ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ И АНТИДЕПРЕССАНТЫ 2014
.pdf
Гидроксизин (Атаракс)
•Блокатор центральных холино- и Н-1 рецепторов
•Эффективность близка к БД
•Нет зависимости, привыкания, миорелаксации
•Применение: неврозы, алкоголизм, атопический дерматит (снимает зуд), премедикация (стоматология и др.)
•Противопоказания:
беременность, лактация, острая порфирия, аденома простаты
Афобазол
•Агонист сигма-рецепторов
•Восстанавливает структуру поврежденного ГАМК-А рецепторного комплекса
•Не вызывает зависимости, привыкания, миорелаксации
•Применение: неврозы
Мебикар (Адаптол)
•Усиливает тормозное действие ГАМК
•Ноотропные свойства
•Малотоксичен
•Применение: неврозы, кардиалгия, никотиновая абстиненция
Психомоторные стимуляторы
Психомоторные стимуляторы
Ксантины |
КОФЕИН |
Ингибитор |
|
|
фосфодиэстеразы, |
|
|
блок аденозиновых |
|
|
рецепторов |
Фенилалкиламины ФЕНАМИН |
Симпатомиметик, |
|
ингибитор |
|
обратного захвата |
|
моноаминов в ЦНС |
Сиднонимины |
СИДНОКАРБ |
Центральное |
|
СИДНОФЕН |
адрено-позитивное |
|
|
|
|
|
действие, |
|
|
антидепрессивный |
|
|
эффект |
Антидепрессанты
Нейробиологическая гипотеза депрессии:
•Снижение синаптической концентрации моноаминов (серотонин, норадреналин, дофамин)
•Повышение активности ауторецепторов (пресинаптических) -
5НТ1А, 2, 1
•Уменьшение объема гиппокампа (снижение нейрогенеза, уровня BDNF)
•Апоптоз (ишемия, гипоксия, воспалительные цитокины)
•Факторы депрессии – стресс, глюкокортикоиды, NMDA активация
Классификация антидепрессантов
Неселективные ингибиторы |
АМИТРИПТИЛИН |
обратного захвата моноаминов |
ИМИПРАМИН |
|
|
(трициклические) |
КЛОМИПРАМИН |
|
|
|
|
Селективные ингибиторы |
ФЛУОКСЕТИН |
обратного захвата серотонина |
ЦИТАЛОПРАМ |
|
|
|
ПАРОКСЕТИН |
|
СЕРТАЛИН |
|
ТРАЗОДОН |
|
|
Селективные ингибиторы |
МАПРОТИЛИН |
обратного захвата норадреналина |
|
|
|
Блокаторы пресинаптических |
МИАНСЕРИН |
адренорецепторов |
МИРТАЗАПИН |
|
|
|
|
Ингибиторы МАО – неизбират. и |
НИАЛАМИД |
необратимые |
|
|
|
Ингибиторы МАО-А - обратимые |
МОКЛОБЕМИД |
|
ПИРЛИНДОЛ |
|
|
Агонист мелатониновых рец. MT1 |
АГОМЕЛАТИН |
и MT2 и антагонист 5-HT2C |
|
|
|
Трициклические антидепрессанты
•Показания: депрессия с нарушениями сна
•Прочие: панические атаки, энурез, хронический болевой синдром
•Побочные эффекты: cедация (блокада Н1 рец.), утомляемость, судороги
•Холинолитическое д-е (нарушения зрения, сухость во рту, задержка мочи)
•Ортостатическая гипотензия ( -блок), вентрикулярная аритмия, блок проведения
•Токсичность повышается депрессантами ЦНС
•Синдром «отдачи»
•Снижают антигипертензивное действие клонидина, метилдофа (блок 2 рец.), гуанетидина (уменьшение захвата)
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
•Показания: депрессия разного генеза, обсессивнокомпульсивные расстройства (навязчивости), булимия
•Более низкая токсичность (слабый блок других рецепторов
– М; H-1; 1 и 2 )
•Побочные эффекты: тошнота (5-НТ3 рецепторы рвотного центра); головная боль (5НТ1D - сосуды); нарушения сна
•Снижают метаболизм многих препаратов в печени, не сочетаемы с ингибиторами МАО (!)
Ингибиторы МАО
•Показания: депрессия с заторможенностью
•Побочные эффекты:
•Снижение АД, повышение в высоких дозах (усиливается симпатомиметиками и тирамином – сыр, др. ферментированные продукты)
•Возбуждение ЦНС, нарушения сна, судороги
•Угнетение детоксицирующей функции печени
•Не сочетаемы с другими антидепрессантами (!)–
«серотониновый синдром»: гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, возбуждение, вплоть до летального исхода