3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

Супрастинекс®

501

• беременность и период лактации

25 мг (2 раза по 0, 25 мл капель или 2

(см. «Применение при беременно,

раза по 5 капель из капельницы).

сти и кормлении грудью»);

Максимальная суточная доза не дол,

• непереносимость лактозы, наслед,

жна превышать 2,5 мг.

ственный

дефицит лактазы или

Пациенты с нарушением функции по,

синдром

мальабсорбции

глюко,

чек. Периодичность приема следует

зы,галактозы — для таблеток, по,

устанавливать индивидуально в соот,

крытых пленочной оболочкой (см.

ветствии с функцией почек. У боль,

«Особые указания»).

ных хронической почечной недоста,

С осторожностью: хроническая по,

точностью при Cl креатинина от 30 до

чечная

недостаточность,

пожилой

49 мл/мин дозу необходимо снизить в

возраст (возможно снижение клубоч,

2 раза — по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20

ковой фильтрации).

кап.) через день; при Cl креатинина от

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

10 до 29 мл/мин дозу необходимо сни,

зить в 3 раза — по 5 мг (1 табл. или 1 мл

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

(20 кап.) каждые 3 дня. При тяжелой

ДЬЮ. Исследования, проведенные на

почечной недостаточности (Cl креа,

животных, не выявили прямого или

тинина менее 10 мл/мин) прием пре,

опосредованного вредного эффекта на

парата противопоказан.

беременность, развитие эмбриона или

Пациенты с нарушением функции пе,

плода, роды или постнатальное разви,

чени. При назначении препарата бо,

тие. Контролируемых клинических ис,

льным с изолированным нарушением

следований по безопасности

примене,

функции печени каких,либо измене,

ния препарата у беременных женщин

ний дозы не требуется. Пациентам с

не проводилось, поэтому препарат не

сочетанным

нарушением функции

следует назначать при беременности.

печени и почек рекомендуется кор,

Левоцетиризин выделяется

с груд,

рекция дозы (см. выше «Пациенты с

ным молоком, поэтому при необходи,

нарушением функции почек»).

мости его приема в период лактации

Продолжительность приема

препа,

грудное вскармливание на время при,

рата. Длительность приема зависит

ема препарата следует прекратить.

от заболевания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

При лечении персистирующего ал,

Внутрь, во время еды или натощак, за,

лергического ринита (симптомы <4

пиваянебольшимколичествомводы, не

дней/1 нед или продолжительностью

разжевывая. Капли отмеряют с помо,

менее 4 нед) лечение продолжают до

щью капельницы в столовую ложку

исчезновения симптомов; при воз,

или стакан воды, их следует принимать

никновении симптомов лечение мо,

немедленно после разведения.

жет быть возобновлено. При лечении

Суточную дозу рекомендуется при,

сезонного

аллергического

ринита

нимать за один прием.

(симптомы >4 дней/1 нед или про,

Рекомендуемая доза взрослым и де,

должительностью более 4 нед) лече,

тям старше 6 лет, пожилым пациен,

ние продолжают весь период воздей,

там (при условии нормальной функ,

ствия аллергенов.

ции почек) — 5 мг (1 табл. или 1 мл

Курс лечения поллиноза устанавливает

(20 кап. из капельницы) в день.

врач; в среднем он составляет 1–6 нед.

Максимальная суточная доза не дол,

При хронических заболеваниях (в

жна превышать 5 мг

т.ч. хроническая идиопатическая кра,

Детям в возрасте от 2 до 6 лет — еже,

пивница) курс лечения может быть

дневная

рекомендуемая доза равна

более длительным по согласованию с

2,5 мг за 2 приема в равных дозах по 1,

врачом.

502

Супрастинекс®

Глава 1

Существует клинический опыт при,

Левоцетиризин не усиливает эффек,

менения препарата продолжительно,

ты алкоголя, однако у чувствительных

стью до 6 мес.

пациентов одновременный прием ле,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Исполь,

воцетиризина с алкоголем или други,

ми средствами, угнетающими ЦНС,

зованные ниже параметры частоты по,

может оказать воздействие на ЦНС.

бочных эффектов определены следую,

щим образом: очень часто — >1/10; час,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: у

то — >1/100 и <1/10;

нечасто —

взрослых проявляются сонливостью,

>1/1000 и <1/100; редко — >1/10000 и

у детей — возбуждением, беспокойст,

<

<

вом, которые сменяются сонливостью.

1/1000; очень редко —

1/10000.

Лечение: необходимо промыть желу,

Со стороны иммунной системы: очень

редко — аллергические реакции, в т.ч.

док и обратиться к врачу. Специфиче,

анафилаксия.

ского антидота нет. Рекомендуется

Со стороны обмена веществ: очень

симптоматическая и поддерживающая

редко — увеличение массы тела.

терапия. Гемодиализ неэффективен.

Со стороны центральной и перифери,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В период ле,

ческой нервной системы: часто — сон,

чения рекомендуется воздерживаться

ливость, головная боль, повышенная

от употребления этанола (см. раздел

утомляемость; нечасто — астения;

«Взаимодействие»).

редко — мигрень, головокружение.

Препарат Супрастинекс

®

таблетки,

Со стороны органов дыхания: очень

покрытые оболочкой, содержит лак,

редко — диспноэ.

тозу, поэтому его не следует назна,

Со стороны ЖКТ: часто — сухость во

чать пациентам с непереносимостью

рту; нечасто — боль в животе; очень

лактозы, наследственным дефицитом

редко — тошнота, диспепсия.

лактазы или синдромом мальабсорб,

Со стороны подкожно,жировой клет,

ции глюкозы,галактозы.

чатки: очень редко —

ангионевроти,

Препарат Супрастинекс® капли для

ческий отек, кожный зуд, сыпь, кра,

приема внутрь не рекомендуется на,

пивница.

значать детям до 2 лет (в связи с недо,

Со стороны лабораторных показате,

статочностью данных о применении

лей: очень редко — изменение функ,

препарата). Капли могут вызвать ал,

циональных печеночных проб.

лергические реакции (иногда позд,

При появлении любых побочных эф,

ние), т.к. содержат

метил,

и пропил,

фектов, в т.ч. не указанных в инструк,

парагидроксибензоат.

ции, необходимо обратиться к врачу.

Влияние на

способность

управлять

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Исследова,

автомобилем или выполнять работы,

требующие

повышенной

скорости

ния взаимодействий левоцетиризина

показали отсутствие клинически зна,

физических и психических реакций. В

период лечения рекомендуется воз,

чимых взаимодействий с псевдоэфед,

держиваться от занятий потенциаль,

рином, циметидином, кетоконазолом,

эритромицином, азитромицином, гли,

но опасными видами деятельности,

требующими повышенной концент,

пизидом и диазепамом.

Совместное

применение с макролидами или кето,

рации внимания и быстроты психо,

моторных реакций.

коназолом не вызывало достоверных

изменений на ЭКГ.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по,

Теофиллин (в дозе 400 мг/сут) сни,

крытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7

жает общий клиренс левоцетиризина

или 10 табл. в блистере из поли,

на 16%, при этом кинетика теофилли,

амид/алюминиевой

фольги/ПВХ/

на не изменяется.

алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера

Тафен® назаль

505

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ0

подавляет позднюю и раннюю фазы

СТВИЕ. Противоаллергическое, про,

аллергической реакции и уменьшает

тивовоспалительное.

воспаление в верхних дыхательных

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Будесо,

путях.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

нид является синтетическим глюко,

кортикостероидным препаратом, об,

местного применения 400 мкг будесо,

нида Cmax в плазме крови достигается

ладающим выраженным противовос,

примерно через 30 мин и составляет 1

палительным, противоаллергическим

действием.

нмоль/л.

Лишь около 20% введенной дозы пре,

При применении в терапевтических

парата Тафен® назаль попадает в сис,

дозах практически не оказывает ре,

темный кровоток. Благодаря хороше,

зорбтивного действия. Не обладает

му распределению в тканях и связы,

минералокортикоидной

активно,

ванию с белками плазмы, Vd состав,

стью, хорошо переносится при длите,

ляет 301 л.

льном лечении. Препарат оказывает

Связывание с белками плазмы, преи,

ингибирующее действие

на

высво,

мущественно с альбумином, состав,

бождение медиаторов воспалитель,

ляет 86–90%.

ной реакции, повышает синтез проти,

Системная биодоступность будесони,

вовоспалительных белков, уменьша,

ет количество тучных клеток и эози,

да является низкой, т.к. более 90%

аб,

нофильных

гранулоцитов,

преду,

сорбировавшегося препарата

инакти,

преждает краевое стояние нейтрофи,

вируется в процессе первого

прохож,

лов, уменьшает воспалительную экс,

дения через печень. Глюкокортикоид,

судацию и продукцию цитокинов.

ная активность метаболитов не пре,

Будесонид

уменьшает высвобожде,

вышает 1%. Метаболиты выводятся в

ние токсичных протеинов из

эозино,

основном почками (70%) и через ки,

филов, свободных радикалов из мак,

шечник (10%). T составляет 2 ч.

ПОКАЗАНИЯ

1/2

рофагов и лимфокинов из лимфоци,

тов. Он также уменьшает связывание

• профилактика и лечение сезонных

адгезивных молекул с клетками эндо,

и круглогодичных

аллергических

ринитов;

телия, таким образом снижая приток

• профилактика и лечение вазомо,

лейкоцитов к месту аллергического

воспаления.

Будесонид увеличивает

торных ринитов;

• носовые полипы.

количество

альфа,адренорецепторов

на поверхности мембраны гладкомы,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

шечных клеток сосудов, таким обра,

• повышенная чувствительность

к

зом повышая чувствительность к де,

будесониду или вспомогательным

конгестантам.

Препарат ингибирует

веществам препарата;

активность фосфолипазы А2, что при,

• активная форма туберкулеза лег,

водит к торможению синтеза ПГ, лей,

ких;

котриенов

и

фактора

активации

• период лактации;

тромбоцитов, индуцирующих воспа,

• детский возраст (до 6 лет).

лительную реакцию. Будесонид так,

С осторожностью: грибковые, бакте,

же ингибирует синтез гистамина, что

риальные и вирусные инфекции ды,

приводит к уменьшению его уровня в

хательных путей (обязательно под по,

тучных клетках. Улучшение состоя,

стоянным контролем состояния паци,

ния отмечается на 2–3,и сут после на,

ента и с проведением специфической

чала лечения.

терапии); недавние

хирургические

Тафен® назаль снижает тяжесть сим,

вмешательства в полости носа; недав,

птомов при аллергических ринитах,

няя травма носа; нейротропные вирус,

506

Тафен® назаль

Глава 1

ные инфекции (опоясывающий ли,

лько раз на насадку, при этом необхо,

шай, герпес); беременность.

димо поместить указательный и сред,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

ний пальцы на боковые планки фла,

НОСТИ И

КОРМЛЕНИИ ГРУ0

кона и поддерживать дно большим

®

пальцем (флакон должен находиться

ДЬЮ. Применение препарата Тафен

в вертикальном положении).

назаль при беременности допускается

Будет заметно небольшое облачко

только в том случае, если ожидаемая

польза для матери превышает воз,

распыляемого спрея.

можный риск для плода. При лечении

Эту процедуру необходимо повто,

данным препаратом кормящим мате,

рить, если больной не использовал

рям рекомендуют прекратить грудное

препарат в течение нескольких дней.

вскармливание.

Если в отверстии насадки скопился

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

засохший препарат, необходимо

ЗЫ. Интраназально.

снять насадку и промыть ее (как ука,

зано в разделе «Чистка»).

Взрослые и дети старше 6 лет: перво,

5. Наклонить голову вперед и вниз.

начально 2 дозы по 50 мкг будесонида

в каждый носовой ход 2 раза в сутки.

Правой рукой вставить насадку в ле,

Обычная поддерживающая доза со,

вый носовой ход по направлению к

ставляет 1 дозу в каждый носовой ход

его наружной стенке.

6. Нажать на насадку, выпустив тем

2 раза в сутки или 2 дозы в каждый

носовой ход 1 раз в сутки, утром. Под,

самым отмеренную дозу препарата, и

держивающая доза должна быть са,

одновременно сделать вдох через нос.

мой

низкой

эффективной дозой,

7. Левой рукой вставить насадку в

устраняющей симптомы ринита.

правый носовой ход по направлению

к его наружной стенке, нажать на на,

Максимальная разовая доза — 200

мкг (по 100 мкг в каждый носовой

садку и одновременно сделать вдох

ход), максимальная суточная доза —

через нос.

8. После применения препарата про,

400 мкг в течение не более 3 мес.

тереть насадку чистой салфеткой и

Для

полного

терапевтического эф,

фекта требуется регулярное и прави,

закрыть флакон колпачком. Флакон

следует хранить в вертикальном по,

льное применение.

ложении плотно закрытым.

Если прием дозы пропущен, ее следу,

Чистка

ет принять как можно скорее, но не

менее чем за 1 ч до принятия следую,

1. Насадку и колпачок следует чис,

щей очередной дозы.

тить регулярно.

Указание по применению препарата

2. Осторожно снять насадку и колпа,

Тафен® назаль

чок, промыть теплой водой и ополос,

При правильном применении препа,

нуть холодной водой, дать высохнуть

рата в полной мере проявляется его

на воздухе. Осторожно поместить на,

лечебное действие, а нежелательные

садку на прежнее место и закрыть

эффекты выражены слабее.

колпачком.

1. Тщательно очистить носовые ходы

Если в отверстии скопился засохший

от слизи, лучше всего при помощи

препарат, подержать насадку в сосуде

физиологического раствора.

с теплой водой, а затем промыть, как

2. Снять с флакона пыленепроницае,

описано выше. Не прочищать отвер,

мый колпачок.

стие насадки с помощью иглы или

3. Встряхнуть флакон.

других острых предметов.

4. При первом применении Тафен®

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Препа,

назаль выпустить небольшое количе,

рат Тафен® назаль в лекарственной

ство препарата в воздух, нажав неско,

форме спрей назальный дозирован,

Тафен® назаль

507

ный очень редко оказывает побочные

гиперкортицизма, катаракту и глау,

эффекты.

кому.

По данным ВОЗ, нежелательные эф,

Также возможны: аносмия, сердцеби,

фекты классифицированы в соответ,

ение, заложенность носа, головокру,

ствии с частотой их развития следую,

жение, головная боль, боль в горле,

гиперемия конъюнктивы,

миалгия,

щим образом: очень часто (≥1/10); ча,

сонливость, кашель.

сто

(≥1/100,

<1/10);

нечасто

(≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен,

<1/1000) и очень редко (<1/10000),

ное применение препарата Тафен® на,

включая отдельные сообщения.

заль с индукторами микросомального

Со стороны дыхательной системы:

окисления (фенобарбитал, фенитоин,

очень часто — раздражение слизи,

рифампицин) может снизить его эф,

фективность. Метандиенон, эстроге,

стой оболочки полости носа. В начале

терапии в течение короткого периода

ны, кетоконазол усиливают действие

времени могут наблюдаться следую,

будесонида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случайная пе,

щие явления — ринорея и образова,

ние корок на слизистой, носовое кро,

редозировка препарата Тафен® назаль

вотечение.

в лекарственной форме спрей назаль,

Часто — чиханье после первого при,

ный дозированный не вызывает ка,

менения препарата, диспноэ, охрип,

ких,либо очевидных симптомов.

лость

голоса,

свистящее

дыхание,

Острая передозировка маловероятна.

боль в полости носа.

При длительном применении высо,

ких доз, а также при одновременном

Со стороны ЖКТ: часто — сухость

слизистой оболочки горла.

приеме других ГКС могут появляться

симптомы гиперкортицизма. В этом

Со стороны системы кожи и подкож,

случае прием препарата следует пре,

но,жировой

клетчатки: редко — ал,

кратить, постепенно снижая его дозу.

лергические реакции (в т.ч.

крапив,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Рекоменду,

ница, сыпь, дерматит, зуд,

ангионев,

ротический отек).

ется избегать попадания препарата

Тафен® назаль в глаза!

Общие нарушения и изменения в мес,

При переходе от лечения системны,

те введения препарата: нечасто —

ми ГКС на лечение назальным спре,

кандидоз носовой полости и верхних

ем, в связи с риском развития надпо,

дыхательных путей, при длительном

чечниковой недостаточности, требу,

применении

—

атрофия

слизистой

ется осторожность на период восста,

оболочки полости носа, особенно при

новления функции гипоталамо,гипо,

длительной терапии; очень редко —

физарно,надпочечниковой

системы

изъязвление слизистой оболочки по,

(ГГНС). Отменять препарат следует

лости носа, перфорация носовой пе,

путем постепенного снижения дозы

регородки.

до нормализации функции ГГНС.

Некоторые

лор,симптомы

могут

На этапе снижения дозы у некоторых

быть замаскированы вследствие при,

пациентов могут появиться симпто,

менения ГКС.

мы отмены системных кортикостеро,

При длительном назначении высо,

идов, такие как боли в мышцах и/или

ких доз будесонида нельзя исклю,

суставах, апатия и депрессия. При

чить

риск

проявления системного

выявлении подобных симптомов мо,

действия, включая угнетение функ,

жет потребоваться временное повы,

ции надпочечников, задержку роста у

шение дозы системных кортикосте,

детей и подростков, снижение мине,

роидов, а впоследствии — дальней,

ральной плотности кости, симптомы

шая отмена в более медленном темпе.