3 курс / Фармакология / Лекции / 2_3_Lekarstvennye_sredstva_vliayuschie_na_funktsii_zheludochno-kishechnogo_trakta

Применяются при лечении алиментарного ожирения.

Механизм действия:

 Производные фенилалкиламинов

(фенамин, амфепрамон, фепранон)

стимулируют центр насыщения и угнетают центр голода.  Производные фенилалкиламинов

(фенфлурамин, сибутрамин)

Оказывают седативный эффект.

Влияют на тканевой обмен:  усвоение глюкозы периферическими тканями,  всасывание ТГ из ЖКТ, мобилизует липиды из депо,  синтез ТГ.

Побочные эффекты:

Стимуляторы ЦНС : Раздражительность, бессонница, АД, тахикардия, может развиваться

привыкание, Угнетающие ЦНС : сонливость, диспепсия, эйфория

2.Средства, влияющие на функцию слюнных желез.

 усиливающие секрецию

(м-холиномиметики: пилокарпин, карбохолин, прозерин)

 ослабляющие секрецию

(м-холиноблокаторы: группа атропина)

Практическое значение имеет последняя группа препаратов. Их применяют при гиперсаливации при паркинсонизме, глистных инвазиях, отравлениями солями тяжелых металлов.

Побочный эффект : сухость в полости рта.

3. Средства, влияющие на секреторную функцию желудка:

3.1. средства, усиливающие секрецию желез желудка:

 диагностические средства

(гастрин, пентагастрин, гистамин)

лечебные средства

(углекислые минеральные воды)

средства заместительной терапии

(желудочный сок, HCl разведенная, пепсин)

3.2. средства, понижающие секрецию желез желудка:

блокторы гистаминовых Н2 – рецепторов

ингибиторы протонового насоса

М – холиноблокаторы

Ганглиоблокаторы

(пирилен, бензогексоний)

Простагландины (мизопростол)

3.3.антацидные средства:

Системные (всасываются в ЖКТ)

несистемные (не всасываются в ЖКТ)

3.2. средства, понижающие секрецию желез желудка:

Блокаторы Н2 – гистаминовых рецепторов -

подавляют гистаминовую стимуляцию секреции париетальных клеток желудка, снижают базальную и ночную секрецию HCl на 70-90%, тормозят выработку пепсина.

Циметидин – препарат I поколения, обладает цитопротекторным действием при обострении язвы 12-перстной кишки.

Принимается 3 раза в день и на ночь (4-8 недель).

Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек.

Ранитидин - препарат II поколения, в 3-4 раза эффективнее циметидина, действует 10-12 часов, поэтому принимается 2 раза в день.

Быстро всасывается в желудке, максимальная концентрация в плазме крови создается через 15 мин после введения. Т1/2 - 2-3 часа.

Показания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния. Противопоказания: гиперчувствительность; острая порфирия.

Фамотидин, Низатидин – препараты III поколения, в 9 раз эффективнее ранитидина по антисекреторному действию.

При обострении язвенной болезни могут назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Противопоказаны при беременности, лактации, в детском возрасте.

Роксатидин - блокатор Н2-гистаминовых рецепторов IV поколения – практически лишен побочных эффектов, кроме того, стимулирует выработку защитной слизи, нормализует моторную функцию ЖКТ

Блокаторы Н+К+-АТФ-азы (протоновой помпы, протонового насоса) секреторных канальцев обкладочных клеток желудка.

Ингибируют конечную фазу синтеза и экскреции соляной кислоты.

Эта группа средств на 100% подавляют как базальную, так и стимулированную пищей секрецию соляной кислоты.

Механизм действия ИПП

Блокада помпы (К50)

рКа – рН, при котором препарат начинает действовать К50 – концентрация препарата в секреторном канальце, при которой 50% протонных помп

заблокировано, иллюстрирует большее сродство к рецепторам, а значит - наиболее полное ингибированию протонной помпы, продолжающееся 24 часа

АUC – площадь под кривой графика концентрация/время, отражает количество препарата в организме возможность эффективного действия при наименьшей медикаментозной нагрузке V50 – время, необходимое для 50% блокады Н+/К+-АТФазы