Учебно-исследовательская работа студента по дисциплине «Клиническая фармакология»

Ф.И.О. студента

АААААААААААААААААААААААА

Группа

56

Курс

6

Отметка о зачете

«___»____________2022 г.

Преподаватель_______________ (Цветков Д.Н.)

подпись Ф.И.О.

ЛС

МНН

Фармакологическая группа

1. Амлодипин

Амлодипин

блокатор потенциалзависимых Са-каналов L-типа

2. Периндоприл

Периндоприл

иАПФ

3. Тромбо АСС

Ацетилсалициловая кислота

антиагрегантное средство

4. Омез

Омепразол

ингибитор протонной помпы (Н+-К+-АТФ-азы)

5. Итомед

Итоприд

прокинетик, стимулятор высвобождения ацетилхолина

ЛС

Наименование препарата

Целевой фармакодинамический эффект

Методы оценки эффективности

1

Амлодипин

Гипотензивный эффект за счёт вазодилатирующего действия.

Механизм:

Блокирует потенциалзависимые Са-каналы L-типа в гладкомышечных клетках кровеносных сосудов, что ведет к снижению содержания Са в клетке и нарушению взаимодействия актина с миозином, что, в свою очередь, препятствует сокращению гладких мышц.

1. Клинические методы (-)

2. Инструментальные методы: измерения АД по методу Короткова, СМАД.

2

Периндоприл

Гипотензивный эффект за счёт снижения активности РААС.

Механизм:

Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, что нарушает образование ангиотензина I в ангиотензин II. Уровень последнего в крови уменьшается, => снижается его вазоконстрикторное действие (вазодилатация, снижение ОПСС, => снижение АД). Также уменьшается опосредованная ангиотензином II секреция альдостерона, => уменьшается реабсорбция Na в почечных канальцах, а, следовательно, и воды, =>повышение ОЦК не происходит.

1. Клинические методы (-)

2. Инструментальные методы: измерения АД по методу Короткова, СМАД.

3

Ацетилсалицило­вая кислота

Противовоспалительный эффект

Аналгезирующий эффект

Жаропонижающий эффект

Антиагрегационный эффект

Механизм:

1). При воспалении инактивирует ЦОГ-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов воспаления — PG D₂, Е₂ и I₂, что вызывает противовоспалительный,

анальгетический и жаропонижающий эффекты.

2). В малых дозах (80–325 мг/сут) необратимо связывает ЦОГ-1 в тромбоцитах, нарушая таким образом синтез проагреганта ТХА₂

1. Клинические методы (-)

2. Лабораторные методы: исследование на индуцированную агрегацию тромбоцитов

3. Инструментальные методы(-)

4

Омепразол

ингибирует протонную помпу париетальных клеток желудка

Механизм:

Тормозит активность H⁺-K⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, затем снижается уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

1. Клинические методы -(устранение симптомов ГЭРБ, язвенной болезни желудка и 12п.к.)

2. Инструментальные методы (гастроскопия + биопсия, pH-метрия)

5

Итоприд

усиливает моторику ЖКТ

противорвотное действие

Механизм:

1. Является антагонистом антагонистом D_{2 ­}рецепторов и ингибирует активность ацетилхолинэстеразы, тем самым ускоряя транзит и опорожнение желудка

2. Взаимодействует с D₂ рецепторами триггерной зоны, оказывая противорвотный эффект

1. Клинические методы устранение симптомов ГЭРБ

2. Лабораторные методы

3. Инструментальные методы: электрогастроэнтерография

Наименование получаемых препаратов (по МНН)

Название параметра

Амлодипин

Периндоприл

Ацетилсалициловая кислота

Омепразол

Итоприд

Биодоступность, %

60-80%

65-70%

50-68%

30-40%

60%

Влияние пищи на всасывание

не влияет

да

да

не влияет

не влияет

Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч

6-9 ч

3-4 ч

2ч

1,94 ч

30-45 мин

Связь с белками плазмы крови, %

90-97%

30%

80%

95%

96%

Липофильность/гидрофильность

Амфиф.

Липоф.

Амфиф.

липоф.

-

Изоферменты цитохрома Р450, участвующие в метаболизме

CYP3A4

CYP2C19 и CYP3A4.

Эффект первого прохождения (есть/нет)

есть

нет

нет

да

да

Период полувыведения, Т_1/2, ч

45 ч

>30 ч

4-6 ч

40 мин

6 ч

Пути выведения

Почки, кишечник

почки

почки

Почки 72-80%, кишечник 20%

почки

Категория риска для плода при беременности

С

D

B

С

C

Проникновение через гистогематические барьеры (указать через какие)

ГЭБ

Плацента, грудное молоко

ГЭБ, грудное молоко, плацента

Грудное молоко

ГЭБ, грудное молоко

ЛС

Наименование препарата

Потенциальная серьезная нежелательная реакция

Методы контроля безопасности для каждой нежелательной реакции

1

Амлодипин

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы:сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

2. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, амнезия.

3. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.

4. Со стороны мочеполовой системы:редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

5. Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

6. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

7. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

8. Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

1. Клинический метод:

тщательный расспрос пациента с целью выявления

новых симптомов, жалоб. Полное физикальное обследование пациента.

2. Лабораторный метод:

ОАК, ОАМ (+диастаза), б/х крови (обязательно включая креатинин с расчётом СКФ, мочевина, глюкоза, амилаза панкреатическая, электролиты, липидный спектр), ОГТТ, КЩС.

3. Инструментальный метод:

ЭКГ, холтеровское мониторирование, СМАД, УЗИ ОБП и почек.

2

Периндоприл

1. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

2. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

3. Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.

4. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.

5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.

6. Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

7. Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).

8. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.

9. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.

10. Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.

11. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.

12. Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

13. Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.

14. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

1. Клинический метод:

тщательный расспрос пациента с целью выявления

новых симптомов, жалоб. Полное физикальное обследование пациента.

2. Лабораторный метод:

ОАК, ОАМ (+диастаза), б/х крови (обязательно включая креатинин с расчётом СКФ, АЛТ, АСТ, мочевина, общ.билирубин, амилаза панкреатическая, Na,K)

3.Инструментальный метод:

СМАД, УЗИ ОБП и почек, ЭКГ, холтеровское мониторирование,

3

Ацетилсалициловая кислота

1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

2. Со стороны нервной системы: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

3. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

4. Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

5. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

6. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

7. Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

1. Клинический метод:

тщательный расспрос пациента с целью выявления

новых симптомов, жалоб. Полное физикальное обследование пациента.

2. Лаборатор­ный метод:

ОАК, ОАК

3.Инструмента­льный метод: ЭГДС

4

Омепразол

1. Со стороны системы кроветворения:

редко – лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

2. Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

3. Со стороны обмена веществ: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

4. Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко – агрессия, галлюцинации.

5. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.

6. Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

7. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения слухового восприятия, вертиго.

8. Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм.

9. Со стороны ЖКТ: часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит; единичные случаи – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном применении с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

10. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности печеночных ферментов и ЩФ (обратимого характера); редко – гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

11. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

12. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.

13. Со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит.

14. Со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.

15. Прочие: нечасто – недомогание; редко – повышенное потоотделение, периферические отеки.

1. Клинический метод: тщательный расспрос пациента с целью выявления новых симптомов, жалоб. Полное физикальное обследование

2. Лаборат. мет.

(ОАК, БАК – электролиты)

3. Инструмент. мет: (-)

5

Итоприд

1. Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.

2. Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия; частота неизвестна - гинекомастия.

3. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение; частота неизвестна - тошнота, желтуха.

4. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение; частота неизвестна - тремор.

5. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, покраснение, зуд; частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

6. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение уровня креатинина и азота мочевины (BUN) в крови.

7. Лабораторные показатели: частота неизвестна - повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.

8. Прочие: нечасто - утомляемость.

1. Клинический метод: тщательный расспрос пациента с целью выявления новых симптомов, жалоб. Полное физикальное обследование

2. Лаборат. мет. (ОАК, БАК)

3.Инструмент. метод: (-)

ЛС

Амлодипин

Периндоприл

Ацетилсалициловая кислота

Омепразол

Итоприд

Амлодипин

Усиление антигипертензивного действия

—

Усиление антигипертензивного действия (за счет ингибирования CYP3A4 омепразолом, приводящего к увеличению сис­тем­ной экспозиции амло­дипина )

—

Периндоприл

Усиление антигипертензивного действия

Обратимое ухудшение функции почек, дозозависимое ослабление антигипертензивного эффекта*

—

—

Ацетилсалициловая кислота

—

Обратимое ухудшение функции почек, дозозависимое ослабление антигипертензивного эффекта*

—

—

Омепразол

Усиление антигипертензивного действия (за счет ингибирования CYP3A4 омепразолом, приводящего к увеличению сис­тем­ной экспозиции амло­дипина)

—

—

—

Итоприд

—

—

—

—