3 курс / Фармакология / Холиноблокаторы
.pdf
21
Показания к применению:
1.Интубация трахеи
2.Эндоскопические исследования
3.Кратковременные операции
4.Быстро действует (30 секунд) и длится до 10 минут быстро разрушается бутирилхолинэстеразой до холина и янтарной кислоты
Побочные эффекты:
Послеоперационные мышечные боли (микротравмы)
Угнетение дыхания (апноэ)
Гиперкалиемия и нарушения сердечного ритма (вход ионов во время деполяризации)
Гипертензия (N-холиномиметическое действие на симпатические ганглии при повторном введении)
Брадикардия (М-холиномиметическое действие)
Гиперсаливация (М-холиномиметическое действие)
Повышение внутриглазного давления (тоническое сокращение экстраокулярных мышц затруднение оттока внутриглазной жидкости)
Противопоказания:
Нарушения функций печени
Анемии
Беременность
Глаукоме
Детям первого года жизни
Отравление: переливание свежей плазмы c бутиринилхолинэстеразой.
22
Анестезирующие средства (местные анестетики)
Вызывают местную потерю чувствительности. Они воздействуют на окончания чувствительных нервов и нервных волокон.
Механизм действия: блок потенциал-зависимых Na-каналов препятствует возникновению потенциала действия.
Требования:
Высокая избирательность действия
Не оказывать отрицательного действия (раздражающего и так далее) ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани
Короткий латентный период
Высокая эффективность при разных видах местной анестезии
Определенная продолжительность действия
Желательно сосудосуживающее действие
Низкая токсичность
Минимальные побочные эффекты
Виды анестезий:
1.Поверхностная (терминальная)
Анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где она блокирует окончания чувствительных нервов (+ на раневую или язвенную поверхность).
2.Инфильтративная
Раствором анестетика последовательно пропитывают кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез. Блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов.
3.Проводниковая (регионарная)
Анестетик вводят по ходу нерва.
Блок проведения возбуждения по нервным волокнам ведет к утрате чувствительности и в иннервируемой ими области.
4.Спинномозговая (субарахноидальная)
5.Эпидуральная
В пространстве над твердой оболочкой спинного мозга.
23
|
|
Классификация местных анестетиков |
|
|
Для поверхностной анестезии |
Для инфильтрационной и проводниковой анестезии |
Для всех видов анестезии |
||
Кокаин |
|
Новокаин (прокаин) |
Лидокаин |
|
Бензокаин (Анестезин) |
|
Бупивакаин |
|
|
Дикаин |
|
Артикаин |
|
|
Пиромекаин |
|
Тримекаин |
|
|
Кокаин
Высокотоксичный
Превосходит по анестезирующей активности новокаин
Угнетает нейронный захват катехоламинов варикозным утолщением ↑ возбуждения и потенцирует действие ряда адреномиметиков сужает сосуды, ↑ АД, тахикардия, мидриаз
Эйфория беспокойство психомоторное возбуждение ↓ ощущения утомляемости, голода
Галлюцинации
Показания к применению:
В глазной практике сужает сосуды склеры и расширяет зрачок
Время действия: 1 час.
Фармакологические эффекты: стимулирует ЦНС, стимулирует центры продолговатого мозга, возможны судороги. Высокая доза угнетение ЦНС и жизненно важных центров смерть.
24
Побочные эффекты:
↑ внутриглазного давления
Галлюцинации
Судороги
Гипертермия
Снижение аппетита
Ишемическая болезнь сердца
Внастоящее время в лечебной практике заменен дикаином. При хроническом применении – психическая зависимость. При отравлении кокаином: симптоматическое лечение.
Новокаин
Используется в виде гидрохлорида
Обладает низкой токсичностью
Не суживает сосуды, их тонус не меняется если применить с адреномиметиком ↓ всасывания новокаина (суженные сосуды) и ↓ его токсичности
Время действия: 30 минут – 1 час (1,5-2 часа + адреналин)
NB!
Новокаин в современной практики стараются не применять, в развитых странах уже давно применяют только бупивакаин. Но многие хирурги до сих пор сопротивляются и применяют новокаин.
Фармакологические эффекты: ↓ АД и оказывает противоаритмическое действие
Плохо всасывается через слизистые оболочки – нет местного применения. Угнетает ЦНС.
25
Побочные эффекты: |
|
|
|
|
|
Судороги |
|
Брадикардии |
|
|
Угнетение дыхания |
|
Спазм дыхательных путей |
|
|
Головная боль |
|
Тошнота |
|
|
Головокружения |
|
Рвота |
|
Зрительные и слуховые нарушения, |
|
Метгемоглобинемия |
||
|
Синдром конского хвоста |
|
Кожно-аллергические реакции |
|
|
Паралич дыхания |
|
Гипотермия |
|
|
Аритмии |
|
Импотенция |
|
Противопоказания:
Гиперчувствительность
Артериальная гипотензия
Кровотечения
При отравлении новокаином: лечение симптоматическое.
26
Лидокаин
Механизм действия: действует на чувствительные нервные окончания блок проведения импульсов (блокирует Na-каналы в фазу 2) утрата болевой чувствительности.
|
|
|
|
|
поверхностная, |
NB! |
|
Применение в местной анестезии: |
|||||||
|
|||||||
инфильтрационная, |
проводниковая, |
эпидуральная, |
Часто при операциях лидокаин попадает в системный |
||||
субарохноидальная и так далее. |
|
||||||
|
кровоток (ошибочно вводится внутрисосудисто) и оказывает |
||||||
|
|
|
|
|
|
||
В 2,5 раза активнее новокаина. |
|
|
|
системное токсическое действие. Врач срочно вводит |
|||
|
2-4 часа. |
|
жировую эмульсию и проводит параллельно СЛР – «липидная |
||||
Время действия: |
|
||||||
|
реанимация». |
||||||
|
|
|
|
|
|
||
Фармакологические |
эффекты: |
противоаритмическое, |
|
||||
расширение сосудов, седативное.
Вместе с адреналином ↓ токсичность лидокаина и ↑ продолжительность анестезии.
При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет.
Побочные эффекты:
Угнетение и возбуждение ЦНС
Мелькание «мушек» перед глазами
Светобоязнь
Сонливость
Головная боль, головокружение
Шум в ушах
Угнетение или остановка дыхания
Противопоказания:
Гиперчувствительность
Кардиогенный шок
Слабость синоатриального узла
Блокады сердца
Заболевания сердца
Миастения
Тремор
Нарушения проводимости сердца
Тошнота, рвота
Кожно-аллергические реакции
Онемение конечностей
Злокачественная гипертермия
Угнетение иммунной системы
Интоксикация: сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги, сердечно-сосудистые расстройства, угнетение дыхания.
При отравлении лидокаином: симптоматическое лечение.
27
Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие препараты
Защищают окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих факторов (в том числе химических веществ) на них.
Вяжущие средства
Механизм действия:
Вызывают частичную денатурацию белков слизи или раневого экссудата образуется белковая пленка защита для чувствительных нервных окончаний уменьшение интенсивности болевых ощущений местное сужение сосудов снижение проницаемости и выделения экссудата уменьшение воспалительной реакции.
Вызывают коагуляцию белков микробных клеток противомикробное (антисептическое) действие.
Органические |
Неорганические |
Танин |
Висмута субнитрат |
Отвар коры дуба |
Ксероформ |
Настой листьев шалфея |
Свинца ацетат |
Настой цветков ромашки |
Цинка сульфат |
|
Меди сульфат |
Способ применения: внутрь, местно.
Показания к применению:
1.Острые воспалительные заболевания ЖКТ (препараты растительного происхождения совместно с антибактериальными средствами).
2.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронические гастриты, дуодениты (препараты растительного происхождения, висмута субнитрат).
3.Острые и хронические воспалительные заболевания полости рта, горла (препараты растительного происхождения).
4.Конъюнктивиты – капли глазные.
5.Уретриты, вагиниты – промывания (цинка сульфат).
6.Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек – присыпки и мази (висмута субнитрат, ксероформ).
28
Танин
Показания к применению:
1.При отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов проводится промывание желудка танином Он образует с ними малорастворимый соединения. После промывания следует быстро удалить препарат из желудка.
2.При ожогах и язвах – наружно
3.Полоскания рта и горла
4.Гастриты, энтериты – внутри
5.Колиты – внутрь и наружно
Противопоказания: гиперчувствительность.
Побочные эффекты: аллергические реакции.
При приеме внутрь больших доз вызывает потерю аппетита и расстройства кровоснабжения.
Назначение в виде клизм противопоказано пациентам с трещинами в прямой кишке, так как возможно образование тромбов.
Обволакивающие средства
Образуют с водой коллоидные растворы покрывают слизистую оболочку (воспаленные участки, язвы) препятствуют воздействию раздражающих факторов защита нервных окончаний.
Примеры: крахмальная слизь, слизь из семян льна.
Действие: местное противовоспалительное, болеутоляющее.
Показания к применению:
1.Воспалительные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника
2.Отравления кислотами и щелочами
3.Применяют перед приемом лекарственных средств, обладающих раздражающим действием
29
Адсорбирующие средства
Тонкоизмельченные порошкообразные вещества, обладающие большой адсорбционной поверхностью. Покрывая кожу и слизистые, адсорбируют на своей поверхности различные химические соединения и защищают чувствительные нервные окончания от их раздражающего действия.
Примеры: активированный уголь, тальк, цинка оксид, диосмектит.
Тальк – наносят на кожу – адсорбирует выделения потовых желез, входит в состав паст с подсушивающим действием.
Активированный уголь - интоксикации и отравления алкалоидами, солями тяжелых металлов (не дают всосаться в ЖКТ), метеоризм.
Противопоказания:
Индивидуальная чувствительность
Язвы
Кровотечения в ЖКТ
Побочные эффекты:
Диспепсия
Запоры или диарея
Снижение всасывания витаминов, кальция (при применении более 14 дней)