Препараты таблицы / 25. Стероиды и минералкортикоиды

Препарат

Лек форма

Преднизолон (Prednisolonum)

Таблетки по 1 и 5 мг№30

Ампулы, содержащие по 1 мл 3% р-ра №10

Внутрь, 2-3 р/д

В/в (струйно, затем капельно) или в/м 2 амп в день

Синтетич ГКК горм, дегидрир аналог гидрокортизона. Оказ противовосп, противоаллергич, иммунодепр, противошок д-е, повыш чув-ть β-адр-рец к эндог катехол-ам. Взаимод-ет со специфич рец с обр-ем компл, индуцирующего обр-е белков (в т.ч. ферм). Противовосп д-е связ с угнет высвобожд медиаторов восп-я; уменьш кол-ва ТК; с уменьш прониц-ти капилляров; стабилизац кл мембр. Ингибир синт ПГ. Вл. на белк обм: уменьш кол-во глоб в плазме, повыш синт альб, сниж синт белка в мыш тк. Вл на липидн обм: повыш синт ВЖК и триглицеридов, привод к гиперХСемии. Вл на углеводн обм: увел абсорбц угл из ЖКТ; повыш акт-ть глюкозо-6-фосфатазы (повыш поступл глюк из печ в кровь); активаир глюконеоген; способств развит гиперглик. Вл на водно-электролитн обм: задерж Na+ и воду в орг-ме, стимул вывед К+ (минералокортикоидн акт-ть), сниж абсорбц Са2+ из ЖКТ, вызыв "вымывание" Са из костей и повыш его поч экскрец, сниж минерализац костн тк. Иммунодепр д-е вызывает инволюц лимфоидн тк, угнет пролиферац л.ц., подавл миграц В-кл. Противоаллергич д-е развив в рез-те сниж синт и секрец, высвобожд медиаторов аллерг. При обструктивн заб-иях дых путей д-е обусл тормож восп-ных проц, предупрежд или уменьш выраж отека слиз, сниж эозинофильн инфильтрац подслиз слоя эпителия бронхов и отлож в слиз бронхов ЦИК. Подавл синт и секрец АКТГ и вторично-синт эндог ГКС. Инг акт-ть фосфолипазы А2, что приводит к подавл синт ПГ и лейкотр. Подав высвобожд ЦОГ (гл обр ЦОГ-2), что способств уменьш выработки ПГ.

Системн заб-ия соединительн тк: СКВ, склеродерм, узелк периартериит; дерматомиозит; ревматоидн артрит. Остр и хрон восп-ные заб-ия суст: подагрич и псориатич артрит; остеоартрит (в т.ч. посттравматич); полиартрит; плечелопаточн периартрит; анкилозир спондилоартрит (бол Бехтерева); ревматоидн артрит, в т.ч. ювенильн ревматоидн артрит; синдр Стилла у взрослых; бурсит; неспецифич тендосиновит; синовит; эпикондилит. Остр ревматизм, остр ревмокардит. БА. Остр и хрон аллергич заб-ия: аллергич р-ции на ЛС и пищ прод; сыв бол; крапивница; аллергич ринит; лек экзантема; поллиноз и др. Заб-ия кожи: пузырчатка; псориаз; экзема; атопич, себорейн, контактн дерматит (с пораж большой поверхн кожи); токсидермия; эксфолиативн дерматит; токсич эпидермальн некролиз (синдр Лайелла); буллезн герпетиформн дерматит; синдр Стивенса-Джонсона. Отек гол мозга. Аллергич заб-ия глаз: аллергич формы конъюнктивита. Восп-ные заб-ия глаз: симпатич офтальмия; увеиты; неврит зрит н. Первичн или вторичн надпоч нед-ть. Врожд гиперплаз надпоч. Заб-ия поч аутоим генеза; нефротич синдр. Подостр тиреоидит. Заб-ия крови: агранулоцитоз; панмиелопатия; аутоим гемолитич анемия; лейкозы; лимфогранулематоз; тромбоцитопенич пурпура; вторичн тромбоцитопен; эритроцитарн анем; врожд гипопластич анемия. Интерстициальн заб-ия лег: остр альвеолит; фиброз легк; саркоидоз II-III стадии. Туберкулезн менингит, туберкулез легк, аспирацион пневмон. Бериллиоз, синдр Леффлера. Рассеян склероз. ЖКТ заб-ия: НЯК; бол Крона; локальн энтерит. Гепатит. Проф-ка р-ции отторж трансплантата при пересадке орг. Гиперкальциемия на фоне онкологич заб-ий. Миеломн бол.

Триамциналон (полькарталон, кеналог) (Triamcinolonum)

Таблетки по 4 мг №50

Мазь 0,1% в тюбиках по 15г

Ампулы, содержащие по 1 мл 4% суспензии №5

Внутрь - 4-20 мг в сут в 2-3 приема. В/м - по 40 мг 1 раз в 4 недели. Наружно 1-3 раза/сут.

ГКС. СМ.ВЫШЕ.

СМ. ВЫШЕ.

Дексаметазон (Dexamethason)

Таблетки по 500 мкг №10

Ампулы, содержащие по 1 мл 0,4% р-ра №25

Внутрь 2-4.5 мг в сут (1 т 4 р/д).

В/в медл струйно или капельно; в/м

СМ.ВЫШЕ. По противовосп акт-ти превыш гидрокортизон в 30 раз, не обл минералокортикоидн акт-тью.

СМ.ВЫШЕ.

Будесонид (пульмикорт, бенакорт) (Budesonidum)

Дозированный аэрозоль в аэрозольных баллонах по 200 доз (50 мкг или 200 мкг в 1 дозе)

Суспензия для ингаляций через небулайзер дозированная по 2 мл с концентрацией 250 мкг и 500 мкг в 1мл №5

1 вдох 1-2 р/д

ГКС. Д-ет на бронхи. Мех д-я заключ в угнет высвобожд медиаторов восп-я и аллерг, а также в уменьш реактивн дых путей к их д-ю.

леч БА (в кач-ве базисной терап; при нед-ти эффективности бета2-адреномиметиков; для сниж дозы пероральн ГКС); леч ХОБЛ; стенозир ларинготрахеит (ложный круп).

Флуоцинолона ацетонид (синафлан) (Fluocinoloni acetonidum)

Мазь 0,025% в тюбиках по 10 и 15г

Наружно 1-3 раза/сут

ГКС для наружн прим. При воздна кожу пр-дит предупрежд скопл нейтрофил, что привод к уменьш восп экссудата и продукц цитокинов; тормож миграц макрофагов, уменьш проц инфильтрац и грануля.

Остр и хрон восп-ные и аллергич заб-ия кожи немикробн этиолог, чувствит к ГКС, в т.ч. себорейн дерматит, атопич дерматит, экзема различн генеза и локализац, кожн зуд, псориаз; солнечн ожоги; укусы насек.

Флудрокортизона ацетат (Фторгидрокортизона ацетат) (Fludrocortisoni acetatum)

Таблетки по 100 мкг №20

100 мкг 3 раза в неделю до 200 мкг/сут.

Кортикостероид с выраж минералокортикоидн акт-тью и глюкокортикоидн акт-тью. Минералокортикоидн д-е: связ с минералокортикоидн рец в цитопл кле-миш, в первую очередь в кл собират трубочек поч. <= увел реабсорбц Na, вывед K и H+, набл задержка воды. Повыш реабсорбц Na в пот и слюн железах, слиз ЖКТ. Глюкокортикоидн д-е: СМ. ВЫШЕ. ЛС подавл высвобожд гипоф АКТГ и β-липотропина; угнет секрец ТТГ и ФСГ. Стимул глюконеогенез, повыш акт-ть ферм глюконеогенеза. В печ усил депонир гликогена. Повыш сод глюк в крови => активизир выд инсулина. В рез-те катаболич д-я возможно подавл роста у детей. По сравн с гидрокортизоном, сп-ть задерживать ионы Na в орг-ме выражена в 250 раз сильнее, противовосп акт-ть – в 10 раз сильнее.

Первичная нед-ть коры надпоч (бол Аддисона, сост после полн адренал-эктомии); вторичн нед-ть коры надпоч; адреногенитальн синдр (врожд гиперплазия надпоч); гиповолемия и арт гипотензия различн генеза.

Препараты женских половых гормонов

Гексэстрол (синестрол) (Hexestrolum)

Ампулы по 1 мл 0,1% и 2% масляного р-ра №10

Таблетки по 1 мг №10

Внутрь - по 2 мг 1-2 раза/сут. Максимальная разовая доза 2 мг, суточная - 4 мг.

Синтетич эстроген. Способств нормализац менстр цикла у жен детородного возр. Облегч и купир проявл климактерич синдр. Предотвр развит остеопор.

В комб: заместит гормонотерап при гипоэстрог сост (первичн и вторичн аменорея, климактерич и посткастрационные рас-ва).

Прогестерон (Progesteronum) (ПГ)

Ампулы по 1 мл 1% и 2,5% масляного р-ра №5

Капсулы по 100 и 200 мг №10

вводят в/м, взрослым высшая разовая доза 0,025 г (2,5 мл 1% или 1 мл 2,5 % р-ра).

Внутрь по 400 мг/сут в течение 10 дней.

Гестаген. Горм желт тела. Вызыв переход слиз матки из фазы пролиферац, в секреторн фазу, а после опл способств ее переходу в сост, необход для развит опл яйцекл. Уменьш возб-ть и сокр-ть матки и труб, стимул развит концевых эл-ов молочн жел. Не обл андроген акт-тью. ЛС оказ слабое д-е на метабол белка, способств депонир жиров и накопл глюк в печ, сниж реабсорбц Na в поч канальцах. ЛС оказ блок д-е на секрец гипоталамич ф-ров высвобожд ЛГ и ФСГ, угнет обр-е в гипоф гонадотропн горм и тормоз овуляц.

Дисфункциональн маточн кровотеч, метроррагия, аменорея, привычн выкидыш. Контрацепц.

Этистерон (прегнин) (Ethisteronum)

Таблетки по 10 мг №20

Применяют сублингвально. Рекомендуемая доза - по 10-20 мг 2-3 раза/сут, при необходимости дозу увеличивают до 50-60 мг/сут.

Максимальные дозы: разовая - 20 мг, суточная - 60 мг.

Синтетич прогестин. Оказ тормоз вл на пролиферативн проц в эндометр, вызывая его секреторн трансформац и атрофию.

дисфункциональн маточн кровотеч пременопаузного возр, а также проф-ка рецидивов гиперпластич проц эндометр после раздельного диагностич выскабливания. Бессимптомно протекающ миомы матки мал р-ров (до 8 недель) с интерстициальн и субсерозным расположением узлов.

«Дивина» (эстрадиола валерат 2 мг+медроксипрогестерона ацетат 10 мг) («Divina»)

Таблетки по №21

Внутрь по 1 таб./сут (вечером.

Первые 11 дн принимают таб, сод только эстроген (белые). Затем оставшиеся 10 дн - таб, сод комбинац эстрогена с ПГ (голубые).

Комб гормонозамещ преп, в состав вход эстроген - эстрадиола валерат и дериват ПГ - медроксипрогестерона ацетат. Их комбинац близко имитир ест цикл горм акт-ти менструального цикла. Менструальноподобн кровотеч возник в теч1 нед после последн приема препарата. Обл д-ем на ур-нь липидов в крови: сниж ЛПНП и ХС; повыш ЛПВП.

купирование симптомов, являющихся следствием дефицита эстрогена и прогестерона у женщин в климактерическом периоде; проф-ка остеопороза у женщин в постменопаузе.

Норэтистерон (норколут) (Norethisteronum)

Таблетки по 5 мг №20

???

СМ. ПРОГЕСТЕРОН.

ПМС. Дисфункц маточн кровотеч, дисменорея, альгоменорея, аменорея, эндометриоз, миома, рак эндометр, мастодиния, мастопат. Бесплод, невынаш берем. Контрацепц. Климактерич период. Диагностич ПГ тест.

Антагонисты женских половых гормонов

Тамоксифен (Tamoxifenum)

Таблетки по 10, 20 и 40 мг №30

20-40 мг /день

Противооп ср-во. Тамоксифен обл комбинир спектром фармакологич д-я - как антагониста, так и агониста эстрогена в различн тканях. У пац с раком мол железы в кл оп проявл антиэстроген д-е, препятствуя связ эстрогенов с эстроген рец. Конкурир с эстрадиолом за места связывания с ЦПМ рец эстрогена в тк мол жел, матки, влагалища, пер доли гипоф и оп с высок сод эстрогена. В противоположность рец компл эстрогена рец компл ЛС не стимул синт ДНК в ядре, а угнет дел кл, что привод к регрес оп кл и их гибели.

Рак мол жел у жен в менопаузе, рак грудной железы у муж после кастрац, рак поч, меланома (сод эстроген рец), рак яичников; рак простаты.

Мифепристон (Mifepristonum)

Таблетки по 200 мг №3

???

Синтетич стероидн антигестаген ср-во. Блокир д-е ПГ на ур-не гестагеновых рец. Гестагенной акт-тью не обл, отмеч антагонизм с ГКС (за счет конкуренц на ур-не связи с рец). В зав-сти от фазы менстр цикла вызыв повыш сократит сп-сти миометрия, стимул высвобожд ИЛ-8 в хориодецидуальных кл, повышая чув-ть миометрия к простагланд, в рез-те чего пр-дит десквамац децидуальн обол и вывед плодн яйца. Вызыв тормож овуляц, изм эндометр и препятств имплантац опл яйцекл. Блокада ПГ (ключ роль в развит миомы) рец может сп-ать как тормож роста оп, так и уменьш р-ров узлов и матки.

Прерыван маточн берем на ранних сроках (до 42 дн аменореи); индукц родов при донош берем; экстр посткоитальная контрацепц; лейомиома матки.

Противозачаточные средства

«Жанин» (этинилэстрадиол 30мкг+диеногест 2 мг) («Jeaninum»)

Драже №21

Принимают внутрь по специальной схеме 1 раз/сут. Разовая доза - диеногест 2 мг + этинилэстрадиол 30 мкг.

Комб пероральн низкодозир монофазное контрацептивн ср-во. Контрацептивн эф осущ поср-вом взаимодоп мех (подавл овуляц и повыш вязк секрета шейки матки = становится непрониц для сперматозоидов. Антиандрогенный эффект <= сниж конц андрогенов в плазме. Повыш концентрацию ЛПВП. Норм цикл, уменьш болезн при менстр, сниж инт протек акне, себорейного дерматита. Сниж риск железодеф анемии. Есть данные о сниж риска развит рака эндометр и рака яичн.

Пероральная контрацепция.

Левоноргестрел (микролют) (Levonorgestrelum)

Драже по 30 мкг №35

???

Гестаген, контрацептивное ср-во, фармакологич акт изомер норгестрела. Оказ вл на гонадотр ф-цию гипоф = незначит сниж пика ФСГ и ЛГ. Вызыв изм в эндометр, кот приводят к наруш процесса имплантац яйцекл. Способств увелич вязк цервик слизи = препятств продвиж сперматозоидов.

Гормон контрацепц (+ экстр). Идиопатич менорраг. Замест гормонотерап.

Препараты мужских половых гормонов и их антагонисты

Тестенат (Testoenatum)

Ампулы по 1 мл 10% масляного р-ра №10

В/м. Мужчинам - 100-200 мг 1 раз в 15 дней, курс лечения - 10-15 инъекций; при импотенции и климактерическом синдре - 0.1 г 1 раз в 15 дней, курс лечения - 5 инъекций.

Женщинам при климактерическом синдре назначают по 0.1 г 1 раз в 2-3 нед; при раке молочной железы и яичников - 100-200 мг через 1-2 нед, лечение - длительное.

Андроген ср-во, с анаболич д-ем. В кл-мишенях (кожа, простата, сем пузырьки, эпидидимус) восстанавл до 5-альфа-дигидротестостерона, кот специфич взаимод-ет с рец мембр на пов-сти кл и проник в ядро. В нек тк (в т.ч. в гипотал) превращ в эстрадиол. У муж стимул развит и д-сть гонад, форм-ие вторичн муж признаков, повыш либидо и потенц; через ЦНС, вл на пол повед. Уменьш отлож жира и вывед микроэл-ов. Подавл выраб и высвобожд гипоф ЛГ и ФСГ. Обл анаболич эф: уч в росте скел, увел массу скел муск; вызыв задержку N, P, K+, серы, необх для синт белка.

У муж - замест терапия при первичн и вторичн гипогонадизме (задержк пол созр, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдр, олигоспермия); мужск климакс, импотенц; дефиц андроген (бол Аддисона, адипозогенитальн синдр, гипофизарн нанизм), беспл (при наруш сперматог).

У жен - остеопор (на фоне деф андрогенов), рак мол жел, рак яичн, дисфункц кровотеч при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нар-ия климактерич периода, ПМС, рак мол жел, остеопор.

Метилтестостерон (Methyltestosteronum)

Таблетки по 5 и 10 мг №20

Муж: по 10-40 мг 1 раз/сут на протяжении 4-6 месяцев.

Жен: по 200 мг 1 раз/сут при опухоли молочной железы.

Андроген, синтетич аналог тестостер. Оказ стимул д-е на развит муж пол орг и вторичн пол признаков, активир либидо и потенц, оказ анаболич д-е; в жен орг-ме оказ антагонистич д-е по отнош к эстрогенам.

Пол недоразвит, функциональн нар-ия в пол сфере, климакс у муж и связ с ним сосудист и нервн рас-ва; дисфункц маточн кровотеч в предклимактерич и климактерич периодах, рак мол жел и яичников.

Флутамид (Flutamide)

Таблетки по 250 мг №50

Внутрь по 250 мг 3 раза/сут.

Антиандроген ср-во нестероидн стр-ры. Блокируя андроген рец кл-мишеней, препятств развит биологич эф эндоген андрогенов, что приводит к нар-ию репликац кл оп. Способств уменьш р-ров и плотн простаты, препятств развит метастатич проц. Не обл эстроген, антиэстроген, гестаген и антигестаген акт-тью.

Леч метастазир рака простаты, когда показано подавл д-я тестостер: в нач леч в комбинац с агонистами ГнРГ; у больных с хир кастрац; леч пац, у кот др виды гормонотерапии были неэф или при непер подобн леч.

Анаболические стероиды

Нандролона деканоат (ретаболил) (Nandrolonum decanoatum)

Ампулы по 1 мл 5% масляного р-ра №1

Таблетки по 150 мг №30

???

Анаболич стероид пролонгир д-я. Стимул синт белка в орг-ме, способств задержке в орг-ме N, Ca, Na, K, хлоридов и P. Способств фиксац Ca в костях, увел костн массы при остеопор. Вызыв повыш аппетита, увел массы мышц. Характер длит д-ем.

Кахексия различн этиологии; астения; остеопор; необх-сть ускор регенерац (в т.ч. при переломах, травмах); нар-ия бел обмена после тяж травм, операций, ожогов, луч терапии, при инф заб-ях, сопровожд потерей бел; при диабетич ретинопатии, нефропат; стимуляц роста у детей с задержк роста; необх-сть длит анаболич терап при прогрессир мыш дистрофии, остеопор и раке.