Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального
образования
«Кировская государственная медицинская академия»
Министерства здравоохранения Российской Федерации
Кафедра фармакологии
Методические указания для студентов 3 курса
Специальности (направлению подготовки) 060103 – Педиатрия
К практическому (лабораторному, семинарскому) занятию
по дисциплине фармакология
Составитель: кмн доцент Мазин В.П.
Тема: Общая фармакология.
Цель занятия: способствовать формированию знаний по общим закономерностям фармакодинамики и фармакокинетики лекарственных веществ.
Задачи: рассмотреть и изучить предмет задачи фармакологии. Место фармакологии в образовании врача. Проблемы и методы современной фармакологии. Изучить пути введения лекарственных средств в организм и выведения их из организма, виды действия ЛС, зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств ЛС и условий их применения и индивидуальных особенностей организма.
Студент должен знать:
до изучения темы (базисные знания) Представление о рецептивной субстанции пост синаптической мембране. Понятие о гематоэнцефалическом барьере. Синапсы и их роль в передаче нервного возбуждения. Медиаторы проведения нервных импульсов. Биохимические механизмы мышечного сокращения и расслабления. Биохимические механизмы регуляции пищеварения. Белки свертывающей системы крови и механизмы гемостаза. Гормоны, строение и влияние на обмен веществ. Витамины строение и биологические функции. Строение мембран, натриево-калиевая помпа
после изучения темы: основные разделы фармакологии, принципы классификации лекарственных веществ. Пути введения лекарственных веществ, высасывание, распределение в организме. Биологические барьеры. Депонирование. Биотрансформация лекарственных средств в организме. Пути выведения лекарственных средств и организма. Виды действия лекарственных средств. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственных веществ и условий их применения. Значение индивидуальных особенностей организма и его состояния для проявления действия лекарственных веществ. Лекарство и беременность. Общие принципы лечения острых отравлений лекарственными средствами.
Студент должен уметь: применить знания особенностей фармакодинамики и фармакокинетики лекарства при выборе препарата и тактики его применения.
Содержание занятия:
1. Вводный контроль.
2. Беседа по теме занятия.
Фармакодинамика (определение). Понятие о специфических рецепторах, агонистах, антагонистах и лигандах. Виды действия лекарственных средств.
Виды фармакотерапии. Номенклатура лекарств. Рецептурные и безрецептурные лекарства. Значение самолечения.
Типовые механизмы действия лекарственных веществ. Понятие о рецепторах и лигандах. Стереоселективность.
Понятие о дозе ЛВ. Виды доз. Зависимость эффекта от дозы. Широта терапевтического действия.
Пути введения ЛВ. Характеристика, особенности, достоинства, недостатки.
Фармакокинетика (определение). Всасывание ЛВ. Механизмы абсорбции на примерах разных ЛВ.
Распределение ЛВ. Понятие о биофазе. Объем распределения. Cвязывание ЛВ.
Биотрансформация ЛВ. Цели биотрансформации. Механизмы, значение для клинической практики. Реакции первой и второй фазы биотрансформации ЛВ.
Элиминация ЛВ. Механизмы, значение для клинической практики. Важность водорастворимости для элиминации.
Фармакологические эффекты, возникающие при повторном введении ЛВ. Лекарственная зависимость.
Фармакологические эффекты, связанные с взаимодействием ЛВ.
Особенности фармакотерапии во время беременности.
Особенности фармакотерапии у детей.
Особенности фармакотерапии у пожилых людей.
Побочное и токсическое действие ЛВ. Осложнения лекарственной терапии.
3. Практическая работа.
Опыт №1: Исследование местного действия лекарственных веществ.
Цель работы: Исследовать местное действие дикаина на роговичный рефлекс кролика.
Методика проведения работы: у кролика определяют роговичный рефлекс. В правый глаз закапывают 2 капли 1 % дикаина. Через 10 минут определяют роговичный рефлекс на обоих глазах.
Результаты опыты № 1 записывают в тетради для лабораторных работ. На основе полученных результатов делаются выводы о влиянии закапывания в глаз дикаина на роговичный рефлекс кролика.
Опыт №2: Исследование резорбтивного действия лекарственных веществ.
Цель работы: Исследовать резорбтивное действие барбитала натрия на организм лягушки.
Методика проведения работы: Одной лягушке в спинной лимфатический мешок вводят 1 мл 2% раствора барбитала натрия, другой - 0,4 мл этого же препарата. Наблюдают за их состоянием. Сравнивают результаты и делают выводы.
Результаты опыты № 2 в тетради для лабораторных работ. На основании полученных результатов делают выводы о резорбтивном действии барбитала натрия на организм лягушки.
Опыт №3: Исследование значения пути введения лекарственных веществ.
Цель работы: Исследовать действия сульфата магния на организм лягушки в зависимости от пути введения вещества.
Методика проведения работы Двум лягушкам одинаковой массы вводят по 3 мл 25% раствора магния сульфата: одной - внутрь, другой - подкожно. Сравнивают результаты и делают выводы.
Результаты опыта № 3 заносятся в тетрадь для лабораторных работ. На основании полученных результатов делаются выводы о значении пути введения сульфата магния для организма лягушки.
Опыт №4: Антагонизм лекарственных веществ.
Цель работы: Исследовать пилокарпина гидрохлорида и атропина сульфата на зрачки кролика.
Методика проведения работы: Кролику вносят в глаз 1-2 капли 1% раствора пилокарпина гидрохлорида, в другой - такое же количество 1% раствора атропина сульфата. Наблюдают за зрачками. Сравнивают результаты.
Результаты опыты № 4 заносятся в тетрадь для лабораторных работ. На основании полученных результатов делают выводы об антагонизме действия пилокарпина гидрохлорида и атропина сульфата на зрачки кролика.
Ситуационные задачи для разбора на занятии
1. Определить направление интенсивной пассивной диффузии лекарственных веществ основного и кислого характера в зависимости от рН среды по сторонам мембраны (на примере слизистой желудка). Дать сравнительную оценку транспорта ионизированных и неионизированных молекул.
2. Группа больных в течение 2 недель получала новое гипотензивное средство, в результате артериальное давление снизилось на 40%. Вторая группа больных гипертонической болезнью той же стадии (контрольная) получала плацебо, артериальное давление снизилось на 15%. Определить эффективность нового гипотензивного средства.
3. Определить название явления. Объяснить возможные причины, лежащие в основе явления. Деполяризующий миорелаксант дитилин в обычных условиях у большинства людей привнутривенном введении вызывает кратковременное (10 минут) расслабление скелетной мускулатуры. Однако в некоторых случаях у определенной группы лиц в ответ на введение обычных терапевтических доз препарата наблюдается длительная остановка дыхания.
4. Как называется наблюдаемая реакция организма на повторное введение лекарственного вещества? При введении одного и того же вещества с интервалом 10 минут реакция организма постепенно ослабляется до полного исчезновения. Возможные механизмы развития наблюдаемого эффекта.
5. Как называется наблюдаемое явление? При ежедневном введении препарата в организм первичный эффект постепенно ослабляется до полного его исчезновения (примерно через 2-3 недели):
-возможные механизмы наблюдаемого явления?
-отрицательные последствия возникновения наблюдаемой реакции?
-назвать меры профилактики и преодоления наблюдаемого явления.
5. Выходной (тестовый контроль)
1. Укажите правильные утверждения
а) По своему происхождению лекарства делятся на галеновые, неогаленовые полусинтетические и синтетические
б) Лекарство - это любое вещество, используемое для лечения
в) Самолечение лекарствами неизбежно, реально существует и должно широко использоваться
г) Самолечение - неизбежное явление, но может применяться только при ограниченном круге заболеваний
2. Фармакодинамика занимается изучением
а) Механизма действия ЛС
б) Локализации эффекта
в) Эффекта лекарства на функции органов и тканей
г) Связывания ЛС с белками крови
3. К числу фармакогенетических заболеваний относятся
а) Злокачественная гипертермия
б) Атипичные холинэстеразы
в) Злокачественная гипертензия
г) Недостаточность глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназы
4. Связывание ЛС выполняет следующие функции
а) Удлинение эффекта
б) Создание депо препарата
в) Замедление метаболизма
5. Судьба ЛС в организме
а) Биотрансформация
б) Использование в качестве энергетического материала
в) Использование в качестве пластического материала
6. Укажите правильные утверждения
а) Лекарственное средство может усиливать, подавлять или удлинять функцию органов и тканей
б) Лекарства могут вызывать принципиально новые эффекты
в) Лекарства реализуют свои эффекты, действуя на специфические фармакологические рецепторы, мембраны клеток, активность ферментов
7. Лекарственная зависимость проявляется
а) Идиосинкразией
б) Синдром отмены
в) Наличием абстиненции
г) Толерантностью
8. Укажите ошибочные утверждения
а) Минимально действующая доза - это наименьшее количество препарата, которое оказывает лечебный эффект
б) Средняя терапевтическая доза у большинства больных оказывает минимальный терапевтический эффект
в) Повышение дозы ЛС ведет к усилению фармакологического эффекта в неограниченных пределах
г) Широта терапевтического действия ЛС - это диапазон между дозой, вызывающей минимальный полезный эффект и дозой, вызывающей максимально переносимые побочные эффекты
9. К особенностям лекарственной терапии у детей относятся
а) Хорошее всасывание ЛС с кожных покровов
б) Плохое всасывание с кожных покровов
в) Недостаточный метаболизм многих препаратов в печени
г) Уменьшение элиминации ЛС у новорожденных почками вследствие низкой клубочковой фильтрации и канальцевой реабсорбции
10. Эмбриотоксическое действие ЛС реализуется в следующие сроки беременности
а) В первые три недели
б) После 8 недель
в) С 4 по 8 неделю
11. Особенности энтерального приема ЛС включают
а) Пищеварение влияет на процесс абсорбции
б) Возможность пресистемной элиминации вследствие первого прохождения через печень
в) Биодоступность повышена по сравнению с парентеральным введением того же ЛС
12. Избирательность действия - очень ценное свойство препарата вследствие
а) Влияния на большинство органов и тканей
б) Минимального проявления побочных эффектов
в) Действия лишь на определенный орган, ткань или функцию
13. Тератогенное действие развивается в следующие сроки беременности:
а) В первые 3 недели
б) С 3 – 8 нед
в) После 8 недели
14. Укажите верное утверждение:
а) Синергидное взаимодействие лекарственных средств приводит к увеличению фармакологического эффекта
б) При потенцировании действия нескольких ЛС конечный эффект больше суммы эффектов каждого компонента комбинации
в) Антагонизм при взаимодействии ЛС всегда нежелателен
15. Укажите правильные утверждения:
а) ЛС проникают в биофазы посредством диффузии, активного транспорта, фильтрации, пиноцитоза
б) Биофаза - это место действия ЛС, где оно связывается со специфическими рецепторами после распределения
в) Основной фармакокинетический показатель распределения – биодоступность ЛС
16. Фармакокинетика занимается изучением:
а) Эффекта лекарства на функции органов и тканей
б) Распределения ЛС
в) Связывания ЛС с белками крови
г) Элиминации
д) Трансформации
17. Биодоступность лекарства - это:
а) количество лекарства, поступившего в биофазу относительно введенной дозы
б) количество неизменного вещества в плазме крови относительно введенной дозы в процентах
в) Доза лекарственного средства, связанная с белками крови
18. Биотрансформация может привести к:
а) Снижению выведения из организма
б) Увеличению биологической активности
в) Превращению в водорастворимое вещество
г) Снижению биологической активности
19. Повторное применение ЛС может привести к:
а) Усилению фармакологического эффекта
б) Лекарственной зависимости
в) Ослаблению фармакологического эффекта
г) Идиосинкразии
20. Внутривенное введение лекарственных средств имеет особенности:
а) Отсутствие адсорбции
б) Высокая биодоступность
в) Управляемость дозировкой лекарств путем регулирования скорости введения
д) Усиление пресистемной элиминации
Эталоны ответов:
1. аг 2. абв 3. абг 4. абв 5. абв 6. ав 7. бв 8. бв 9. авг 10. а 11. аб 12. бв 13. б 14. аб 15. аб 16. бвгд 17. б 18. бвг 19. абв 20. абв