Препараты таблицы / 24. Гормональные средства

Препарат

Лекарственная форма

Горм гипоф

Кортикотропин (Corticotropinum)

Флаконы, содержащие по 10 и 20 ЕД стерильного порошка №10

В/м / в/в (для быстрого эффекта, растворив в 0,9% NaCl) по 10-20 ЕД 3-4 р/ сут в течение 2-3 нед.

Горм, образ в базофильн кл передн доли гипоф. Явл физиологич стим-ором коры надпоч. Он вызыв усил и выделение в ток крови кортикостероидн горм, гл образом глюкокортикоидов, а также андрогенов (мужск пол горм). Одновременно уменьш содержание в надпоч аскорбиновой к-ты, ХС. Лечебное д-е кортикотр сходно с д-ем ГКС: оказ антиаллергич и противовосп д-е, обл иммунодепрес акт-ю, выз атрофию соед тк, вл на угл, белк обмен и на др б/х проц.

остр ревматич полиартрит, неспецифич инф полиартрит, подагра, спондилоартрит, ревматоидн артрит, псориатич артрит, ревматизм, СКВ, дерматомиозит, узелк периартериит, склеродерм, первичн ретикулёз, саркоидоз, псориатический артрит, псориаз, псориатич эритродермия, распространённая экзема, контактн дерматиты, истинная пузырчатка, красн плоск лишай, многоформн экссудативная эритема, токсикодерм, пруриго, нейродермиты, БА и др аллерг заб-ия, НЯК, предупрежд нед-сти надпоч, вызв прим больших доз ГКС, межуточно-гипофрн нед-ть. Кортикотр + Кортизоном = терапия остр лейкоза.

Гонадотропин хорионический (Gonadotropini chorionicum)

Флаконы, содержащие по 500 и 1000 ЕД стерильного порошка №5

В/м 500 до 3000 ЕД в сутки.

Прод плацентой и выд в мочу, откуда может быть экстрагирован и очищен. Стимул выраб прогестерона желт телом и поддерж развит плаценты. Оказ гонадотропн д-е, преимущ лютеинизирующее. У жен вызывает овуляц и стимул синтез эстрог и прогестер. У муж – стимул сперматог и прод половых стероидов.

жен: дисфункц яичников (ановуляторная), аменорея; индукц овуляц при бесплодии, обусловл ановуляцией / наруш-ем созр фолликулов; поддерж фазы желт тела; подг фолликулов к пункц в программах контролируемой гиперстимуляц яичн (для вспомогат репродуктивн технолог).

муж: задержк пол созр, обусл нед-ю гонадотропн ф-ции гипоф; крипторхизм; нед-ть сперматогенеза.

Даназол (данол) (Danazolum)

Капсулы по 200мг №60

Внутрь, 2-4 раза в сутки.

Инг прод гонадотропн горм. Вызыв обратим подавл продукц ЛГ и ФСГ гипофом у муж и жен. Не обл эстроген и гестаген акт-ю. Обл слабой андроген акт-ю с сопутств анаболич эф. Подавл пролиферац и вызыв атрофию норм и эктопич тк эндометр. Уменьш потерю менструальн крови. Ингиб овуляц и уменьш ур-нь 17β-эстрадиола в плазме. После отмены даназола овуляц обычно возобновл в теч 5 недель, что сопровожд характерн резк повыш ЛГ и небольшим повыш ФСГ.

Эндометриоз с сопутств беспл, доброкач новообр молочн жел (фиброзно-кистозн мастопатия), первичн меноррагии, ПМС, гинекомастия; наследств ангионевротический отек.

Тиротропин (тироген) (Thyrotropinum)

Флаконы, содержащие по 10 ЕД стерильного порошка №5

В/м сод 1 флакона

Рекомбинантн человеч тиреотропн гормон, связ с рец тиреотр гормона, за счет чего стимул эпителиальн кл щитовидн жел захватывать и органифицировать атомы I => синтез и высвобожд тиреоглоб, трийодтиронина и тироксина.

Прим для обнаруж остаточн / рецидивир рака щитовидн жел после оперативн леч оп (в сочет со сцинтиграфией с радиоактивным I).

Соматотропин человеческий (растан) (Somatotropinum humanum)

Флаконы, содержащие по 4 МЕ, 8 МЕ, 16 МЕ, 24 МЕ №1

п/к, медл, 1 раз/сут, на ночь. Менять места инъекций для проф-ки развития липоатрофии.

Стимул скелетн и соматич рост, оказ выраж вл на метаболич проц. Стимул рост костей, возд на пластинки эпифиза трубч костей, костн метабол у детей. Способств нормализац стр-ры тела поср-вом увел мыш массы и сниж жир массы тела. Привод к нормализац мин состава и плотн костей у пац с дефиц гормона роста и остеопорозом. Увелич число и р-р кл мышц, печ, вилочк жел, пол желез, надпоч, щитовидн жел. Стимул тр-т ам-к-т в кл и синтез белк, сниж ур-нь ХС. Подавл высвобожд инсулина. Способств задержке Na+, K+ и P.

Задержк роста у детей (при нед-ке СТГ), синдр Шерешевского-Тернера, ХПН в препубертате; у взросл при подтвержд врожд / приобр выраж дефиците СТГ в кач-ве заместит терапии.

Бромокриптин (Bromocriptinum)

Таблетки по 2,5 мг №30 и 100

Капсулы по 5 мг №20 и 10 мг №30

Внутрь - в дозе 1.25-2.5 мг 2-3 раза/сут.

Стим-ор центральн и периферич допамин D2-рец. Уменьш секрец пролактина и СТГ, не вл на норм ур-ни др горм гипоф. Подавл физиологич лактац, способств нормализац менструальн ф-ции, уменьш р-ры и число кист в мол железе (за счет устранения дисбаланса м/у ПГ и эстрог).

Нар-ия менструальн цикла, жен беспл: пролактинзавис заб-ия и состояния, сопр / не сопр гиперпролактинемией (аменорея, сопр и не сопр галактореей; олигоменорея; нед-ть лютеиновой фазы; вторич гиперпролактинемия, индуц ЛС); пролактиннезавис жен беспл (синдр поликистоза яичн; ановуляторн циклы). ПМС: болезненность мол желез; отеки, связ с фазой цикла; метеоризм; нар-ия настроения. Гиперпролактинемия у муж: пролактинзавис гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция). Пролактиномы. Подавление лактации. Доброкач заб-ия молочных желез: масталгия; доброкач-венные узловые и// кистозн изм, особ фиброзн-кистозн мастопат. Бол Паркинсона и синдр паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита.

Мелатонин (мелаксен) (Melatoninum)

Таблетки, покрытые оболочкой, по 3 мг №12 и 24

Внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.

Оказ адаптогенное, седативное, снотворное д-е. Нормализ циркадн ритмы. Повыш конц GABA и серотонина в средн мозге и гипоталамусе, изм акт-ть пиридоксалькиназы, уч в синтезе GABA, допамина и серотонина. Регул цикл сон-бодрствование, суточн изм локомоторн акт-ти и темп тела, положит вл на интеллектуально-мнестич ф-ции мозга, на эмоционально-личностн сферу. Адаптир организм к быстр смене час поясов, сниж стресс р-ции, регул нейроэндокр ф-ции. Обл иммуностимулир и антиоксидантн св-ами. Тормозит секрец гонадотроп, сниж секрец др горм аденогипоф - кортикотропина, ТТГ, СТГ.

При рас-вах сна, в т.ч. обусл нар-ем ритма "сон-бодрствование" (десинхроноз).

Окситоцин (Oxytocinum)

Ампулы по 1 мл (5 ЕД) №5

в/м от 2 до 10 ME

в/в (струйно медленно / капельно) 5-10 ME.

Обл утеротонизир, стимулир род д-сть и лактотропн д-ем. Оказ стимулир д-е на гл муск матки, повыш сокр акт-ть миометр и тонус. (увел прониц мембр для Са2+, сниж потенц покоя и повыш их возб-ть). Сокр миоэпителиальн кл вокр альвеол мол жел, стимул поступл молока в крупн протоки, способствуя отд молока.

Для возб и стимуляц род д-сти. Для профилакт и леч гипотонич маточн кровотеч после мед / самопр аборта / прерыван берем / для ускор послерод инволюц матки; для усил сократит сп-ти матки при кесаревом сеч (после удал последа).

Интермедин (Intermedinum)

Флаконы, сод по 50 и 100 мг стерил порошка

В герметич флак по 0,05 и 0,1 г + ампул, сод соотв по 1 / 2 мл рас-ля (0,9% NaCl).

В конъюнктивальн мешок по 3 кап 5% р-ра

Меланфорный горм ср доли гипоф, оказ адаптоген и метаболич д-е. Стимулируя акт-ть колбочек и палочек в сетчатке, улучш адаптац к темноте, повыш остроту зр.

Дегенеративн изм сетчатки, гемералопия, пигментн ретинит, миопиче хориоретинит.

Десмопрессин (Desmopressinum)

Таблетки по 100 и 200 мкг №30

Флаконы по 5 мл 0,01% р-ра

Интраназально 10-40 мкг/сут

Для п/к, в/м / в/в 1-4 мкг/сут

Аналог вазопрессина. Оказ выраж антидиуретич д-е. По ср с вазопрессином в меньш степ вл на гл муск сос и внутр орг. При несах диаб усил реабсорбц H2O из дистальн канальц поч, одновр повышая относит осмотич пл-ть мочи. Это способств уменьш частоты мочеисп и устран повыш потребн в жид-ти. Активир ф. VIII сверт крови и способств повыш ур-ня плазматич активатора плазмина. Являясь полипептидом, разрушается пищеварительными ферментами ЖКТ.

Д-ка и леч несах диабета; леч врем полиурии и полидипс после операц в обл гипоф (интраназально); ночн недерж мочи. Для в/в: гемофилия ср и легк степени тяж, болезнь Виллебранда.

Горм щитовидной жел и антитиреоидные ср-ва

Левотироксин натрия (эутирокс) (Levothyroxinum sodium)

Таблетки по 25, 50 и 100 мкг №100

Внутрь 12.5-200 мкг 1 раз/сут за 20-30 мин до еды.

ЛС горм щитов жел. Синтетич тироксин. В мал дозах обл анаболич д-ем. В ср дозах стимул рост и развит, повыш потреб-ть тк в О2, стимул метаболизм БЖУ, стимул д-ть ССС и ЦНС. В высок дозах угнет выраб ТТРГ гипоталам и ТТГ гипоф.

Гипотиреоз; эутиреоидный зоб; в кач-ве заместит терап и для проф-ки рецидива зоба после резек щитов жел; рак щитов жел (после хир леч); диффузн токсич зоб: после достиж эутиреоидн сост антитиреоидн ЛС (комбинир / монотерапии); в кач-ве диагностич ср-ва при провед теста тиреоидн супрессии.

Тиамазол (мерказолил) (Thiamazolum)

Таблетки по 5 мг №100

внутрь после еды в дозе 20-40 мг/сут

Антитиреоидн ср-во. Блок ферм пероксидазу, уч в йодировании тиреоидн горм щитов жел => нар-ие синт тирокс и трийодтир, что позвол проводить симптоматич терап тиреотокс, за искл случ, когда тиреотокс разв после разруш кл щитов жел (леч рад йодом / тиреоидит). Тиамазол не вл на проц высвобожд синтез тиронинов из фолликулов. Этим объясняется латентн период различн прод-ти, кот может предшеств нормализац ур-ня ТЗ и Т4 в плазме кр. ЛС сниж осн обм, ускор вывед из щитов жел йодидов, повыш реципрокн активац синт и выд гипоф ТТГ = гиперплазия щитов жел.

Тиреотокс, подг к леч тиреотокс хирургически / рад йодом. Проф-ка тиреотокс.

Кальцитонин (миакальцик) (Calcitonin salmon synthetic)

Ампулы по 1 мл (100 МЕ) №5

Назальный спрей во флаконах по 14 мл (14 доз) по 200 МЕ в 1 дозе

В/в, в/м, п/к, интраназально.

неотл сост - в/в кап (в 500 мл 0.9% раствора NaCl) / медленной в/в инъекции.

хрон гиперкальциемии - п/к / в/м

остеопороз - по 50-100 МЕ в сутки п/к / в/м / интраназально 200 МЕ/сут.

Гипокальциемич горм, продуцир С-кл щитов жел. Через специфич рец (в костях, поч) кальцитонин возд на цАМФ, в рез-те чего тормоз резорбц костей, стимул минерализац костей => пониж ур-ня Ca и P сыв и экскрец с моч гидроксипролина. Кальцитонин оказ прям вл на поч, повыш экскрец Ca, P и Na за счет подавл их канальц реабсорбц (у нек пац возможно уменьш (а не повыш) экскрец Ca с мочой). Краткосрочн прим ЛС привод к сниж V и к-ти жел сока, сниж прод панкреатич секрета и к сниж сод в нем трипсина и амилазы.

Остеопороз: первичн - постменопаузный, сенильный; вторичн – терап ГКК / иммоб/зац; боли в костях, связ с остеолизом и// остеопенией; бол Педжета (деформ остеит). Гиперкальциемия и гиперкальциемич криз по причине: остеолиз; гиперпаратиреоз, иммоб/зация, интоксикац вит D. Нейродистрофич заб-ия (альгонейродистрофия, атрофия Зудека). Остр панкреатит.

Препараты инсулина

Инсулин растворимый человеческий генно-инженерный (актрапид HМ, Хумулин регуляр) (Insulinum soluble humani semisyntheticum)

Флаконы по 10 мл (100 МЕ - 1 мл) №1

п/к за 15-20 мин до приема пищи. От 0,5 до 1 МЕ/кг

Места инъекций меняют. В случае необходимости допускается в/м / в/в введение.

Гипогликемич ср-во, инсулин кор д-я. Взаимод со специфич рец внеш мембр кл, обр инсулинрец компл, кот стимул синтез ряда ключевых ферм (вкл гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу). Сниж конц глюк в крови обусл повыш-ем ее внутрикл тр-та, усил поглощ и усвоения тканями, стимуляц липогенеза, гликогеногенеза, синт белк, сниж скор продукц глюк печ.

СД типа 1, СД типа 2: стадия резистентн к пероральн гипогликемич ср-вам; диабетич кетоацидоз, диабетич кома; СД беременных (при неэф диетотерапии).

Инсулин-изофан (протафан МС) (Insulinum isophanum humanum biosyntheticum)

Флаконы по 10 мл (100 МЕ - 1 мл) №1

Шприц-ручки по 1,5 и 3 мл (100 МЕ – 1 мл) №5

Только п/к, доза от 0.5 до 1 МЕ/кг

Инсулин ср прод-ти д-я. СМ. ВЫШЕ.

СМ. ВЫШЕ.

Инсулин гларгин (лантус) (Insulinum glarginum)

Флаконы по 10 мл (100 МЕ - 1 мл) №1

Шприц-ручки по 3 мл (100 МЕ - 1 мл) №5

п/к 1 раз/сут в одно и то же время.

Аналог человеч инсулина. Д-е, аналогичное таковому у эндогенного инсулина.

СД, требующий лечения инсулином.

Синтетические сахароснижающие ср-ва

Глибенкламид (манинил) (Glibenclamidum)

Таблетки по 1,75; 3,5 и 5 мг №120

Внутрь натощак и через 2 ч после еды.

2.5-15 мг/сут, в 1-3 приема

(5 мг 3 р/д)

Пероральн гипогликемич ср-во, производн сульфонилмочевины II поколения. Стимулиру секрец инсулина β-клетками подж жел, увел высвобожд инсулина. Повыш ч-сть периферич тк к инсул и степ его связ с кл-мишенями. Оказ гиполипидемическое д-е, сниж тромбогенные св-а крови.

СД 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии.

Репаглинид (новонорм) (Repaglinidum)

Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг №30

Внутрь. суточная Максимальная суточная доза - 16 мг.

Пероральн гипогликемич ср-во из гр Меглитинидов. Быстр сниж ур-нь глюк в крови путем стимуляц высвобожд инсулина из β-клеток подж жел.

СД 2 типа (при неэф-сти диетотерапии, сниж массы тела и физ нагр) в монотерапии / в комбинации с метформином / тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином / тиазолидиндионами.

Метформин (глюкофаж) (Metforminum)

Таблетки по 500, 750, 1000 мг №30

Нач доза 500-1000 мг / сут

Поддерж доза 1500-2000 мг / сутки.

Пероральн гипогликемич ср-во из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Мех д-я связан со сп-тью подавл глюконеогенез, а также обр-ие свободных ЖК и окисление жиров. Повыш чув-ть периферич рец к инсулину и ут/зацию глюк кл. ЛС не вл на кол-во инсулина в крови, но изм его фармакодинамику за счет сниж соотнош связ инсулина к свободному и повыш соотнош инсулина к проинсулину. ЛС стимул синтез гликогена, возд на гликогенсинтетазу. Увел транспортную емкость всех типов мембр переносчиков глюк. Задерж всас глюк в кишечнике. Сниж ур-нь триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитич св-а крови за счет подавл ингибитора активатора плазминогена тк типа.

СМ. ВЫШЕ

Акарбоза (глюкобай) (Аcarbosum)

Таблетки по 50 и 100 мг №30

50-200 мг 3 раза/сут

Пероральн гипогликемич ср-во. Конкурентн ингиб интестинальных альфа-глюкозидаз. Тормоз проц биотрансформац сахарозы и крахмала до моносахаридов, этим обусл сниж постпрандиальной гипергликемии и уменьш сут колеб ур-ня глюк в крови. В отлич от производных сульфонилмочевины не оказ стимулир вл на подж жел.

СМ. ВЫШЕ

Эмпаглифлозин (джардинс) (Empagliflozinum)

Таблетки по 10 и 25 мг №30

Внутрь 10-25 мг/сут. Макс сут доза 25 мг.

Пероральн гипогликемич ср-во. Ингиб Na-завис переносч глюк 2 типа (SGLT2) с велич концентрац, необх для ингибир 50% акт-ти ферм (IC50). Селект-сть ЛС к Na-завис переносч глюк 2 типа в 5000 раз превышает селект-сть к Na-зп глюк 1 типа, ответств за абсорбц глюк в киш. Na-завис переносч глюк 2 типа явл осн белком-переносч, ответств за реабсорбц глюк из поч клубочков. Мех д-я не завис от функц сост β-клеток подж жел и метабол инсулина, что способств низк риску возможного развития гипогликемии. ЛС способств сниж случ сердечн-сос смерти. Сниж риск возникн / прогрессир ухудш нефропатии.

СМ. ВЫШЕ. Показан пац с СД 2 типа с выс сердечно-сос риском.

Эксенатид (баета) (Exenatidum)

Шприц-ручки по 1,2 и 2,4мл 0,025% раствора №1

Вводят п/к в область бедра, живота / предплечья. Перед едой.

Гипогликемич ср-во, агонист рец глюкагоноподобн пептида-1 (ГПП-1). Связ с рец ГПП-1 и активир их, а в механизме действия уч циклический АМФ и// др внутриклеточные сигнальные пути. Подавл секрец глюкагона, конц кот неадекватно повыш у пац с СД 2 типа. Сниж конц глюкагона => сниж скор высвобожд глюк печенью. При этом ЛС не наруш норм секрец глюкогона. ЛС замедл проц опорожн жел, снижая скор поступл глюк из пищи в кровоток. Способств уменьш V потребл пищи <= сниж аппетита и усил ч-ва насыщ.

СМ. ВЫШЕ

Ситаглиптин (янувия) (Sitagliptinum)

Таблетки по 25, 50 и 100 мг №28

Внутрь. Разовая доза - 100 мг 1 раз/сут.

Пероральн гипогликемич ср-во, высоко селективн ингиб дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). ЛС отлич по хим стр-ре и фармакологич д-ю от аналогов ГПП-1, инсулина, производн сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рец, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингиб-ов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ЛС повыш конц 2 горм сем инкретинов: ГПП-1 и глюкозозавис инсулинотр пептида (ГИП). Горм сем инкретинов секретир в киш в теч суток, их ур-нь повыш в ответ на прием пищи. Инкретины явл частью внутр физиологич сист регуляц гомеостаза глюк. При норм / повыш ур-е глюк крови горм сем инкретинов способств увелич синтеза инсулина, его секрец β-клетками подж жел за счет сигнальн внутрикл мех, ассоциир с цАМФ. ГПП-1 также способств подавл повыш секрец глюкагона α-кл подж жел. Сниж конц глюкагона на фоне повыш ур-ня инсул способств уменьш продукц глюк печенью => уменьш гликемии.

СД 2 типа в кач-ве доп к диете и физ нагр для улучш контроля над гликемией / в комбинации с метформином / агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом).