3 курс / Фармакология / Аналептики

3

АНТИНАРКОТИКИ ( АНАЛЕПТИКИ )

Этимизол Практически наиболее ценны четыре препарата

Кордиамин

Кофеин (Кофеин-бензоат натрия)

Сульфокамфокаин (Камфора)

Коразол Возможно развитие судорог

Бемегрид сейчас не используют

Лобелин Дыхательные аналептики,

Цититон сейчас используются крайне редко

Современный статус аналептиков низкий, так как они неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде, усугубляют гипоксию нейронов, при длительном применении истощают их функциональные резервы, в больших дозах могут вызвать судороги.

Механизмы и точки приложения действия:

Действие на ЦНС.

1. Действие на структуры, угнетенные общим анестетиком или его метаболитами.

2. Антагонизм с тормозными медиаторами ЦНС

(кофеин ослабляет действие – аденозина).

3. Оптимизация энергетического обмена мозга.

4. Ускорение выведения анестетика из организма за счет ускорения метаболизации.

5. Повышение активности нейронов.

Действуют на всех уровнях ЦНС.

Каждый препарат обладает тропностью к определенному отделу ЦНС.

Повышают возбудимость дыхательного центра

Увеличивается его чувствительность к:

гуморальным раздражителям - СО2

нервным стимулам

Увеличивается частота и амплитуда дыхания.

Повышают возбудимость сосудодвигательного центра.

Увеличивается общее периферическое сопротивление сосудов.

Повышается артериальное давление.

Улучшается кровообращение в целом.

Прямое влияние на сердце.

Прямое влияние на сердце оказывают камфора и кофеин.

Применение Вводят парентерально.

1. Легкие степени отравления общими анестетиками, снотворными, спиртом этиловым.

2. Асфиксия новорожденных.

3. Сердечно-сосудистая недостаточность.

4. Динамические расстройства мозгового кровообращения - Обморок

5. Посленаркозная депрессия сознания.

Посленаркозная депрессия сознания - один из основных недостатков общих анестетиков .

Возникновение посленаркозной депрессии сознания определяют:

- Остаточное действие компонентов анестезии и метаболитов, активных в отношении ЦНС.

- Уровень антиноцицептивной защиты мозговых структур во время операции

если недостаточен - истощение энергетического баланса нейронов коры головного мозга.

-Повреждающее действие гипоксии

как общей (гипоксемия, острая анемия, гипоциркуляция),

так и локальной (падение мозгового кровотока, его перераспределение)

вследствие отека мозга и повышения внутричерепного давления.

Побочные эффекты

1. В токсических дозах вызывают судороги

(вследствие генерализации процессов возбуждения или угнетения тормозных процессов).

Клонические судороги связаны с действием на головной мозг (камфора, бемегрид, кордиамин).

Тетанические судороги связаны с действием на спинной мозг (стрихнин).

При тяжелых отравлениях общими анестетиками, снотворными средствами

аналептики противопоказаны.

Сравнительная характеристика

КОФЕИН

1.Кроме аналептического есть психостимулирующее действие.

2.Влияние на сосуды:

периферическое - на метаболизм гладкомышечных элементов сосудистой стенки (вазодилятация)

центральное - вазоконстрикция.

Сосуды головного мозга и коронарные расширяются,

тонус чревных сосудов и сосудов кожи повышается.

Системное артериальное давление слегка увеличивается.

3.Стимулирует работу сердца: сила сердечных сокращений повышается, ритм учащается.

4.Увеличивает диурез.

У детей острое отравление кофеином в трети случаев заканчивается летально.

КОРДИАМИН

1.Прямое стимулирующее действие на сосудодвигательный и дыхательный центры.

2.Повышает артериальное давление, улучшает кровообращение.

Непосредственно на сердце и сосуды не влияет.

Возбуждает дыхательный центр не только непосредственно, но и рефлекторно, оказывая влияние на хеморецепторы каротидных клубочков.

СУЛЬФОКАМФОКАИН (КАМФОРА)

Сульфокамфокаин – комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина основания.

1.Прямое возбуждающее влияние на сосудодвигательный и дыхательный центры.

2. Улучшает вентиляцию легких, гемодинамику в сосудах органов брюшной полости,

увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга.

3.Прямое влияние на сердце, может вводлится при кардиогенном шоке.

Сульфокамфокамфокаин – по действию близок к камфоре, но растворим в воде, а не в масле, как камфора.

Не вызывает образования инфильтратов, может вводится подкожно, внутривенно, внутримышечно.

! При применении сульфокамфокаина необходимо учитывать нежелательные эффекты новокаина: аллергические реакции, гипотензивное действие.

КАМФОРА

Обладает раздражающим, обезболивающим, противомикробным (подавляет пневмококки) и инсектициднымдействием.

рефлекторное действие

Раздражая нервные окончания кожи и слизстых оболочек вызывает сегметарные (трофические) и отвлекающе-обезболивающий рефлексы.

10% спиртовой и масляный раствор применяют для растираний при бронхите, радикулите, невралгии.

резорбтивное действие

Влияние на ЦНС: Повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, ацидозу, рефлекторным воздействиям.

тонизирует сосудо-двигательный центр (слабее).

В токсических дозах – клонико-тонические судороги.

Неадекватно увеличивает потребность нейронов в кислороде.

Влияние на сердце: Противоаритмическое и кардиотоническое действие.

Стимулирует гликолиз и аэробное окисление, улучшает синтез АТФ, креатинфосфата и гликогена в сердце.

Блокирует М-холинорецепторы.

Сенсибилизирует бета-рецепторы миокарда к к действию норадреналина и адреналина

Влияние на АД и кровоток в органах:

Суживает расширенные сосуды органов брюшной полости как стимулятор сосудодвигательного центра, Расширяет мозговые и коронарные сосуды вследствие прямого миотропного спазмолитического эффекта.

Противошоковый препарат в виде спиртового раствора внутривенно капельно в физиологическом растворе – для ликвидации паралича артерий, капилляров, вен, повышения АД, улучшения функции почек.

Не кумулирует, инъекции можно проводить 5-6 раз в сутки.

ЭТИМИЗОЛ

Молекула кофеина с разомкнутым пиримидиновым кольцом.

Активизирует подкорковые образования и центры продолговатого мозга,

оказывает успокаивающее влияние на кору головного мозга.

Улучшает долгосрочную память.

Увеличивает секрецию АКТГ.

Ослабляет синдром отмены глюкокортикоидов, т.к. стимулирует их синтез.

Нормализует синтез сурфактанта в лёгких.

Подавляет аллергические реакции

Активирует синтез белка, процессы регенерации

Применяют:

- при асфиксии новорожденных,

(профилактически – женщинам с преждевременно начавшимися родами),

- нарушение дыхания при инфекционных заболеваниях,

- посленаркозная депрессия ЦНС,

- синдром отмены глюкокортикоидов.

1. Прямые стимуляторы нейронов дыхательного центра

Бемегрид

Кофеин

Этимизол

Стрихнин

Секуренин

2. Рефлекторного действия

Лобелин

Цититон

3. Прямого и рефлекторного действия

Камфора

Кордиамин