3 курс / Фармакология / Analeptiki
.pdf1
|
АНТИНАРКОТИКИ ( АНАЛЕПТИКИ ) |
Этимизол |
Практически наиболее ценны четыре препарата |
Кордиамин |
|
Кофеин |
(Кофеин-бензоат натрия) |
Сульфокамфокаин (Камфора) |
|
Коразол |
Возможно развитие судорог |
Бемегрид |
сейчас не используют |
Лобелин |
Дыхательные аналептики, |
Цититон |
сейчас используются крайне редко |
Современный статус аналептиков низкий, так как они неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде, усугубляют гипоксию нейронов, при длительном применении истощают их функциональные резервы, в больших дозах могут вызвать судороги.
Механизмы и точки приложения действия:
Действие на ЦНС.
1.Действие на структуры, угнетенные общим анестетиком или его метаболитами.
2.Антагонизм с тормозными медиаторами ЦНС (кофеин ослабляет действие – аденозина).
3.Оптимизация энергетического обмена мозга.
4.Ускорение выведения анестетика из организма за счет ускорения метаболизации.
5.Повышение активности нейронов.
Действуют на всех уровнях ЦНС.
Каждый препарат обладает тропностью к определенному отделу ЦНС.
Повышают возбудимость дыхательного центра
Увеличивается его чувствительность к: гуморальным раздражителям - СО2 нервным стимулам
Увеличивается частота и амплитуда дыхания.
Повышают возбудимость сосудодвигательного центра.
Увеличивается общее периферическое сопротивление сосудов. Повышается артериальное давление.
Улучшается кровообращение в целом.
Прямое влияние на сердце.
Прямое влияние на сердце оказывают камфора и кофеин.
Применение |
Вводят парентерально. |
1.Легкие степени отравления общими анестетиками, снотворными, спиртом этиловым.
2.Асфиксия новорожденных.
3.Сердечно-сосудистая недостаточность.
4.Динамические расстройства мозгового кровообращения - Обморок
5.Посленаркозная депрессия сознания.
Посленаркозная депрессия сознания - один из основных недостатков общих анестетиков . Возникновение посленаркозной депрессии сознания определяют:
- Остаточное действие компонентов анестезии и метаболитов, активных в отношении ЦНС. - Уровень антиноцицептивной защиты мозговых структур во время операции
если недостаточен - истощение энергетического баланса нейронов коры головного мозга. -Повреждающее действие гипоксии
как общей (гипоксемия, острая анемия, гипоциркуляция), так и локальной (падение мозгового кровотока, его перераспределение)
вследствие отека мозга и повышения внутричерепного давления.
Побочные эффекты
2
1. В токсических дозах вызывают судороги (вследствие генерализации процессов возбуждения или угнетения тормозных процессов).
Клонические судороги связаны с действием на головной мозг (камфора, бемегрид, кордиамин). Тетанические судороги связаны с действием на спинной мозг (стрихнин).
При тяжелых отравлениях общими анестетиками, снотворными средствами аналептики противопоказаны.
Сравнительная характеристика
КОФЕИН
1.Кроме аналептического есть психостимулирующее действие.
2.Влияние на сосуды:
периферическое - на метаболизм гладкомышечных элементов сосудистой стенки (вазодилятация) центральное - вазоконстрикция.
Сосуды головного мозга и коронарные расширяются, тонус чревных сосудов и сосудов кожи повышается. Системное артериальное давление слегка увеличивается.
3.Стимулирует работу сердца: сила сердечных сокращений повышается, ритм учащается. 4.Увеличивает диурез.
У детей острое отравление кофеином в трети случаев заканчивается летально.
КОРДИАМИН
1.Прямое стимулирующее действие на сосудодвигательный и дыхательный центры. 2.Повышает артериальное давление, улучшает кровообращение.
Непосредственно на сердце и сосуды не влияет.
Возбуждает дыхательный центр не только непосредственно, но и рефлекторно, оказывая влияние на хеморецепторы каротидных клубочков.
СУЛЬФОКАМФОКАИН (КАМФОРА)
Сульфокамфокаин – комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина основания. 1.Прямое возбуждающее влияние на сосудодвигательный и дыхательный центры.
2. Улучшает вентиляцию легких, гемодинамику в сосудах органов брюшной полости, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга.
3.Прямое влияние на сердце, может вводлится при кардиогенном шоке.
Сульфокамфокамфокаин – по действию близок к камфоре, но растворим в воде, а не в масле, как камфора. Не вызывает образования инфильтратов, может вводится подкожно, внутривенно, внутримышечно.
! При применении сульфокамфокаина необходимо учитывать нежелательные эффекты новокаина:
аллергические реакции, гипотензивное действие. КАМФОРА
Обладает раздражающим, обезболивающим, противомикробным (подавляет пневмококки) и инсектициднымдействием.
рефлекторное действие
Раздражая нервные окончания кожи и слизстых оболочек вызывает сегметарные (трофические) и отвлекающе-обезболивающий рефлексы.
10% спиртовой и масляный раствор применяют для растираний при бронхите, радикулите, невралгии.
резорбтивное действие
Влияние на ЦНС: Повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, ацидозу, рефлекторным воздействиям.
тонизирует сосудо-двигательный центр (слабее).
В токсических дозах – клонико-тонические судороги. Неадекватно увеличивает потребность нейронов в кислороде.
Влияние на сердце: Противоаритмическое и кардиотоническое действие.
Стимулирует гликолиз и аэробное окисление, улучшает синтез АТФ, креатинфосфата и гликогена в сердце. Блокирует М-холинорецепторы.
Сенсибилизирует бета-рецепторы миокарда к к действию норадреналина и адреналина Влияние на АД и кровоток в органах:
Суживает расширенные сосуды органов брюшной полости как стимулятор сосудодвигательного центра, Расширяет мозговые и коронарные сосуды вследствие прямого миотропного спазмолитического эффекта.
Противошоковый препарат в виде спиртового раствора внутривенно капельно в физиологическом растворе – для ликвидации паралича артерий, капилляров, вен, повышения АД, улучшения функции почек.
Не кумулирует, инъекции можно проводить 5-6 раз в сутки.
3
ЭТИМИЗОЛ
Молекула кофеина с разомкнутым пиримидиновым кольцом. Активизирует подкорковые образования и центры продолговатого мозга, оказывает успокаивающее влияние на кору головного мозга.
Улучшает долгосрочную память. Увеличивает секрецию АКТГ.
Ослабляет синдром отмены глюкокортикоидов, т.к. стимулирует их синтез. Нормализует синтез сурфактанта в лёгких.
Подавляет аллергические реакции Активирует синтез белка, процессы регенерации Применяют:
- при асфиксии новорожденных, (профилактически – женщинам с преждевременно начавшимися родами),
-нарушение дыхания при инфекционных заболеваниях,
-посленаркозная депрессия ЦНС,
-синдром отмены глюкокортикоидов.
1.Прямые стимуляторы нейронов дыхательного центра
Бемегрид
Кофеин
Этимизол
Стрихнин
Секуренин
2.Рефлекторного действия
Лобелин
Цититон
3. Прямого и рефлекторного действия
Камфора
Кордиамин