Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Гормональные препараты

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
1.6 Mб
Скачать

Гормональные препараты:

Гормональные средства-- вещества, полученные из эндокринных желез животных, или их синтетические аналоги, регулирующие обменные процессы, рост и регенерацию, а также воспроизводство и темпы старения организма.

При нарушениях функции эндокринных желез применяют:

•гормональные препараты

•антигормональные препараты

•средства из др. фармакологических групп

Гормональные препараты используются:

1.В заместительная терапия--при недостаточной секреции гормонов железы (диабет)

2.При лечение неэндокринных заболеваний с целью симптоматической терапии (глюкокортикоиды) и подавляющее воздействие (противозачаточные средства)

3.При исследовании функционального состояния эндокринных желез

Антигормональные препараты используются

1.При гиперпродукции гормона—тормозят синтез и секрецию гормона тормозят превращение в активную форму тормозят действие на уровне рецепторов

Для того что бы мы знали эти препараты и их механизм действия мы дольжний знать общий понятые самых гормонов и ихе желез.

По Химической составе делятся:

Пептидные гормоны—к этой группе относится: --гормоны гипоталамуса и гипофиза --поджелудочной железы --паращитовидных желез --щитовидной железы

Пептидные гормоны разрушаются желудочным соком, вводятся только парентерально.

•Стероидные гормонык этой группе относится: --гормоны коры надпочечников --половых желез

Производные аминокислоты тирозинак этой группе относится:

--гормоны щитовидной железы --мозгового вещества надпочечников

https://t.me/tajMPC

/Тешаев Обидулло/Страница 1 из 21

Препараты гормонов щитовидной железы

Щитовидная железа секретирует:

•йодсодержащие гормоны—к этой группе относится: --тироксин =тетрайодтиронин=Т4

--трийодтиронин =Т3

•пептидный гормон:

--кальцитонин--образуется также в тимусе и паращитовидных железах)

Йодсодержащие гормоны щитовидной железы входят в состав тиреоглобулина. Тиреоглобулин не имеет гормональных свойств, ими обладают только йодсодержащие гормоны (йодтиронины), освобождающиеся в результате протеолиза тиреоглобулина.

Биосинтез тиреоидных гормоновсостоит из нескольких этапов:

1)Захват йода щитовидной железой из крови.

2)Окисление аниона йода тиреоидной пероксидазой и йодирование тирозиновых остатков тиреоглобулина до монойодтирозина.

3)Дальнейшее йодирование монойодтирозина в дийодтирозин

4)Взаимодействие 2-х остатков дийоттирозина с образованием Т4,

либо остатков моно- и дийодтирозина с образованием Т3

5) Депонирование, протеолиз тиреоглобулина и секреция гормонов в кровь

Гормоны щитовидной железы влияют на:

1)-проницаемость мембран митохондрий (стимулируют транспорт электронов в митохондриях),что сопровождается:

--повышением потребления кислорода, --повышением основного обмена --повышением температуры тела.

2)-контроль синтеза РНК в ядрах клеток, что сопровождается:

--повышение активностью многих клеточных ферментов, --ускорение рост и развитие тканей и органов (скелета в первую очередь)

3) -стимуляцию аденилатциклазы ( увеличение образования цАМФ в миокарде), что сопровождается:

--повышением ЧСС,

https://t.me/tajMPC /Тешаев Обидулло/Страница 2 из 21

--поддержанием ударного объема сердца, МОК, артериального давления

--взаимным потенцированием действия катехоламинов.

4)-стимуляцию миелинизации нейронов, что сопровождается:

--развитие головного мозга

 

Нарушения функции щитовидной железы могут проявляться ее гипофун-кцией

(гипотиреоз) и гиперфункцией (гипертиреоз, тиреотоксикоз).

Гипотиреоз (Г) это эндокринное заболевание организма, обусловленное или

недостаточной секрецией щитовидной железы тиреоидных гормонов, или полным

выпадением ее функции.

 

Термином «микседема» (буквально – «слизистый отек») традици-онно

обозначают наиболее тяжелые формы гипотиреоза, протекающие с распространенным

слизистым отеком.

 

Э

 

т

 

и

 

2.Генетический дефект – обусловлен аутосомальным рецессивным геном, нарушается

о

 

биосинтез тиреоидных гормонов.

 

л

 

3.После лечения радиоактивным йодом.

 

о

 

г

 

4.Гипотироз вследствие тиреоидэктомии.

 

и

 

Вторичный гипотиреоз обусловлен нарушением выработки ТТГ гипофиза:

я

 

- синдром Симмонуса-Шиена;

 

:

 

- врожденное недоразвитие гипофиза

 

1. В 90-95% случаев встречается первичный гипотиреоз—связанный с развитием

пат. процесса в самой щитовидной железе. Первичный Г. является чаще всего

Классификация

 

исходом аутоиммунного тиреоидита.

 

По происхождению

По тяжести

•первичный

•легкий

•вторичный – при

•средний

поражении гипофиза

•тяжелый (микседема).

Патогенез: дефицит тиреоидных гормонов снижение обменных процессов в

головном мозге и гипоксия. Имеет место избыток антидиуретичсекого гормона АДГ

синдром неадекватной секреции АДГ (гиперволемия и гипонатриемия).

https://t.me/tajMPC

/Тешаев Обидулло/Страница 3 из 21

Гипотиреоидная кома - характеризуется сердечно-сосудистой недостаточностью, отеком серозных оболочек и слизистых.

чаще у больных с тяжелой формой гипотиреоза

-чаще в пожилом и старческом возрасте

-чаще болеют женщины

-чаще в зимний период

-при тяжелой форме гипотиреоза с неадекватным лечением

-развитию ГК способствуют инфекции, сопутствующие заболевания

Лечение гипофункции железы:

Заместительная терапия проводится, когда резко снижена способность щитовидной железы накапливать йод, содержание тироксина и трийодтиронина снижено до 25% .

Препарат высушенных щитовидных желез крупного рогатого скота

ТИРЕОИДИН - (Т43)

Синтетические: Л-ТИРОКСИН - левотироксин

ЛИОТИРОНИН - препарат Т3.

При гипотиреозе в связи с недостаточностью йода в пище и воде:

ЙОДТИРОКС (левотироксин+йодид калия)

ТИРЕОКОМБ 34+ калия йодид)

https://t.me/tajMPC

/Тешаев Обидулло/Страница 4 из 21

Показания к применению

1.Первичный и вторичный гипотиреоз.

2.Узловой зоб с явлениями гипотиреоза.

3.Аутоиммунный тиреоидит (болезнь Хашимото).

4.Рак щитовидной железы.

Дозу подбирают индивидуально.

Лечение начинают с малых доз левотироксина (0,000025), постепенно увеличивая до 0,0001

Побочные эффекты

1.Аллергические реакции (наличие йодных и белковых примесей).

2.Тахикардия, повышение АД (при неправильном подборе дозы препарата).

Сравнительная характеристика препаратов тиреоидных гормонов ЛИОТИРОНИН:

--В 4-5 раз активнее Л-Тироксина. --Начало действия через 4-6 часов, максимум через 24-48 часов, длительность 3-5 дней..

--Показан при неотложных состояниях.

Л-ТИРОКСИН:

--Начало действия через 2-3 дня, максимум через 8-10 дней, длительность 2-4 недели. --Препарат выбора при длительной заместительной терапии.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз) – клинический синдром, вызванный повышением гормональной активности щитовидной железы и характеризующийся избыточной продукцией тиреоидных гормонов - Т3 (тироксина) и Т4 (трийодтиронина).

Гипертиреоз в клинической практике встречается чаще.

Характеризуется наличием триады симптомов:

•зоб—это заболевание, которое характеризуется увеличением размеров щитовидной железы без присутствия воспалительного или онкологического процесса в ее тканях. Название «зоб» обобщает ряд патологических явлений, которые по тем или иным причинам ведут к гипертрофии органа

•пучеглазие(экзофтальм)-- это состояние, при котором глазные яблоки чрезмерно выступают вперед из глазниц

•тахикардия

https://t.me/tajMPC

/Тешаев Обидулло/Страница 6 из 21

Жалобы больных на: повышенную возбудимость и раздражительность, похудание, тремор рук, непереносимость тепла. Основной обмен повышен от 20% до 60%.

Лечение Гиперфункции:

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА:

Средства, угнетающие синтез гормонов = тиоамиды (блокирующие пероксидазу)

МЕРКАЗОЛИЛ=ТИАМАЗОЛ КАРБИМАЗОЛ

ПРОПИЛТИОУРАЦИЛ

Препараты ингибируют фермент

тиреоидную пероксидазу, который переводит

йод в активную форму (окисляет) и сособствует

йодированию тирозина и

образованию гормонов Т3 и Т4. Вызывают ослабление тиреотоксикоза, но размеры железы при этом увеличиваются (зобогенный эффект)это связано с тем, что гипофиз отвечает на снижение привычной (высокой) концентрации гормонов в крови длительной усиленной секрецией тиреотропного гормона.

Последний вызывает пролиферацию клеток и еще большую гипертрофию щитовидной железы, может возникнуть сдавление сосудов, питающих паращитовидные железы, что крайне опасно.

Показания:

Гипертиреоз (чаще у молодых больных с небольшим размером железы).

Ремиссия может продолжаться до нескольких лет.

Побочные эффекты:

Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия

Могут развиться очень быстро (агранулоцитозу предшествует боль в горле и лихорадка)

Артралгии, васкулиты, холестатическая желтуха, нефрит, зобогенный эффект

me/tajMPC

/Тешаев Обидулло/Страница 7 из 21

Средства, тормозящие выделение Т3, Т4 и дейодирование Т4 (конверсия Т4 в Т3)

ЛИТИЯ КАРБОНАТ

Средства, тормозящие выработку тиреолиберина и ТТГ

ДИЙОДТИРОЗИН

препараты йода: ЙОДИД НАТРИЯ

ЙОДИД КАЛИЯ

РАСТВОР ЛЮГОЛЯ

МИКРОЙОД

Препараты йодапрепятствуют синтезу тиреоидных гормонов и их высвобождению в кровь за счетторможения выработки гипофизом тиреотропного гормона. При этом размеры железы и ее васкуляризацию уменьшаются, увеличивается плотность тканей, что облегчает проведение операции по удалению зоба.

Показания к применение:

•Подготовка к операции

•Как монотерапия длительно не используются, так как железа через несколько недель перестает реагировать на их блокирующее действие, а отмена йодидов может привести к резкому усилению проявлений тиреотоксикоза на фоне обогащенной йодом железы.

Побочные эффекты:

Симптомы йодизма— металлический вкус во рту, избыточная саливация, слезотечение, угревидная сыпь, усиление секреции бронхиальных желез, редко - анафилактическая реакция).

аев Обидулло/Страница 8 из 21

Средства, уменьшающие поглощение йода щитовидной железой.

ПЕРХЛОРАТ КАЛИЯ

Калия перхлорат - резервный препарат, назначается при непереносимости других,

Свойство ЛВ: блокирует железу длительно, часто вызывает апластическую анемию - применяется редко.

Средства, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы. РАДИОАКТИВНЫЙ ЙОД (I 131 или I 132)

Средства симптоматической терапии.

В-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

СИМПАТОЛИТИКИ

ПРЕПАРАТЫ ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ ГОРМОНОВ

ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ ( ЛЕВАМИЗОЛ, ТРИХОПОЛ)

Свойство ЛВ:

--В-адреноблокаторы нарушают переход менее активного тироксина в трийодтиронин, --Снижают чувствительность адренорецепторов к катехоламинам.

Показания:

тиреотоксикоз у пациентов с аллергическими реакциями на др. препараты.

Тиреотоксический криз (для предотвращения тахикардии, повышения АД, фибрилляции предсердий).

Когда в-блокаторы противопоказаны (бронхоспазм) применяют дилтиазем.

Другие блокаторы кальциевых каналов неэффективны, причина пока не выявлена

https://t.me/tajMPC

/Тешаев Обидулло/Страница 9 из 21

Препараты гормонов паращитовидных желез

Паращитовидные железы относятся к числу жизненно необходимых.

Вырабатывают два гормона: кальцитонин и паратиреоидин.

Кальцитонин:

1.Под влиянием кальцитонина в крови снижается содержание ионов кальция.

2.Тормозит резорбцию костей и усиливает в них отложение минерализованного кальция.

3.Этот эффект обусловлен ингибированием функции остеокластов и снижением их количества.

4.В результате угнетается выход кальция из костной ткани в кровь.

5.Стимулятор секреции кальцитонина - повышенный уровень кальция в крови.

6.Снижает содержание в плазме фосфора.

7.Тормозит остеокласты, угнетает распад коллагена.

КАЛЬЦИТРИН=МИАКАЛЬЦИК

Различают препараты кальцитонина человека, свиньи и лосося, синтетический лососевый препарат миакальцик наиболее активен.

Применение:

1)Гиперкальциемии различного происхождения

2)Остеопороз при длительной иммобилизации

3)Остеопороз в климактерическом периоде

4)Лечение глюкокортикоидами

Вводят: подкожно, внутримышечно, внутривенно, интраназально

Побочные эффекты:

малотоксичен

воспалительные реакции в месте введения

полиурия

озноб

https://t.me/tajMPC

/Тешаев Обидулло/Страница 10 из 21