Гормоны ФАРМИК-7

Аналогичным препаратом, способствующим высвобождению инсулина, является репаглинид (производное бензойной кислоты).

Для энтерального введения предложен новый препарат натеглинид (старликс), являющийся производным D-фенилаланина. Он блокирует АТФ-зависимые К+-каналы преимущественно в B-клетках поджелудочной железы. Возникающая при этом деполяризация мембраны приводит к открыванию Са²⁺-каналов и увеличению секреции инсулина. Принимают натеглинид внутрь перед едой. Действует он быстро и кратковременно. Биодоступность ~ 73%. t_1/2 ~ 1,5 ч. Метаболизируется натеглинид в печени. Большая часть препарата и его метаболитов выводятся в первые 6 ч (в основном почками).

Применяется при 2 типе сахарного диабета для стимуляции первой фазы секреции инсулина после приема пищи (для подавления постпрандиальной¹ гипергликемии). Переносится препарат хорошо. Гипогликемия возникает редко.

Показано, что при приеме пищи из тонкой кишки высвобождаются гормоны, регулирующие уровень глюкозы - глюкозозависимый инсулинотропный гормон (GIP²) и глюкагоноподобный пептид (GLP-1³). Они получили название инкретины. Для медицинской практики был синтезирован относительно стабильный аналог глюкагоноподобного пептида - эксенатид. Это первый инкретиномиметик, для лечения диабета 2 типа. Эксенатид (как и GLP-1) является агонистом GLP-1 рецепторов. Он усиливает секрецию инсулина, стимулируемую глюкозой при гипергликемии. Вводят эксенатид подкожно 2 раза в день; t_1/2 ~ 2,4 ч. Выделяется почками. К наиболее частым побочным эффектам относятся тошнота, рвота, понос, гипогликемия.