3 курс / Фармакология / ЛечTeam — Общая фарма
.pdf
ЛечTeam
Больше, чем просто онлайн-школа
Этот материал — наша первая метода по фармакологии. И тема, с которой все начинается... Мы постарались максимально структурировать материал, добавили и нарисовали много классных схем для лучшего запоминания!
Мы рассмотрели две большие темы:
Фармакокинетика Фармакодинамика
Методичка распространяется бесплатно! Поддержать проект и выход новых материалов можешь своим рекомендасьоном друзьям-медикам 
Подобные методички есть и по другим предметам, подробнее в наших соцсетях. Удачи в изучении!
Мы в соц сетях:
первое издание
2021
ФАРМАКОЛОГИЯ
— (от греч. pharmacon - лекарство и logos - учение) наука о лекарствах, которая занимается поиском новых лекарственных средств, изучением их действия на организм и внедрением полученных лекарственных препаратов в медицинскую практику
Что такое лекарственные средства? Давай обратимся к Федеральному закону № 61-ФЗ "Об обращении лекарственных средств". Разобьем определение на части, чтобы было удобнее запоминать:
Лекарственные средства – вещества или их комбинации, которые
вступают в контакт с организмом
проникают в органы и ткани
применяют для профилактики, диагностики, лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения или прерывания беременности 
получают из крови, плазмы крови, из органов, тканей организма,
растений, минералов методами синтеза или с применением биологических технологий
К лекарственным средствам относятся фармацевтические субстанции и лекарственные препараты
Лекарственные средства
Фармацевтические субстанции |
Лекарственные препараты |
Фармацевтическая субстанция — лекарственное средство в виде
одного или нескольких действующих веществ, обладающих фармакологической активностью вне зависимости от природы происхождения
предназначено для производства, изготовления лекарственных препаратов и определяет их эффективность
Лекарственные препараты – лекарственные средства в виде лекарственных форм, применяемые для профилактики, диагностики, лечения и тд.
Лекарственная форма – состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения и применения и
обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта
Лекарственные формы
Твердые |
Жидкие |
Мягкие |
Твердые |
Жидкие |
Мягкие |
лекарственные формы |
лекарственные формы |
лекарственные формы |
|
|
|
Таблетки |
Растворы |
Мази |
Капсулы |
Л.ф. для инъекций |
Кремы |
Пастилки |
Настои |
Гели |
Драже |
Настойки |
Линименты |
Глазные л.ф. |
Отвары |
Пасты |
Гранулы |
Экстракты |
Пластыри |
Порошки |
Новогаленовые |
Суппозитории |
Карамели |
препараты |
Трансдермальные |
Сборы |
Суспензии |
терапевтические |
лекарственные |
Эмульсии |
системы |
Брикеты |
Ультраэмульсии |
|
лекарственные |
Эликсиры |
|
|
Микстуры |
|
|
Аэрозоли |
|
|
Медицинские лаки |
|
|
Лекарственные сиропы |
|
|
Ароматические воды |
|
|
Клизмы лекарственные |
|
|
Слизи |
|
Фармакокинетика - раздел фармакологии, который изучает процессы
поступления, всасывания, распределения, превращения лекарственных веществ (ЛВ) в организме и их выделения
Фармакологический цикл ЛВ
1Поступление ЛВ
2Распределение ЛВ в различных средах
3Связывание ЛВ с белками крови
4Элиминация: биотрансформация → выведение
Пути введения ЛВ
I. Энтеральные |
II. Парентеральные |
|
пути введения ЛС через ЖКТ |
пути введения ЛС минуя ЖКТ |
|
Без нарушения |
С нарушением |
|
целостности кожи |
целостности кожи |
|
Рассмотрим пути введения лекарственных веществ поподробнее:
I.Энтеральные:
1.Внутрь (per os)
2.Под язык (сублингвально)
3.За щеку (трансбуккально)
4.В прямую кишку (per rectum)
5.Через зонд в 12-перстную кишку
Классная схема для запоминания всех основных путей введения:
II. Парентеральные (целостность кожи!):
|
Без нарушения целостности: |
|
С нарушением целостности: |
1. |
На кожу (трансдермально) |
1. |
Внутривенный |
2. |
Ингаляционный |
2. |
Подкожный |
3. |
Истилляции в слуховой проход, |
3. |
Внутримышечный |
|
конъюнктивальный мешок, нос |
4. |
Внутриартериальный |
4. |
Интравагинально |
5. |
Внутрисуставной |
|
|
6. |
Внутрикостный |
|
|
7. |
Внутрисердечный |
|
|
8. |
В плевральную полость |
|
|
9. |
В полость брюшины и т.д. |
Абсорбция ЛВ
Абсорбция лекарственных веществ – процесс поступления
лекарственного вещества из места введения в кровеносную и/или лимфатическую систему через биологические мембраны
ФАКТОРЫ, ОПРЕДЕЛЯЮЩИЕ АБСОРБЦИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
Относятся к веществу: |
Относятся к организму: |
|
размер молекулы |
площадь |
всасывания |
липо/гидрофильность |
поверхности |
|
наличие/отсутствие |
pH среды |
|
электрического заряда |
степень |
гидратации и |
зависимость заряда от |
гемоконцентрации |
|
pH среды |
состояние |
|
создаваемый |
микроциркуляции |
|
веществом уровень pH |
|
|
МЕХАНИЗМЫ АБСОРБЦИИ
Пассивная (простая) диффузия
Фильтрация (конвекционный транспорт)
Активный транспорт
Облегченный транспорт 
Пиноцитоз
1. Пассивная диффузия
Пассивная диффузия – прохождение липофильных низкомолекулярных соединений через биологические мембраны по градиенту концентрации
2. Фильтрация (конвекционный транспорт)
Фильтрация – прохождение молекул лекарственных веществ через
водные поры мембран и межмолекулярные промежутки
Гидростатическое давление |
аквапорин |
|
Осмотическое давление |
||
|
Вода и растворенные в ней вещества
3. Активный транспорт
Активный транспорт – механизм абсорбции, который работает с
помощью транспортных систем клеточных мембран (специальные носители с потреблением энергии) и может протекать против
градиента концентрации
Свойства активного транспорта:
специфичность
насыщаемость 
требует затраты энергии (угнетается метаболическими ядами)
K+
Мембрана
АТФ Na+
АДФ
Цитоплазма
4. Облегченный транспорт
Облегченный транспорт – механизм абсорбции, который осуществляется по градиенту концентрации с помощью специфических переносчиков, без затрат энергии
5. Пиноцитоз
Пиноцитоз – механизм абсорбции, схожий с фагоцитозом:
в результате инвагинации клеточной мембраны образуются вакуоли, которые содержат крупные молекулы вещества 
вакуоли мигрируют по
цитоплазме к противоположной стенке и опорожняются наружу
Биодоступность - это та часть дозы препарата, которая всосалась и поступила в системный кровоток
Распределение ЛВ в организме
Распределяются лекарственные вещества в организме неравномерно 
Характер распределения зависит от физико-химических свойств лекарства, васкуляризации тканей, наличия патологического процесса и т.д.
Связывание с белками плазмы имеет клиническое значение, так как только свободная фракция вещества является активной.
При связывании ЛВ с белками на 80-90% незначительное снижение содержания белков-переносчиков (альбуминов) в плазме крови приведет к резкому увеличению свободной фракции и появлению токсических эффектов
Распределение ЛВ в организме зависит также от:
интенсивности регионарного кровотока
проницаемости мембран и биологических барьеров (гематоэнцефалического, например, и др.)
сродства ЛВ к определенным тканям