3 курс / Фармакология / lekcii_po_klin_farmakologii_1

Производные пиразолона (анальгин, бутадион) -

болеутоляющий и жаропонижающий эффекты более выражены у анальгина, а противовоспалительный эффект у бутадиона. Они хорошо всасываются в ЖКТ. Анальгин хорошо растворяется в воде, поэтому его можно назначать в инъекциях. Эти препараты показаны при тех же заболеваниях, что и салицилаты. Наиболее опасным побочным эффектом является угнетение кроветворения.

Производные анилина (фенацетин, парацетамол)

оказывают преимущественно болеутоляющее и жаропонижающее действие и слабое противовоспалительное. Фенацетин в организме превращается в парацетамол, который и оказывает действие. Поэтому применяют преимущественно парацетамол. Побочные эффекты возникают редко.

Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамоваякислоты и их соли) по силе обезболивающего и противоспалительного эффектов примерно равны ацетилсалициловой кислоте. Они хорошо всасываются, связываются с белками плазмы и выводятся почками, в основном, в виде метаболитов. Применяют при хроническом ревматизме.

Производное индолуксусной кислоты - индометацин

(метиндол, индоцид, интебан)

обладает преимущественно противоспалительным действием (превосходит салицилаты и бутадион). В кишечнике всасывается хорошо и действует длительно. Его назначают при ревматизме, подагре. Противопоказан при психических заболеваниях, эпилепсии, паркинсонизме, заболеваниях ЖКТ, при беременности и грудном вскармливании ребенка.

Производное фенилуксусной кислоты - диклофенакнатрий(ортофен, вольтарен), обладает высокой активностью, большой широтой терапевтического действия, малой токсичностью и продолжительным эффектом. Побочные эффекты: диспептические расстройства, аллергические реакции.

Производное фенилпропионовой кислоты - Ибупрофен

(бруфен) по противоспалительному эффекту равен бутадиону и превосходит салицилаты, реже вызывает ПЭ (в основном, диспептические).) –

Производное нафтилпропионовой кислоты - напроксен

(напросин)уступает ортофену по противоспалительному эффекту, но превосходит по болеутоляющему и по продолжительности действия. Малотоксичен, может вызывать диспептические расстройства.

По силе противоспалительного эффекта перечисленные ЛС можно расположить в следующем порядке:

индометацин >ортофен>напроксен>ибупрофен>бутадион>мефенамовая кислота>ацетилсалициловая кислота>анальгин. Эти ЛС составляют группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Все они обладают противоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием.

Домашнее задание. Лекция: КФ ЛС для лечения шока. Спазмолитики. Анальгетики.