят от реакционной способности сложного эфира как такового, а также от реакционной способности потенциально активных заместителей ацильной части молекулы. Таким образом, для сложных эфиров данной кислоты низшие алифатические алкиловые эфиры более реакционноспособны, чем высшие алкилы, поэтому предпочтительным типом являются метиловые эфиры, которые являются предпочтительными представителями низших алкильных типов. , . , , , , . В случае высокоактивного эфира типа метилдихлорацетата реакция практически завершается за период от полутора до четырех часов при температуре от 50 до 100 Гс. , - 50 . 100 . Когда ацилирование проводят с использованием ацилангидрида или галогенида в практически безводных условиях, температуру следует поддерживать ниже примерно 15°С и предпочтительно около 0°С. Это также предпочтительно с точки зрения увеличения выхода и простота контроля температуры для проведения реакции в инертном органическом растворителе. Некоторыми подходящими растворителями для этой цели являются сложные эфиры низких жирных кислот, такие как этилацетат, низшие алифатические кетоны, такие как ацетон и метилэтилкетон, циклические эфиры, такие как диоксан, углеводороды, такие как бензол и толуол, галогенированные алифатические углеводороды, такие как этилендихлорид и хлороформ. На ацилирование в водной реакционной среде с использованием ацилгалогенида или ангидрида в качестве ацилирующего агента влияют рН выше 7 и температура ниже точки кипения смеси. В качестве реакционной среды используют воду отдельно или воду вместе со смешивающимся с водой или несмешивающимся с водой органическим растворителем. Это достигается путем проведения реакции в смеси воды и несмешивающегося с водой органического растворителя, такого как этилацетат, эфир, бензол, ксилол, хлороформ или четыреххлористый углерод. , 15 . 0* . , . , , , , 7 . - . - , , , , . Некоторыми примерами щелочных материалов, которые можно использовать для поддержания щелочности реакционной смеси, являются ацетаты, бикарбонаты, карбонаты, гидроксиды и фосфаты щелочных металлов, гидроксиды щелочноземельных металлов и органические основания, такие как пиридин, -этилморфин, линейные или триэтиламин. , , , , , - , . Удобный метод дихлорацетилирования заключается во взаимодействии хлорциангидрина с исходными соединениями аминодиола в присутствии слабых щелочных агентов, таких как карбонат кальция, избыток цианида натрия, ацетата натрия и разбавленных щелочных реагентов. , , . Реакцию проводят в воде, п-метилсульфонилфенил-2-амино-1,3-пропандиол и его восстановленные формы хорошо растворимы в воде. Соединение дихлорацетамидопропандиола кристаллизуется. из раствора по мере его образования. Хлоральциангидрин можно подавать в реакционную смесь в виде хлоралциангидрина, ацетилхлоралциангидрина или хлораля и щелочного цианида. Количество щелочного цианида не имеет решающего значения, его можно добавлять в большом избытке, в эквивалентных количествах или в каталитических количествах. Реакция такова, что цианид-ион повторно используется в реакции при использовании каталитических количеств. , -2--1, 3- . . . , . , , . . Хотя выше было описано несколько различных методик проведения -монодихлорацетилирования исходных аминодиольных соединений, конечно, существуют случаи, когда использование одного метода является предпочтительным. Аналогичным образом, оптимальные условия или реагенты, используемые в сочетании с одной процедурой, несколько различаются в отдельных случаях. - , , , . , . В качестве альтернативной процедуры получения дихлорацетиламидосоединений по настоящему изобретению стадии 7 и 8 можно опустить, если на стадии 4 гидрохлорид -амино-п-метилсульфонилацетофенона дихлорацетилируют. , 7 8 4 ---- . -Дихлорацетамидо-п-метилсульфонилацетофенон метилируют формальдегидом и щелочным катализатором (стадия 5) и восстанавливают (стадия 6) с получением ( {)-трео-1-п-метилсульфонилфенил-2-дихлорацетамидо-1, 3 пропандиол. -- - ( 5) ( 6) ( {)--1--- -2--1, 3 . Если желателен активный изомер 1-п-метилсульфонилфенил-2-дихлорацетамидо-1,3-пропандиола, (до-трео-соединение стадии 6 можно разделить с помощью оптически активной соли моносукцината следующим образом. ( 1-- -2--1, 3propanediol , (- 6 . Моносукцинат получают растворением (-изомера) в неактивном растворителе, таком как ацетон, эфир или диоксан, в безводных условиях. Используется небольшой избыток одного эквивалента основания, такого как пиридин, триэтиламин, диметиланилин, -этилпиперидин, -этилморфолин и хинолин. Затем порциями добавляют янтарный ангидрид (чуть больше одного эквивалента), поддерживая температуру ниже 50°С. Реакционную смесь можно нагревать, но обычно в этом нет необходимости. Янтарный эфир ()-изомеров выделяют и затем перекристаллизовывают из изопропанола. (- , , . , , , -, -- , . ( ) 50 . . ()- . Могут быть использованы другие низшие алкиловые спирты, такие как н-пропанол, н-бутанол и изобутанол, или можно перекристаллизовать продаваемый сукцинат, такой как соль этаноламина. -, - . Стрихниновая соль моносукцинильного производного (-изомеров) легко разделяется на () и (-изомеры. Активная форма или ()-изомер является наиболее растворимой формой, и ряд перекристаллизаций устраняет неактивную или ()-форму. Активную соль стрихнина разлагают эквивалентом разбавленной щелочи и стрихнин отфильтровывают. (- () ( . ()- ()-. . Гидролиз сукцината до соответствующего 1-трео-п-метилсульфонилфенил-2-дихлорацетамидо-1,3-пропандиола осуществляют обработкой сукцината небольшим избытком двух эквивалентов (один эквивалент по карбоксигруппе и один эквивалент по карбоксигруппе). амидная связь) сильнощелочного материала, растворенного в водном растворе, содержащем смешивающийся с водой органический растворитель, при температуре около -20-+50°С. Некоторые из сильнощелочных материалов, которые можно использовать, представляют собой гидроксиды щелочных металлов, щелочноземельных металлов. гидроксиды и карбонаты щелочных металлов. 1----2- -1, 3- ( ) - -20 -+ 50 . , . Этот гидролиз также можно осуществить аналогичным образом, используя слабощелочной материал, такой как бикарбонат щелочного металла, и нагревая смесь при температуре примерно от 75 до 100°С. Подходящими органическими растворителями являются, как правило, низшие алифатические спирты, такие как метанол, этанол, изопропанол. , изобутанол, низшие алифатические кетоны, такие как ацетон, метилэтилкетон и циклические эфиры, такие как диоксан. Предпочтительный метод проведения такого селективного гидролиза состоит в поддержании температуры около 25°С и использовании лишь небольшого избытка количества сильнощелочного материала, необходимого для гидролиза ацильной группы. Таким образом, по описанной выше методике разделения получают ()-трео-п-метилсульфонилфенил-2-дихлорацетамидо-1,3-пропандиол. 75 100 . , , , , , , , . 25 . . , ()----2-- -1, 3-. Как указывалось выше, аминодиолы по изобретению и их ацилированные производные могут существовать как в структурных, так и в оптических изомерных формах. Если желательна определенная оптическая изомерная форма или оптический рацемат одной из двух структурных форм этих продуктов, необходимо сначала разделить неразрешенный аминодиол или ацилированный аминодиол на его два компонентных структурных изомера. , . , . Это достигается весьма легко и полностью за счет использования различий в растворимости двух форм, эритро и трео, в органических растворителях или в смесях водно-органических растворителей. Некоторый. Органическими растворителями, которые можно использовать при этой фракционной кристаллизации или солюбилизации, являются низшие алифатические спирты, ацетон, хлороформ и этилацетат. В некоторых случаях разница растворимости двух форм в растворителе недостаточно велика, чтобы обеспечить четкое разделение двух структурных изомеров, и в этих случаях предпочтительно превращать смесь изомеров свободного аминодиола или ацилированного аминодиола в другое ацилированное производное аминодиола, структурные изомеры которого более заметно различаются по характеристикам растворимости. Структурные изомеры этого нового ацилированного аминодиола затем можно разделить фракционной кристаллизацией и соотве
Соседние файлы в папке патенты