Гормоны ФАРМИК-6

Хлорпропамид (диабарил, орадиан) отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. В организме подвергается биотрансформации с образованием активных метаболитов. Хлорпропамид и продукты его превращения выделяются почками. Хлорпропамид чаще, чем другие сульфаниламиды, вызывает разнообразные побочные эффекты. Так, нередко наблюдается непереносимость этилового спирта в связи с нарушением его мета- болизма (возникают выраженное покраснение кожи лица и другие симптомы). Отмечаются задержка воды в организме и гипонатриемия, диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, холестаз, изредка - угнетение крове- творения.

К числу препаратов длительного действия относятся также глибенкламид (манинил) и глипизид. По механизму действия они аналогичны бутамиду и хлорпропамиду. Основные различия касаются фармакокинетики (табл. 20.6). Назначают их за 30 мин до еды 1 раз в сутки. Наиболее быстродействующим препаратом является глипизид.

Переносятся препараты хорошо. Они могут вызывать диспепсические расстройства (тошноту, рвоту, диарею и др.), кожные аллергические реакции, редко - угнетение кроветворения.

К производным сульфонилмочевины относится также гликлазид (диабетон). Он вызывает выраженное снижение содержания глюкозы в крови и укорачивает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Препарат интересен и тем, что наряду с гипогликемическим действием оказывает положительное влияние на микроциркуляцию. Последнее объясняется уменьшением гликлазидом адгезии и агрегации тромбоцитов и его нормализующим влиянием на проницаемость сосудистой стенки. Не приводит к увеличению массы тела и даже способствует ее снижению (при правильном пищевом режиме).

Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 4 ч. Значительная часть связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. t_1/2 ~ 12 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками. Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, редко отмечаются тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, аллергические реакции.