Препараты таблицы / 33. Противоопухолевые

просПрепарат

Лекарственная форма

Алкилирующие соединения

Хлорэтиламиноурацил (допан) (Chlorethylaminouracilum)

Таблетки по 2 и 5 мг №35

Внутрь по 6-10 мг р/д

При хрон миелолейкозе - по 12 мг 1-2 р/д

Пр-ое хлорэтиламина. Оказ иммунодепр д-е. Сл-ем алкилир явл искаж стр-ры нукл к-т и белков, прекращ ж-деят-ть оп кл. Блокир норм митоз кл в быстро пролиферир тк. С относит высок избирательностью д-я по отнош к кл злокач оп л.у.

Лимфогранулематоз, миелолейкоз (со спленомегалией), хрон лимфолейкоз.

Циклофосфамид (циклофосфан, эдоксан) (Cyclophosphamidum)

Флаконы, содержащие по 200 мг порошка №10

Таблетки по 50 мг, покрытые оболочкой №50

??

Цитотокс эф основан на взаимод-ии его алкилир метаболитов с ДНК. Алкилир-ие приводит к разрыву цепей и обр-ию перекрестн связей м/у цепями ДНК, а также м/у белками и цепями ДНК. Предположит обл иммуносупр эф.

Остр лимфобл или хрон лимфоцитарный лейкоз, миелоидн/миелоген лейкоз; злокач лимфомы: бол Ходжкина, неходж лимфома; множ миелома, макроглобулинемия; метастазир и неметастазир злокач солидные оп: рак яичн, мелкокл рак легкого, нейробластома, сарк Юинга; адъювантн терап рака мол железы после резекц оп или мастэктомии; паллиативн терап метастатич рака мол железы; герминоген оп, сарк мягк тк, ретикулосарк. Леч р-ции отторж транспл. Прогрессир аутоим заб-ия (РА, псориатич артрит, СКВ (в т.ч. тяж формы волчан нефрита), склеродерм, сист васкулиты (с нефротич синдр), нек виды гломерулонефр (с нефротич синдр), Myasthenia gravis, аутоим гемолитич анем, синдр холодовой агглютинац, гранулематоз Вегенера).

Антиметаболиты

Меркаптопурин (Mercaptopurinum)

Таблетки по 50 мг №50

Внутрь 1-2 т 1 р/д

Противооп и иммунодепр д-е. Явл конкур антагон пурин осн-ий. Конкур с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтранс-азу. Трансформир в меркаптопуринфосфорибозил, кот под вл тиопуринметилтрансферазы превращ в метилмеркаптопурин. Меркаптопуринфосфорибозил и метилмеркаптопурин угнет глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотр-азу (1-ый ферм в синт пур рибонуклеотидов); в рез-те наруш митотич цикл, особ в быстро нормпролиферир кл ККМ и оп, тормозится рост злокач новообр и проявл цитотоксич эф.

Остр лимфобл лейкоз, остр миелолейк, хрон миелолейк (индукц ремис и поддерж терап).

Метотрексат (Methotrexatum)

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5; 5 и 10 мг №50

Флаконы по 1 и 5 мл 1% раствора №1

Внутрь: 1т/НЕДЕЛЮ

Внутривенно: 1 флак/нед

Противооп, цитостатич - аналог фолиев к-ты. Инг дигидрофолатредуктазу, кот уч в восстановл дигидрофол к-ты в тетрагидрофол к-ту (переносчик углеродн фрагм, необх для синт пур нуклеотидов и их пр-ных). Тормоз синт, репарац ДНК и кл митоз. Особо чувствит к д-ю метотрексата тк с высок пролиферац кл: оп тк, ККМ, кл эпител слизист, эмбр кл.

Трофобластич оп; остр лейкозы (особенно лимфобл и миелобл варианты); нейролейкемия; неходж лимфомы (вк лимфосаркому); рак мол жел, плоскокл рак головы и шеи, рак легк, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак моч пуз, рак яичка, яичников, рак пол члена, ретинобластома, медуллобл; остеоген сарк и сарк мягк тк; грибовидн микоз (далеко зашедшие стадии); Тяж формы псориаза, псориатич артрит, РА, ювенильн хрон артрит, дерматомиоз, СКВ, анкилозир спондилоартрит (при неэф стандартн терап).

Фторурацил (Phthoruracilum)

Ампулы по 5 мл 5% р-ра №5

В/в струйно / путем медл инфузии, внутриартериально, внутриполостно.

1 апм 2 р/д

Инг проц дел кл путем блокир-ия синте ДНК (всл угнет акт-ти ферм тимидилатсинтетазы) и обр-ия структурно несоверш РНК (всл внедр фторурацила в ее стр-ру).

Рак толст и прям кишки, рак мол жел, рак пищевода, рак желудка, рак подж железы, первичн рак печ, рак яичн, рак шейки матки, рак моч пуз, злокач оп головы и шеи, рак простаты, рак надпоч, рак вульвы, рак пол чл, карциноид.

Противоопухолевые антибиотики

Дактиномицин (Dactinomycinum)

Ампулы по 1 мл 0,005% р-ра №1

1 амп 1 р/д

Актиномициновый АБ. Инг кл пролиферац путем обр-ия стабильн компл с ДНК и нар-ия ДНК-завис синт РНК. Оказ иммунодепр д-е.

Оп Вильмса, рабдомиосарк, хориокарцинома (в т.ч. метастатич), метастатич несеминоматозная карц яичек, сарк Капоши, оп Юинга, меланома, гроздевидная сарк, рак яичника, рак тела матки.

Гормоны и антагонисты гормонов

Гексэстрол (синэстрол) (Hexestrolum)

Ампулы по 1 мл 2% масляного р-ра №10

1 амп 1р/сут

Синтетич эстроген. Способств нормализац менстр. Облегч и купир проявл климактерич синдр-ма. Предотвращ развит остеопороза.

При гипоэстроген сост (первичн/вторичн аменорея, климактерич и посткастрац расс-ва).

Тамоксифен (Tamoxifenum)

Таблетки по 10, 20 и 40 мг №30

Обл комб спектром фармакологич д-я - как антагониста, так и агониста эстрогена в различн тк. У пац с раком мол железы в кл оп гл обр проявл антиэстрогенное д-е, препятств связ эстрогенов с эстроген рец-ами. Конкур с эстрадиолом за места связ с цитоплазматич рец-ами эстрогена в тк мол железы, матки, влагалища, передн доли гипоф и оп с высок содерж эстрогена. Рецепторный компл ЛС не стимулир синтез ДНК в ядре, а угнет дел кл, что приводит к регрессии оп кл и их гибели.

Рак мол железы у жен в менопаузе, рак грудн железы у мужчин после кастрации, рак поч, меланома (содерж эстроген рец), рак яичников; рак простаты.

Флутамид (Flutamile)

Таблетки по 250 мг №50

Внутрь, 250 мг 3 раза/сут.

Антиандроген ср-во нестероидн стр-ры. Блокируя андрогеновые рец кл-мишеней, препятств развит биологич эф эндогенных андрогенов => наруш репликац кл оп. Способств уменьш р-ров и плотности предстат железы, препятств развит метастатич проц. Не обл эстроген, антиэстроген, гестаген и антигестаген активностью.

Леч метастазир рака предстат железы, когда показано подавл д-я тестостер: в начале леч в комбинац с агонист ГнРГ (Гонадотропин-рилизинг-гормон); в кач-ве доп леч больных, уже получ терап агонистами ГнРГ; у больных с хир кастрац; леч больных, у кот др виды гормонотерап были неэф / при неперенос-ти подобн леч.

Cредства растительного происхождения

Винкристин (Vincristinum)

Флаконы с лиофилизированным порошоком по 1 мг №10

Строго в/в

1-2 флак, р-рить в прилагаемом р-рителе

Противооп. Мех: блокада тубулина и остановка кл деления в метафазе.

Остр лейкоз, лимфогранулематоз, неходж лимфомы, миеломн болезнь, рабдомиосарк, сарк Юинга, сарк костей и мягк тк, остеоген сарк, нейробластома, сарк Капоши, сарк матки, рак мол жел, мелкокл рак легких, меланома, эпителиома, рак поч лох и мочеточ, рак моч пуз, оп Вильмса, рак шейки матки, герминогенная оп яичка и яичников, хориокарц матки, эпендимома, менингиома, плеврит оп этиологии, злокач оп пол орг у девочек. Идиопатич тромбоцитопенич пурпура (при устойч к ГКС и неэф спленэктом).

Ингибиторы тирозинкиназ

Иматиниб (гливек) (Imatinibum)

Капсулы по 100 мг №60 и 120

Внутрь 400 и 600 мг / сут

Инг ферм Bcr-Abl-тирозинкиназу на кл ур-не. Селективн подавл пролиферац и вызывает апоптоз кл линий, позитивн по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных кл при хрон миелолейк с положит филадельфийской хромосомой и при остр лимфобл лейкозе. Обл противооп акт-ю при монотерапии. Явл инг рец тирозин-киназы для ф-р роста тромб-цитов и ф-р ствол кл, а также подавл кл р-ции, опосред вышеназванными ф-рами.

Впервые выявл положит по филадельфийской хромосоме хрон миелоидн лейкоз (Ph+ ХМЛ); Ph+ ХМЛ в хрон фазе при неудачн предш терапии ИФН альфа или в фазе акселерац, или бластн криза у детей и взрослых; Впервые выявл положит по филадельфийск хром остр лимфобл лейкоз (Ph+ ОЛЛ); рецидивир или рефрактерн Ph+; миелодиспластич/миелопролиферативн заб-ия, связ с ген перестройками рец ф-ра роста тромб-цитов; системн мастоцитоз у пац с отс D816V c-Kit мутации или с неизвестн c-Kit мутац статусом; гиперэозинофильн синдр и// хрон эозинофильн лейкоз у пац с позитивн или негативн аномальн FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой; неоперабельн и/ / метастатич злокач гастроинтестинальн стромальн оп (ГИСО), позитивн по c-Kit (CD117); адъювантн терап у пац с ГИСО, позитивн по c-Kit (CD117); неоперабельн, рецидивир и// метастатич выбухающ дерматофибросарк у взросл пац.

Моноклональные антитела

Ритуксимаб (мабтера) (Rituximabum)

Флаконы 1% концентрата для приготовления раствора для внутривенных инфузий по 10 мл №2 и 50 мл №1

Противооп и иммуномодулир. Химерное моноклональное АТ мыши/человека, кот специфич связ с трансмембр АГ CD20. Этот АГ расположен на пре-B-л-цитах и зрелых B-л-цитах, но отс на ствол гемопоэтич кл, про-B-кл, здоровых плазматич кл и здор кл др тк. АГ экспрессир >, чем в 95% B-кл неходж лимфом. CD20 не цирк в плазме в виде свободн АТ => не конкур за связ с АТ. ЛС связ с АГ CD20 на В-л-цитах и инициир иммунологич р-ции, опосред лизис В-кл (комплемент-завис, АТ-завис кл цитотоксичн и индукц апоптоза).

Неходжк лимфома (в т.ч. для п/к введения). Хрон лимфолейкоз. РА. Гранулематоз с полиангиитом (гранулематоз Вегенера) и микроскопич полиангиит.