ФРАМА / ГЛАВА 15 ФАРМИК-19

Создан также препарат индивидуального флавоноида - силибинина дигидросукцината натриевая соль; предназначена для внутривенного введения при отравлении грибом бледная поганка.

К этой же группе препаратов относится адеметионин (гептрал). Является синтетическим аналогом эндогенного вещества S-аденозил-L-метионина, обнаруживаемого почти во всех тканях и жидкостях организма.

Гепатопротекторный эффект связан с активацией синтеза мембранных фосфолипидов (препарат является донатором метильных групп), а также с образованием из цистеина (метаболит адеметионина) глутатиона, сульфатов и таурина, обладающих детоксицирующими свойствами (схема 15.1).

Кроме того, адеметионин обладает антидепрессивной активностью, активирует обмен моноаминов в головном мозге. Отмечено также его болеутоляющее и противовоспалительное действие.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Бóльшая его часть метаболизируется при первом прохождении через печень, в связи с чем биодоступность его очень низкая. Максимальная концентрация в плазме крови накапливается через 3-5 ч. Некоторые количества проникают в ЦНС. С белками плазмы крови адеметионин связывается в незначительной степени. t_1/2 ~ 1,5-2 ч. Бóльшая часть препарата метаболизируется. Менее 16% выделяется в течение первых 48 ч с мочой и около 23% - с экскрементами (за 72 ч).

Вводят адеметионин внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Применяется при внутрипеченочном холестазе (при острых и хронических заболеваниях печени). Исследуется эффективность препарата при депрессии, дегенеративных артропатиях, миелопатии.

Гепатопротекторной активностью обладает также кислота липоевая (тиок- тацид-600; тиоктовая кислота). Она усиливает детоксицирующую функцию печени, оказывает антиоксидантное действие, участвует в регуляции липидного и углеводного обмена. Применяют при заболеваниях печени (болезнь Боткина, хронический гепатит, цирроз печени), интоксикациях, комплексной терапии коронарного атеросклероза, диабетической полиневропатии.

Из побочных эффектов отмечаются диспепсические явления, кожные высыпания.

Гепатопротекторный эффект отмечен и у комплексного препарата эссенциале. Он включает фосфолипиды, формирующие клеточные мембраны, полиненасыщенные жирные кислоты и ряд витаминов. Вводят препарат внутрь и внутривенно.