3 курс / Фармакология / Сбор-Фарм-Зак-2020(1)

Фармакология

1. Понятие о фармакологии. Предмет и задачи фармакологии. История развития. Понятие о лекарственном веществе и лекарственной форме.

Фармакология (от греч pharmacon – лекарство, logos – учение) – медико–биологическая наука о взаимодействии лекарств с живым организмом.

Предмет фармакологии – т.е. то, что изучает фармакология, это:

1.Лекарственные средства (ЛС)

2.Взаимодействие ЛС с организмом человека

3.Применение ЛС с целью лечения и профилактики

Задачи фармакологии:

1.Испытание новых фармакологических средств

2.Разработка методов наиболее эффективного и безопасного применения ЛС

История. Этапы развития:

1.Фармакология древности (Гиппократ, Гален, Авиценна и др.)

2.Отечественные фармакология – И.П.Павлов – основатель психофармакологии, С.П.Боткин – изучение препаратов, действующих на сердце.

3.Фармакология нового времени.

Лекарственное вещество (ЛВ) – это химическое соединение, которое обладает определенной фармакологической активностью, которая применяется с целью – диагностики, лечения, профилактики заболеваний. ЛВ получают из следующий сырьях: растения, животные, микробы, минералы и синтетические.

Лекарственная форма (ЛФ) – это состояние ЛВ удобное для практического применения, ЛФ бывают: *Твёрдые (порошки, капсулы, таблетки, драже), *жидкие (настои, отвары, настойки, капли, растворы, суспензии, эмульсии) и *мягкие (суппозитории, пластыри, мази, линименты).

Место для заметки

2.Государственная фармакопея, её значение и содержание.

Фармакопея (от греч pharmacon – лекарство, peieo – делаю) – это стандарты и нормы, которые

определяют качество ЛС.

Каждое государство издаёт свою фармакопею, если страна производит ЛС по установленным нормам

ВОЗ.

Основное значение государственной фармакопеи – этот унификация изготовления ЛП.

Содержания государственной фармакопеи:

1.Указывается химическая формула, физико-химическое свойство.

2.Указывается сырьё, из которого приготавливают этот ЛП

3.Срок хранения ЛП

4.Указывается высшие разовые и суточные дозы для детей и для больных старше 60 лет.

5.Список ядовитых (Venenf – ед.) и сильнодействующих (группа В – Heroica) ЛП.

6.Препараты в фармакопеи приводятся в международных непатентованных названиях

Место для заметки

3. Виды прописей. Официнальные, мануальные и магистральные прописи. Виды доз, широта терапевтического действия ЛС.

Пропись – это часть рецепта, на котором указывается название препарата (перечисления) и его доза. Бывает:

1.Магистральные – врач по своему усмотрению составляет индивидуально больному.

2.Официнальные – прописи, которое утверждено Министерством Здравоохранения, прописи готовых ЛП. Они в основном изготавливаются фармацевтической промышленностью и внесены в государственную фармакопею.

3.Мануальные – (от лат – ручной) – это ЛП, который используется в медицинской практике, но не вошедшие в фармакопею.

Доза (греческий – Dosis, приём порция) – это количественный ЛП на один приём. Дозы делятся по *количеству приёмов и *по весу.

По количеству приёмов делится на:

1.Разовые (Dosis pro dosi)

Минимально действующие

Среднетерапевтические

Высшие разовые

Ударные

Поддерживающая

2.Суточная (dosis pro die)

3.Курсовые (dosis pro cursus

4.Эффективное (УD50)

По весовой категории:

1.Минимальна терапевтическая доза— это доза, которое вызывает лишь какой-то биологическийэффект

2.Средне терапевтическая доза – это доза, которая вызывает желаемый эффект

3.Высшая терапевтическая зона (ударная доза) – это доза двойных разовых доз

4.Минимальная токсическая доза – это доза, которая вызывает Нежелаемый побочный эффект.

5.Летальная доза (ЛД) – т.е. смертельная.

Широта терапевтического действия – т.е. это диапазон доз ЛС от минимальной эффективной до минимальной токсической.

Место для заметки

4. Основные разделы фармакологии. Понятие о фармакокинетике, фармакодинамике, фармакотерапии. Виды фармакотерапии.

Фармакология подразделяется на:

1.Общая фармакология

2.Частная фармакология

Общая фармакология подразделяется на 3раздела:

1) Фармакокинетика - изучает пути введения, процессы всасывания, транспорта, распределения, метаболизма (биотрансформация) и выведения ЛВ. Т.е. изучают судьбу ЛВ от момента введения и до выведения из организма.

2)Фармакодинамика - изучает все те изменения, которые происходят в результате взаимодействия лекарства с организмом

3)Фармакотерапия - изучает использование ЛВ с лечебной целью.

Виды фармакотерапии:

1.Этиотропная - действие ЛВ направлено на причину (этиологию) заболевания.

2.Патогенетическая - действие ЛВ направлено на механизм развития болезни.

3.Симптоматическая - действие ЛВ направлено на устранения отдельных симптомов заболевания

4.Заместительная - используется при дефиците естественных биогенных веществ. Это гормоны, ферментов.

5.Профилактическая терапия - проводится с целью предупреждения заболевания - вакцины.

Место для заметки

5.Этапы создания лекарственных средств. Принципы классификации лекарственных средств.

Лекарственное средство, лекарственный препарат, медикамент, лекарство — вещество или смесь веществ синтетического или природного происхождения в виде лекарственной формы, применяемые для профилактики, диагностики и лечения заболеваний

Этапы

I.Первый Этап. В него входят

1)химический синтез - около 70% всех ЛС

2)получения ЛС из сырья - растительного, животного, минералов, продуктов жизнедеятельности грибов и микроорганизмов;

3)биотехнология - клеточная и генная инженерия.

Всё это является первым этапом для создания ЛС.

II. Второй этап - после получения нового ЛВ и определения ее основных фармакологических свойств она проходит ряд доклинических свойств, она проходит ряд доклинических исследований.

Классификация ЛС. Принципы. Делятся на следующие принципы:

1)терапевтическому применению - направленные препараты для конкретного случая: например, для опухолей или снижение АД и т.д.

2)Фармакологическому действию т.е. выдаваемому эффекту - расширяющие сосуды - анальгетики - уменьшению болей

3)Химическому старению

4)Нозологическому принципу → ряд ЛС применяют для лечения строго определенной болезни

(инфаркт миокарда, бронхиальная астма) 5) Влияния на органы и системы:

а) средства, регулирующие функции нервной системы (ЦНС и ПНС)

б) средства регулирующие функции исполнительных органов и их систем → органы дыхания, кровообращения, пищеварения и т.д.

Место для заметки

6. Пути введения ЛС, их значение. Всасывание и распределение ЛС в организме. Пути выведения лекарственных средств из организма, их значение.

Пути введения ЛС

1)энтеральный (через ЖКТ)→ пероральный, сублигвальный, ректальные, дуоденальный (через зонд)

исуббукальный.

2) Парентеральный (минуя ЖКТ) → внутримышечный, внутривенный, подкожный, внутрикожный, внутрисуставной, ингаляционный, внутриполостной, спинномозговой и т.д.

Энтеральный путь – значение

Достоинства→* прост и удобен для пациента, не требует участие мед. персонала, *Не травматичен, *не требует стерильности.

Недостатки →*лекарства медленно всасывается - эффект развивается через 30-120 мин, * непригоден для оказания быстрой терапии, *ЛП могут раздражать ЖКТ, вызывать гастрит, язву (например, аспирин)

Парентеральный путь - значение

Достоинства→ высокая токсичность дозы (ЛС быстро поступают в системный кровоток), *быстрое наступление эффекта, *Независимость от состояния пациента (он без сознания или другое)

Недостатки→ высокий риск осложнений (инфицирование, абсцессы, эмболии и т.д.)

Механизмы всасывания Всасывание - это процесс поступления лекарственного средства из места введения в кровь. Всасывание

лекарственного вещества зависит от пути введения его в организм, лекарственной формы, физико-химических свойств (растворимости в липидах или гидрофильности вещества), а также от интенсивности кровотока в месте введения. Он состоият из следующих механизмов.

1)пассивная диффузия→ это всасывание ЛВ по градиенту концентрации без участия энергии. Таким путем всасываются лиофильные ЛВ

2)облегченная диффузия→ всасывания с участием транспортных систем→перемеазы (белки) которые работают без затраты энергии.

3)активный транспорт→против градиента концентрации с затратой энергии. Таким путём всасываются гидрофильные ЛВ

4)фильтрация→ проникновение ЛВ через поры мембраны.

5)пиноцитоз→транспорт осуществляется образованием из клеточной мембраны специальных пузырьков, которые заполнены ЛВ перемещаются в противоположную сторону и высвобождают своё содержимое → экзоцитоз

Распределение- это процесс распространение ЛС по органам и тканям после того, как они поступают в системный кровоток.

Пути выведения ЛС:

1)через почки → с мочой (90%)

2)печенью → с желчью

3)железами → потовые, молочные, слюнные

4)ЖКТ → с калом

Место для заметки

7. Химические превращения ЛС (биотрансформация, индукция микросомальных ферментов печени, биологическая доступность ЛВ)

Выделяют 2 вида превращений ЛС:

1) Биотрансформация (метаболическая трансформация)→ это комплекс биохимических превращений ЛС, в

которых образуются метаболиты - водорастворимые вещества, которые легко выводятся из организма, осуществляется за счёт.

Окисление

Восстановление

Гидролиза

2) Конъюгация → это процесс соединения ЛС с различными химическими веществами в процессе которого образуется конъюгаты - менее токсичные. Это метилирования, ацетилирования, связывание с глюкуроновой кислотой. Биотрансформация и конъюгация ЛС на 90% происходит в печени за счёт индукции (активации)

микросомальных ферментов печени. За счёт них ЛС превращается в менее активное, менее токсичное, водорастворимое вещество. Например, цитохром Р50

Биологическая доступность ЛВ→ это количество препарата, достигающего системного кровотока в процентах (%) от введённой дозы.

8.Виды действия ЛС. Нежелательные эффекты при применении ЛС

Виды действии ЛС

1)по клиническому эффекту:

1.Основное действие (главное)

2.Побочное (Нежелательные действия)

2)По типу вызываемого эффекта

1.Терапевтическое

2.Токсическое (в дозах, превышающих терапевтическое)

3)По механизму действия

1.Местное действие → действие вещества возникает на месте его приложения, например различные мази

2.Рефлекторное → ЛВ действует на экстраили интрорецепторы и его эффект проявляется из изменения состояния соответствующих нервных центров или исполнительных органов, например горчичники, фронтон (дыхательный аналептик

3.Резорбтивные действие → действие ЛВ начинается после его поступлении в системный кровоток

Нежелательные эффекты ЛС

-токсическое: на клеточном, органном и системном уровнях

-Аллергические реакции: немедленного и замедленного типа

-Мутагенное → способность взаимодействовать на генетическом уровне, приводит к аномалиям развития у нескольких поколений.

-канцерогенное (бластомогенное) → способность вызывать рост злокачественной опухолей

-тератогенное→ вызывает уродство у зародыша (в первом триместре беременности)

-эмбрио- и фенотипическое → способность токсически взаимодействовать на эмбрион и плод, вызывая нарушения нормальной деятельности вплоть до смерти.

Место для заметки

9.Факторы влияющие на характер действия ЛС

Кфакторам влияющие на характер действия ЛС входят:

1)Фармакокинетические особенности самого препарата → его скорость всасывания или адсорбция, биотрансформации, экскреция.

2)Физиологические факторы это:

-возраст → с возрастом чувствительность больного и лекарством меняется.

-масса больного к лекарством меняется.

-Пол → разное чувствительность у мужчин и женщин к некоторым ЛВ.

-Состояние организма - например действие ЛС на организм будет другой после физической нагрузки.

-Биологические ритмы –> -Суточные, -месячные, -сезонные - оказывают серьезное влияние на действие ЛС на организм

3)Патологические факторы → при Базедовой болезни повышается чувствительность миокарда к адреналину

4)Генетические факторы

5)внушабельность больных или плацебо эффект (пустышка)

6)доза лекарств.

10.Явления при повторных применениях ЛС. Примеры.

К этим явлениям относятся:

1)Кумуляция → это накопление ЛС в организм. Бывает:

1.Материальная – связывается с белками крови (альбумины). Например, сердечные гликозиды.

2.Функциональная – препарат выводится из организма, но его действие остаётся. Например – этиловый спирт.

2)Толерантность – (привыкание) → это снижение эффектов ЛВ при повторных применениях в результате уменьшения всасывания, ускорения биотрансформации или выведении.

3)Тахифилакция→ быстрое ослабление эффекта иногда сразу после первого введения препарата. Возникает при повторных введениях в течении короткого промежутка времени. Например: эфедрин при повторном введении с интервалом 10 – 20 мин вызывает меньший подъем АД, чем при первой инъекции.

4)Лекарственная зависимость – пристрастие → непреодолимая потребность в повторных приёмах препарата с целью улучшения самочувствия, или преодоления явлений лишение (обстинции). Бывает:

1.Психическая – нарушения сна, настроения.

2.Физическая – тяжелые физические расстройства (ломка)

5)Сенсибилизация→ это повышение чувствительности организма к определенному ЛП

6)Синдром «отдачи» (рикошета)

Место для заметки

11.Явления при комбинированном применении лекарственных средств. Пример:

Различают 2 вида комбинирования:

1.Фармацевтическое

2.Фармакологическое взаимодействия лекарств.

Фармацевтическое взаимодействие например:

При внутривенном введении двух или несколько веществ в одном в одном препарате. Раствор Рингера+ аскорбиновая кислота (ампула)+ анальгин+димедрол→внутривенно при простудных заболеваниях

Фармакологическое взаимодействие→ характеризуется изменениям:

Изменением фармакокинетики на этапе абсорбции

-за счёт связи с белками крови (альбумина)

-при распределении в тканях

-во время метаболизма (индукция микросом ферм)

-на этапе выведения

Изменением Фармакодинамики. К нему относится

-синергизм

-антагонизм

1)Синергизм→ усиление действие одного ЛС другими ЛС которое обеспечивает, более высокий лечебный эффект, чем каждое из них в отдельности.

Синергизм бывает:

1.Суммированный (аддиция) →общий фармакологический эффект и сумма эффектов отдельных ЛС равны: А+Б. Пример: закись азота+фторотан

2.Потенцированный синергизм → общий фармакологический эффектов каждого ЛС по отдельности. АБ> А+Б

2) Антагонизм(антидотизм)→одно ЛС уменьшает ил устраняет действие другого ЛС. Антагонизм бывает:

1.Физико – химическим → основан на адсорбции (активированный уголь)

2.Химический – токсин + антидот

3.Функциональный (физиологический) – пример:

М-холиномиметики → повышают тонус кишечника

М – холиноблокаторы → понижают тонус кишечника

12.Взаимодействие ЛС: фармакологическое, фармацевтическое, виды несовместимости ЛС.

Смотрите вопрос №11

13.Биологически активные вещества, содержащиеся в лекарственных растениях и их значение. Понятие о фитофармакологии и фитотерапии.

Лекарственные растения→это те растения, которые оказывают лечебный эффект на организм

1.Алкалоиды →группа азотсодержащих органических соединений природного происхождения. К ним относятся

Морфин – алкалоид снотворного мака, наркотический анальгетик

Атропин скополамин, стрихнин → содержится в красавке, белене, дурмане, челебухе.

Кофеин - в листах чая, семенах кофе → является психостимулятором.

2.Флавониды → растительные фенольные соединения

Кварцетин → является антиоксидантом, оказывает противовоспалительный эффект, повышает диурез.

Рутин → уменьшает хрупкость кровеносных сосудов.

3.Гликозиды→ безазотистые вещества это

Сердечные гликозиды →наперстянка листья, травы ландыша

4.Эфирные масла→ летучие вещества обладают:

Противовоспалительным

Седативным

Дезинфицирующим

Желчегонным

Спазматическим действием

5.Кумарины— класс природных органических соединений, представляющих собой ненасыщенные ароматические лактоны, в основе которых лежит 5,6-бензо-α-пирон (кумарин). Они проявляют антикоагулянтная активность

6.Дубильные вещества (танины)— группа фенольных соединений растительного происхождения, содержащих большое количество групп −OH.обладают:

Вяжущим

Гемостатическим

Противовоспалительным действиями.

Фитотерапия→ метод лечения различных заболеваний человека, которые основаны на использование лекарственных растений и препаратов из них Фитофармакология→ это наука, изучающая лекарственные растения и их взаимодействие с живыми организмами.

14.Общие причины лечения острых отравлений лекарственных средств.

1.Задержка всасывания токсического вещества в кровь. Для этого:

Вызывают рвоту

Промывают желудок с помощью зонда

Адсорбирующие средства → уголь активированный

Слабительные солевые → магнезий

2.Удаление токсического вещества из организма, т.е. удалениевсосавшейся еды

Форсированный диурез → т.е. обильное питьё с применением мочегонных средств (фуросемид, маннит)

Гемодиализ (искусственная почка) и перинеальный диализ → промывание полости брюшины с растворами электролитов

Гемосорбция

Плазмаферез

Замещение крови

3.Устранение действия всосавшегося токсического вещества применением антидотов. Например, при отравлении адреномиметиками применяют – адреноблокаторы или отравлении морфином – налорфин или налоксон

4.Симптоматическая терапия→ поддержание жизненно важныхфункций-дыхание, кровообращение.

15.Анестезирующие средства, механизм их действия. Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам. Виды анестезии.

Анестезирующими или местными анестетиками называют средства, которые вызывают обратимую утрату болевой чувствительности на месте их применения.

Механизм действия→ местные анестетики связываются с рецепторами на внутренней стороне мембраны и блокируют Na – каналы изнутри→ потенциал действия не возникает → проведения возбуждения блокирована.

Требования, предъявляемые к местным анестетикам:

1.Хорошая растворимость в воде и липидах

2.Стабильность раствора

3.Быстрое начало эффекта

4.Определенная продолжительность действия

5.Отсутствие раздражающего действия

6.Низкая токсичность

7.Должны суживать кровеносные сосуды

Виды местных анестетиков:

1.Поверхностная (терминальная, апмекационная) – блокада чувствительных нервных окончаний.

Например: анестезин, пиромекаин

2.Проводниковая (региональная) её разновидности:

Спинномозговое

Эпидуральное (перидуральное)

Внутрикостные

Например: новокаин, артикаин

3.Инфильтрационная→ послойное пропитывание тканей т.е. действие и на чувствительные нервные окончания, и на нервные волокна тканей.

Например: лидокаин, новокаин

16.Классификация и характеристика анестезирующих средств. Токсическое действие анестетиков при резорбтивном действии.

Анестезирующими или местными анестетиками называют средства, которые вызывают обратимую

утрату болевой чувствительности на месте их применения.

Классификация местных анестетиков:

1)По химической структуре

a.Природные → кокаин

b.Сложные эфиры ПАБК – парааминобензойной кислоты: новокаин, анестезин, тетракаин

c.Амиды → лидокаин, тримекаин,

2)По продолжительности действия:

a.Кратковременные (30-50 минут) – новокаин

b.Средняя (45-90 минут) – лидокаин, тримекаин

c.Длительная (более 90 минут) – маркаин

Токсическое действие на примере Кокаина:

Кокаин – при резорбтивном действии кокаин:

Стимулирует ЦНС

Возникает эйфория

Беспокойство

Психомоторное возбуждение

Уменьшается ощущение утомления, голода

Возможны галлюцинации

Стимулирует центры продолговатого мозга, ДЦ и СДЦ, возможны тонико – клонические

судороги, При высоких дозах наоборот угнетает ЦНС, возникает смерть, из-за угнетения жизненно-важных

функций (центра) → остановка центра дыхания

17.Вяжущие средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению.

Вяжущие средства→ ЛС, которые при местном применении вызывают коагуляцию белков с

образованием поверхностной защитной белковой пленки.

Классификация ВС

1)органические ВС (дубильные вещества)

Танин

Кора дуба

Цветные ромашки

2)неорганические ВС (соли металлов)

Нитрат висмута

Цинка сульфат

Меди сульфат

Механизм действия→ коагулирует белки на поверхности слизистой оболочки, образуя плёнку, оказывает:  Вяжущие