6 курс / Кардиология / КАРДИОТОНИКИ КОНСПЕКТ

1.Хронотропный эффект - ЧСС

2.Дромотропный эффект - скорость проведения возбуждения

3.Батмотропный эффект - возбудимость

4.Инотропный эффект - сила сердечных сокращений

5.Автоматизм

Кардиотоники используются для лечения сердечной недостаточности. Повышают эффективность сердечной деятельности, обеспечивая наиболее экономный режим работы.

Классификация:

1. Средства, повышающие внутриклеточную концентрацию кальция

а) Ингибиторы Na, K - АТФазы

-Сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин, строфантин К, целанид, коргликон)

б) Средства, повышающие содержание цАМФ

-За счет активации адренилатциклазы (дофамин, добутамин)

-За счет ингибированния фосфодиэстеразы III (амринон, милринон)

2. Средства, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам кальция

- Левосимендан

Сердечные гликозиды

Препараты сердечных гликозидов получают из следующего сырья:

1.Наперстянка пурпуровая - дигитоксин

2.Наперстянка шерстистая - дигоксин и целанид

3.Строфант Комбе - строфантин К

4.Ландыш - коргликон

5.Горицвет - настой травы горицвета

Состоят из гликона - сахаристой части, и агликона - несахаристой части. Гликон отвечает за фармакокинетику, агликон - фармакодинамику.

Обладают несколькими эффектами:

1.Положительный инотропный эффект (усиление систолы, более быстрое и энергичное сердечное сокращение). Сокращение интервала Q-T, сглаживание S-T, сглаживание или инверсия Т. Увеличение минутного объема и ударного объема. Потребление кислорода не увеличивается.

2.Отрицательный дромотропный эффект (снижение скорости проведения импульсов возбуждения). Интервал P-Q увеличивается. ???

3.Отрицательный хронотропный эффект (уменьшение ЧСС, удлинение диастолы).

4.Положительный батмотропный эффект (снижение порога возбудимости). В больших дозах эффект отрицательный

5.Повышение автоматизма вплоть до аритмии при высоких дозах.

Механизм инотропного эффекта

1.Блокирование Na-K-АТФазы.

2.Увеличение содержания Na внутри клетки.

3.Нарушение работы Na-Ca обменника.

4.Увеличение концентрации Ca в цитоплазме и саркоплазматическом ретикулуме.

5.Соединение Ca с тропониновым комплексом и освобождение актина и миозина с последующим их взаимодействием и усиленным сердечным сокращением.

Механизм дромотропного эффекта

Увеличение активности блуждающего нерва и прямое угнетение проводящей системы сердца.

Механизм хронотропного эффекта

За счет кардио-кардиального рефлекса. Суть его состоит в урежении ЧСС при повышении давления внутри камер сердца и раздражении рецепторов сердца.

За счет сосудисто-кардиального рефлекса. Раздражение механорецепторов синокаротидной зоны приводит к тонусу вагуса и снижению ЧСС.

Механизм повышения автоматизма

Перегрузка саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов кальцием, в результате чего возникает его спонтанный выход и возникновение сокращения без какого-либо адекватного стимула извне.

•В токсичных дозах вызывают предсердно-желудочковый блок, аритмии, мерцания желудочков

Эффекты:

1.Систола усиливается и укорачивается.

2.Диастола удлиняется

3.Размеры сердца уменьшаются

4.Ударный и минутный объемы увеличиваются.

5.ЧСС снижается.

6.Проводимость снижается.

7.Венозное и артериальное давления нормализуются.

8.Кровоснабжение сердца улучшается.

9.ОЦК приходит в норму.

10.Отеки сходят.

11.Диурез увеличивается.

12.Функции внутренних органов улучшаются.

Сравнительная характеристика сердечных гликозидов

1. Скорость возникновения эффекта при в/в введении: строфантин=коргликон (5-10 минут) > целанид (5-30 минут) > дигоксин (30 минут) > дигитоксин (2 часа).

2. Длительность кардиотонического эффекта:

строфантин и коргликон (сутки) < целанид и дигоксин (3-6 дней) < дигитоксин (2-3 недели)

3. Кумуляция:

строфантин (менее суток) < целанид (сутки) < дигоксин (периодполулиминации = 34-36 часов) < дигитоксин (t1/2 = 160 часов). 4. Всасываемость:

Липофильные дигитоксин и дигоксин - 95% и 50-80%. Целанид - 20-40%. Строфантин - 2-5%. Коргликон разрушается в ЖКТ, поэтому их вводят парентерально.

Противопоказания:

1.Предсердный-желудочковый блок.

2.Брадикардия.

3.Острый инфекционный миокардит.

4.Осторожно с препаратами кальция и при гипокалиемии ввиду повышения чувствительности миофибрилл и повышении вероятности токсического действия.

Побочные эффекты:

1.ухудшение зрения

2.утомляемость

3.мышечная слабость

4.диспепсия

5.психические нарушения (возбуждение, галлюцинации)

6.головная боль

7.кожные высыпания