3 курс / Фармакология / Фармакология. Чабанова В.С. 2022 г

Церебролизин (церебролизат, церебромедин) получают из мозга свиней и крупного рогатого скота. Обладает нейропротекторным действием, регулирует метаболизм клеток мозга, обладает антиоксидантным действием.

Цитиколин (цераксон, цералин, кранио, пронейро, нейро­ цит) способствует восстановлению поврежденных клеток и предупреждает их гибель, улучшает холинергическую передачу. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны. Применяется внутрь и инъекционно в острый и восстановительный период инсульта, черепномозговой травмы.

Холина альфосцерат (глиатилин, цепепро, альфахолин) является транспортной формой холина, способствует образованию нейромедиатора ацетилхолина и улучшает холинергическую передачу в головном мозге, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга. Показания к применению: первичные и вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией и снижением способности к концентрации внимания. Противопоказан пациентам до 18 лет, беременным и кормящим.

Растительные ноотропы. Танакан, билобил, гинос, гинкгокапс,

гинкор форт, гинкгобил содержат экстракт из растения гинкго билоба. Являются церебропротекторами. Повышают устойчивость тканей головного мозга к гипоксии, способствуют укреплению и повышению эластичности сосудистой стенки, улучшают микроциркуляцию, оказывают антигипоксическое действие. Применяются 2–4 раза в сутки после еды при различных нарушениях мозгового кровообращения. Входят в состав ЛС препарата «Ноотроп». ЛС гинкго билоба выпускаются также в сочетании с витамином В6, глицином, аскорбиновой кислотой.

Общетонизирующие средства

Общетонизирующие средства (растительные психостиму­ ляторы) оказывают возбуждающее действие на ЦНС, повышают умственную и физическую работоспособность, общий тонус организма, стимулируют дыхание и сердечно-сосудистую деятельность, работу эндокринных желез, снижают уровень глюкозы в крови, повышают общую неспецифическую реак-

120

тивность организма (адаптогенное действие), стимулируют иммунитет. Избирательностью действия не обладают, используются в качестве средств поддерживающей терапии.

Применяют ЛС при повышенной утомляемости, перенапряжении, сонливости, гипотензии, при слабости после перенесенных операций и тяжелых заболеваний, инфекционных заболеваний, астенических состояниях, повышенных психических и физических нагрузках, сахарном диабете, ослаблении половой функции, в геронтологии для предупреждения преж­ девременного старения.

С этой целью используются ЛС растительного происхождения: жидкий экстракт элеутерококка, настойка и таблет­ ки женьшеня, гербион женьшень, жидкий экстракт родиолы,

настойка аралии. Применяются по 15–20 капель 2–3 раза в день. Не рекомендуется применение у детей и подростков до 18 лет. Проявляют антагонизм с лекарственными средствами, угнетающими­ центральную нервную систему, в том числе барбитуратами, противоэпилептическими и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) и др.

Нежелательные реакции: аллергия, тахикардия, головная боль, нарушения сна, повышение артериального давления, гипогликемия.

Лекарственный препарат из рогов оленя пантокрин содержит комплекс БАВ – липидов, аминокислот, пептидов, нуклеиновых кислот. Обладает нейротонизирующим действием, оказывает стимулирующее действие на центральную и сердеч- но-сосудистую системы.

Левокарнитин (L-карнитин, карнитон, алмиба) – аминокислота, необходимая для производства энергии в клетках организма. Применяется при повышенных эмоциональных, умственных и физических нагрузках по 1–2 чайных ложки раствора или 1–2 жевательных таблетки. Лекарственный препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным. Входит в состав комбинированных капсул «Валикар».

Аналептики

Аналептики в терапевтических дозах возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В более высоких дозах они стимулируют и другие отделы ЦНС. Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если эти центры находятся в угнетенном состоянии.

121

В больших дозах аналептики вызывают судороги.

Их назначают при отравлениях снотворными, наркотиками, спиртом, угнетении дыхания после наркоза, асфиксии новорожденных, остановке дыхания во время операции и др.

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе. Чаще применяются в виде кофеина-бензоата натрия. ЛС обладает аналептическими и психостимулирующими свойствами. Оказывает прямое действие на кору головного мозга, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и усталость. Стимулирует дыхание и кровообращение, возбуждает дыхательный центр. Оказывает прямое стимулирующее влияние на сердце и увеличивает частоту­ и силу сердечных сокращений. Расширяет сосуды ­скелетных мышц, мозга, сердца, почек, суживает сосуды органов брюшной полости, усиливает диурез, стимулирует секрецию желез желудка.

Применяется при переутомлении, для стимуляции психической деятельности, при гипотензии, угнетении дыхания и нарушении кровообращения, при шоке, коллапсе, отравлениях, мигрени. Входит в состав таблеток «Аскофен», «Параскофен»,

«Цитрамон», «Кофицил» и др.

Нежелательные реакции проявляются в виде бессонницы, возбуждения, гипертензии, судорог.

Камфора – кристаллический порошок с характерным запахом и горьким охлаждающим вкусом. Получают из камфорного дерева, пихтового масла и синтетическим путем. При введении под кожу масляного раствора камфоры проявляются аналептические свойства, стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет сосуды головного мозга, оказывает кардиотоническое действие, обладает противовоспалительным, потогонным, отхаркивающим эффектами (выделяется через дыхательные пути).

Применяется при сердечной недостаточности, коллапсе, угнетении дыхания. После введения ЛС под кожу возможны образование инфильтрата, аллергические реакции.

Никетамид (кордиамин) – 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Стимулирует ЦНС, но отличается меньшей аналептической активностью. Применяют при расстройствах кровообращения, коллапсе, асфиксии новорожденных, шоковых состояниях. Применяют внутрь и парентерально (табл. 12).

122

Таблица 12. Формы выпуска и способы применения психотропных ЛС,

возбуждающих ЦНС

123

Контрольные вопросы и задания

1. Каким действием обладают антидепрессанты? Охарактеризуйте их фармакодинамику, классификацию, нежелательные реакции.

2. Перечислите особенности применения антидепрессантов при разных видах депрессии.

3. Дайте общую характеристику психостимуляторов, их влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, аппетит.

4. Перечислите особенности применения психостимуляторов, нежелательные реакции.

5. Какое действие оказывают аналептики на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, дыхание и АД?

6. Перечислите особенности применения ЛС аналептиков, показания к их применению, способы введения.

7. Каковы механизм действия и каковы показания к применению ноотропов?

Тесты для закрепления материала

Выберите правильный ответ.

1. Укажите ЛС из группы антидепрессантов.

2. Укажите нежелательные реакции психостимуляторов.

а) сонливость; б) бессонница;

в) лекарственная зависимость;

124

г) гипотензия; д) гипертензия.

3. Выберите показания к применению ноотропов.

5. В каких случаях показано применение масляного раствора камфоры?

а) профилактика пролежней; б) коллапс; в) угнетение дыхания;

г) суставные и мышечные боли.

6. Укажите психотропные средства, вызывающие лекарственную зависимость.

Глава 6. Лекарственные средства,

регулирующие функции исполнительных органов и систем

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания

Для регуляции внешнего дыхания используются ЛС, которые оказывают влияние на тонус дыхательного центра, просвет верхних дыхательных путей, обмен газов в альвеолах, что способствует поддержанию постоянства внутренней среды организма (гомеостаза).

Заболевания органов дыхания могут быть связаны с нарушением функции дыхательного центра, железистого аппарата бронхов, изменением (сужением) просвета бронхов и с другими причинами.

125

Стимуляторы дыхания

Дыхание регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо и рефлекторно, возбуждая рецепторы синокаротидной зоны. Остановка дыхания может произойти в результате механической закупорки дыхательных путей (попадание инородных тел, спазм голосовой щели и др.), расслабления дыхательных мышц под действием миорелаксантов, резкого угнетения дыхательного центра при различных отравлениях и др.

Лекарственные средства-стимуляторы возбуждают дыхательный центр прямо или рефлекторно.

Квеществам, оказывающим на дыхательный центр прямое действие, относятся аналептики – кофеин-бензоат натрия,

кордиамин и др. (см.: «Аналептики»). Стимулирующее влияние на дыхательный центр проявляется в увеличении минутного объема и частоты дыхания.

Эти ЛС применяются при угнетении дыхательного центра, связанном с острым отравлением снотворными средствами, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, спиртом этиловым и др.

Квеществам, которые стимулируют дыхательный центр

рефлекторно, относится раствор аммиака (см.: «ЛС, влияющие на афферентную иннервацию»). Это ЛС возбуждает дыхательный центр только в том случае, когда не нарушена его рефлекторная возбудимость (при отравлении угарным газом, электротравмах, утоплении и др.).

Противокашлевые средства

Противокашлевые средства подразделяются: yyна ЛС центрального действия;

yyЛС периферического действия.

Кашель – защитная реакция организма, цель которой – освободить дыхательные пути от раздражающих веществ, попавших туда извне или в результате болезни, улучшить проходимость дыхательных путей.

Кашлевой рефлекс возникает в ответ на раздражение дыхательных путей при участии кашлевого центра в продолговатом мозге.

Кашель часто возникает при воспалении дыхательных путей и легких, аллергических реакциях, обструкции дыхательных путей, при этом он нарушает сон и изнуряет больных.

126

Различают продуктивный (сопровождающийся отделением мокроты) и непродуктивный (сухой) кашель. Противокашлевая терапия необходима при непродуктивном кашле, а также при густой мокроте, при интенсивном изнуряющем кашле, кашле курильщиков и др. Сухой кашель нужно подавлять, если его нельзя перевести во влажный. В то же время полное подавление кашля нежелательно, так как при этом страдает дренаж бронхов.

Противокашлевые средства делятся на вещества центрального и периферического действия.

Противокашлевые средства центрального действия. Эти ЛС прямо угнетают кашлевой центр.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия, входит в группу наркотических средств. Обладает выраженной противокашлевой активностью, оказывает также слабое болеутоляющее действие. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками,

кофеином, фенобарбиталом («Пиралгин», «Седалгин-нео» и др.) применяется при головных болях, невралгиях и т.п.

Кодеин вызывает лекарственную зависимость, угнетает дыхательный центр и уменьшает дыхательный объем, повышает тонус бронхов, сфинктеров, вызывает обстипацию (запор).

Декстраметорфан является производным морфина без анальгетического действия. Обладает выраженным противокашлевым действием. Относится к психотропным средствам. Входит в состав различных комбинаций, например комбинированных порошков «Фармавекс».

Глауцина гидрохлорид (глаувент) является алкалоидом мачка желтого. В отличие от кодеина не угнетает дыхания, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Относится к ненаркотическим противокашлевым средствам. Применяют при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Входит в состав комбинированных ЛС «Бронхолитин».

Нежелательные реакции: в отдельных случаях могут наблюдаться умеренное гипотензивное действие, головокружение, тошнота. Противопоказан при пониженном АД.

Бутамират (синекод, туссикод) оказывает противокашлевое, бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие. Назначают при остром и хроническом кашле 2–3 раза в сутки. Входит в состав комбинированного ЛС «Стоптуссин».

Противокашлевые средства периферического действия. Пре­ ноксдиазин (либексин) – синтетическое противокашлевое ЛС.

127

Блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов:

yyместного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;

yyбронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов, принимающих участие в кашлевом рефлексе.

Применяется при непродуктивном кашле любого происхождения (при катаре верхних дыхательных путей, гриппе, остром и хроническом бронхитах, пневмонии, эмфиземе). Применяется 3–4 раза в сутки, детям – в зависимости от возраста и массы тела.

По таким же показаниям можно применять пастилки с местными анестетиками: «Анти-ангин», «Ангисептин», «Анзи­ бел», «Септолете плюс» и др.

Ренгалин – гомеопатическое противокашлевое ЛС, содержащее антитела к брадикинину, гистамину, морфину. Действует как на периферические, так и на центральные звенья кашлевого рефлекса. Оказывает противокашлевое, противовоспалительное, антиаллергическое, противоотечное, спазмолитическое действие. Применяется по 1–2 таблетки для рассасывания 3 раза в день вне приема пищи.

Отхаркивающие и муколитические средства

Отхаркивающие средства широко применяют для удаления мокроты из легочных путей при различных патологических процессах.

Механизм их действия основан на удалении секрета из дыхательных путей за счет снижения его вязкости при увеличении объема, а также усиливается секреция слизи за счет рефлекторного раздражения желез слизистой бронхов и усиления двигательной активности эпителия бронхов.

Муколитические средства оказывают влияние непосредственно на слизистую оболочку бронхов и секрет, способствуют разжижению мокроты и более легкому ее отделению (они снижают вязкость мокроты и улучшают ее скольжение по дыхательным путям). Применяются эти ЛС в комплексном лечении бронхолегочных заболеваний и синдрома бронхиальной обструкции.

Ацетилцистеин (АЦЦ, ацецезон, флуимуцил, мукоделит) является производным аминокислоты цистеина. Способствует деполимеризации белковых компонентов мокроты, разжижает

128

иувеличивает ее объем, обладает противовоспалительным действием. Препарат разжижает также гной. Применяют аце­ тилцистеин при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции (хронические бронхиты и трахеобронхиты, пневмония и др.), часто в детской практике. Выпускают в форме сиропов, гранул и таблеток для приема внутрь, иног­ да – в виде ингаляций и инъекционно. Ацетилцистеин обычно хорошо переносится. Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхоспазму (одновременно целесообразно назначать бронхолитические ЛС).

Ацетилцистеин входит в состав препарата Флуимуцил антибиотик-ИТ. Применяется при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей и ЛОРорганов. Вводят внутримышечно, применяют для ингаляций, аппликаций, промывания полостей.

Из производных цистеина широко применяется карбоци­ стеин (флюдитек, флюдикаф). Они оказывают действие, аналогичное ацетилцистеину.

Бромгексин – синтетическое ЛС. Оказывает муколитическое (разрушает мукополисахаридные волокна слизи) и отхаркивающее (активирует мерцательный эпителий) действие. Способствует секреции легочного сурфактанта.

Сурфактанты – это поверхностно-активные вещества ли- пидо-белково-мукополисахаридной природы, синтезируемые в альвеолярных клетках. Они выстилают внутреннюю поверхность легких в виде тонкой пленки, обеспечивая стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищают их от неблагоприятных воздействий, улучшают скольжение бронхолегочного секрета по эпителию слизистой бронхов. Снижение вязкости слизи, улучшение ее скольжения значительно повышает текучесть мокроты и облегчает ее выделение из дыхательных путей.

Применяют внутрь, парентерально и в ингаляциях взрослым и детям при острых и хронических бронхитах разной этиологии, бронхиальной астме, пневмонии и др. Действие ЛС проявляется обычно через 24–48 ч после начала лечения. ЛС хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, диспептические расстройства.

Амброксол (лазолван, халиксол, флавамед, амбросан, амбровикс,

амброгексал) является метаболитом бромгексина, по структуре и механизму действия близок к бромгексину. Назначается взрослым

идетям в сиропах, таблетках, порошках, ингаляциях 2–3 раза в сутки. Входит в состав комбинированного ЛС «Коделак бронхо».

129