11

-1-

Антибиотики

План.

1.Общая характеристика антибиотиков.

2. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.

3. Пенициллины.

4. Цефалоспорины.

5. Тетрациклины.

- 1 -

Общая характеристика антибиотиков

Антибиотики - это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований (Навашин, Фомина, 1982).

Требования, предъявляемые к антибиотикам:

- высокая избирательность антимикробного препарата в дозах, нетоксичных для макроорганизма;

- отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

- сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма, экссудатах и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

- хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течение длительного периода;

- удобная лекарственная форма для применения различным возрастным группам животных, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Хотя ни один из используемых антибиотиков полностью не соответствует указанным требованиям, тем не менее всем им свойственна эффективность при лечении тех или иных заболеваний и относительная безвредность для макроорганизма.

Классификация антибиотиков:

I. По способу получения.

1. Биосинтетические (природные). Получают биосинтетически, путем культивирования микроорганизмов-продуцентов на специальной питательной среде при сохранении стерильности, оптимальной температуре, аэрации.

2. Полусинтетические (к биосинтетической основе присоединяют различные радикалы).

3. Синтетические (получают путем химического синтеза).

II. По степени очистки:

1. очищенные - фармакопейные;

2. полуфабрикаты;

3. нативные препараты.

Очищенные - содержат лишь антибиотическое начало, применяются в медицинской практике с целью лечения заболеваний путем энтерального или парентерального их применения;

Полуфабрикаты - близки к очищенным, обладают высокой антимикробной активностью, но по каким-то показателям не идут для пользования в медицинской практике, а применяются сугубо в ветеринарии;

Нативные препараты. Имеют низкую степень очистки, как правило выпускаются вместе с питательной средой, поэтому, кроме антибиотика они содержат витамины, ферменты, белки и применяются как стимуляторы роста и откорма животных.

III. По спектру антимикробного действия:

1. Узкого спектра действия (действующие избирательно только на Гр бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды) или только на Гр- бактерии (полимиксины).

2. Широкого спектра действия (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), подавляющие Гр и Гр- бактерии и ряд других возбудителей инфекций.

Гр микроорганизмы – стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудители сибирской язвы, рожи, дифтерии, клостридии.

Гр- микроорганизмы – гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, бруцеллы, протей, возбудитель чумы.

IV. По клиническому применению.

1. Основные (с них начинают лечение, и лечат до определения чувствительности к антибиотикам микроорганизмов).

2. Резервные (применяются только в случае устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам).

V. По химическому строению:

1. Пенициллины (в основе 6-аминопеницилановая кислота)

2. Макролиды - антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо - эритромицин и др.;

3. Тетрациклины - антибиотики структурной основой которых являются четыре конденсированных шестичленных цикла - тетрациклин и др.;

4. Производные диоксиаминофенилпропана - левомицетин;

5. Аминогликозиды - антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара (стрептомицин, неомицин);

6. Антибиотики из группы циклических полипептидов – полимиксины.

7. Противогрибковые (полиеновые и неполиеновые);

8. Цефалоспорины (в основе 7-аминоцефалоспориновая кислота)

VI. По механизму антимикробного действия:

1. Нарушающие синтез клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины);

2. Нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны (полимиксины);

3. Нарушающие внутриклеточный синтез белка (тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды);

4. Нарушающие синтез РНК (рифампицин);

5. Нарушающие синтез ДНК (рубамицин);

VII. По происхождению:

1. Производные грибов – большинство получают из группы стрептомицес, а также пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды и др.;

2. Бактериального происхождения - полипептиды;

3. Растительного происхождения - иманин, хинин, сальвин и др.;

4. Животного происхождения - экмолин, интерферон, лизоцим.