3 курс / Фармакология / Антибиотики_Бета_лактамы_карточки_для_зубрешки
.pdf
МОДУЛЬ 5 | Тема 1
Антибиотики
Рекомендовано к изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Основные механизмы действия:
1. Нарушение синтеза КС
Бета-лактамы Гликопептиды
3. Нарушение синтеза ЦПМ
Полимиксин
2. Нарушение синтеза НК
Рифампицин
Хинолоны/ФХ (не во всех источниках)
2. Нарушение синтеза белка
а
Линкозамиды
Макролиды
Аминогликозиды
Тетрациклины
ы
*Мнемоника для запоминания
Как вырабатывается резистентность?
1.Ферментная инактивация АБ (вырабатываются ферменты против АБ)
2.Изменение проницаемости мембраны бактериальной клетки (АБ не проникает в клетку)
3.Активация транспортных систем, которые выводят АБ из клетки (с затратой АТФ)
4.Изменение структурной конформации мишени (АБ не распознает мишень)
5.Образование метаболического шунта (АБ запрограммирован на предотвращение процесса превращения вещества А в вещество В, бактерия создает обходные пути протекания процесса). *На схеме не представлен
Рекомендовано к изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Бета-лактамы
Карбопенемы*
О
Монобактамы
А
Пенициллины
Природные
короткого действия - бензилпенициллина натриевая/калиевая соль И феноксиметилпенициллин
длительного действия - бензатина бензипенициллин И бензилпенициллина новокаиновая соль
Пенициллины
ОТ И
Цефалоспорины
Ц
Ы
Полусинтетические
1.антистафилококковые - оксациллин, клоксациллин
2.Пенициллины расширенного СД - ампициллин,
амоксициллин
3.Антисинегнойные - карбоксипенициллины (дикарциллин, карбиноциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, тикарциллин)
4.Ингибиторозащищенные пенициллины (против Бета-лактамазы)
амоксициллин + клавуналовая кислота (амоксиклав) ампициллин +сульбактам (уназин)
пиперациллин + тазобактам (тазоцин)
*Мнемоника для запоминания
Механизм действия:
Транспептидаза - соединяет пептидные остатки между собой)
Трансгликозилаза - соединяет гликозидные остатки между собой
1.Ингибирование ТП или ТГ. Либо ПСБ - пенициллин связывающий белок (связывает ТП и ТГ)
2.Ингибирование эндогенного ингибитора муреин-гидролазы (эндогенный фермент, разрушающий КС во время деления клетки; в норме он ингибирован)
Врезультате нарушается синтез КС Гр+ и Грбактерий
Спектр действия + показания:
тонзилофарингит, рожа, ревматизм, менингит, газовая гангрена, дифтерия и т.д.
антистафилококковые |
1. устойчивы к стафилококковым бета-лактамазам |
|
|
2. синегнойная палочка (чаще всего против нее используют) |
|
пенициллины |
|
|
антисинегнойные |
||
|
пенициллины |
|
|
|
Гр+ и Гркокки |
|
|
|
природные |
спорообразующие анаэробы (клостридии), неспорообразующие |
|
(пептострептококки) |
||
пенициллины |
Палочки (дифтерии, возбудители сибирской язвы, листерии) |
|
|
|
спирохеты (бледная спирохета, бореллии) |
кишечные инфекции (редко применяют), инфекции МВС
пенициллины расширенного СД
Гр-: гемофильная палочка, кишечная палочка, шигелла, протеи, сальмонеллы
H. pylori (амоксициллин)
Побочные эффекты: |
аллергические и псевдоаллергические (не связаны с выработкой IgE) реакции |
диарея (ведет к кандидозу и ПМК - псевдомембранозному колиту) |
|
|
нефротоксичность (оксациллин) и гепатотоксичность |
|
неврологические расстройства (тремор, судороги) - блок ГАМКа-рецепторов |
|
гематологические расстройства (тромбоцитопении и др.) |
Рекомендовано к изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Цефалоспорины |
|
Механизм действия: |
|
|
|
|
Основная мишень - пептидогликан (как у всех бета-лактамов) |
||||
|
|
|
Тип действия - бактерицидный |
|
|
Поколения |
1 |
2 |
3 |
4 |
5 |
|
|||||
Способ введения
|
|
|
|
цефотаксим |
|
|
|
|
цефазолин |
|
цефуроксим |
|
цефтриаксон |
|
цефепим |
|
цефтобипрол |
|
|
|
|
цефтазидим |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
цефалексин |
|
цефуроксим |
|
цефиксим |
- |
- |
||
|
цефаклор |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фармакокинетика: 
Пероральные ЛС - хорошо всасываются, высокая биодоступность (40-95%), пища может снижать скорость всасывания (кроме цефуроксима - повышает)
Распределение - печень, почки, легкие, кости, кожа, мягкие ткани, биологические жидкости, плацентарный барьер, ГЭБ (степень проникновения повышается к 5 поколению)
Метаболизм (элиминация) - через почки (в неизмененном виде)
Спектр действия + показания:
1 поколение - Гр+ кокки (стафилококки, стрептококки) - инфекции кожи и мягких тканей, костей и
суставов, АБ-профилактика в хирургии
2 поколение - Enterobacteriaceae (сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла), нейссерии (менингококки,
гонококки), гемофильная палочка - пневмония внебольничная, инфекции МПС
3 поколение - гемофильная палочка (более эффективен), синегнойная палочка (цефопиразон, цефтазидим) -
госпитальные инфекции, менингит, синегнойные инфекции
4 поколение - синегнойная палочка (эффективнее), нейссерии, возбудители госпитальных инфекций - см. 4 5 поколение - MRSA (метилрезистентный золотистый стафилококк) и VRSA (ванкомицинрезистентный ЗС) -
инфекции MRSA и VRSA (только для них используют ЦС 5 поколения!!!)
Побочные эффекты: 
диарея и ПМК (из-за повышения в кишечника количества Cl. difficile)*
транзиторное повышение АСТ и АЛТ в печени
гемолитическая аненмия, тромбоцитопения, кровотечения (вмешиваются в метаболизм витамина К) энцефалопатия, тремор, судороги (чаще у детей и пожилых) - блок ГАМКа рецептора дисульфидные реакции (цефоперазон)
*лечение ПМК - метронидазол, ванкомицин
Карбопенемы |
- препараты резерва с широким СД |
*Имеют более низкую чувствительность к действию бета-лактамаз!!
Меропенем - большинство Гр+ бактерий (кроме MRSA/MRSE)
Имипенем - анаэробы (кроме Cl. difficile) + большинство Гр- (включая синегнойную палочку)
Имипенем + циластатин (ингибирует фермент, разрушающий имипенем) - эффективнее
Показания: тяжелые инфекции, вызванные полирезистентными штаммами МО
Побочные эффекты: 
аллергические реакции (перекрестная аллергия у всех беталактамов)
гематологические осложнения (тромбоцитопении и тд)
судороги (имипенем) диарея
Монобактамы
Азтреонам - синегнойная палочка, кишечная палочка, гемофильная палочка, нейссерии Показания: инфекции нижних дых. путей МПС, тазовые и синегнойные инфекции, сепсис
Побочные эффекты: |
аллергические реакции (перекрестная аллергия лишь у 1%) |
|
гематологические осложнения (тромбоцитопении и тд) |
|
диарея, ПМК |
|
гепатотоксичность и нефротоксичность |