Tema_1_KFK
.docxЗАНЯТИЕ №1 ОБЩИЕ ВОПРОСЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ.
Предмет, цель и задачи клинической фармакологии. Этапы развития клинической фармакологии.
Клиническая фармакокинетика ЛС. Роль транспортеров ЛС в фармакокинетических процессах.
Всасывание ЛС: механизмы всасывания ЛС при энтеральном применении, факторы, влияющие на всасывание ЛС, влияние ЛС на всасывание нутриентов, пероральные системы доставки ЛС с контролируемой скоростью доставки, всасывание ЛС и полости рта и носа, прямой кишки, при ингаляционном пути введения, внутримышечном, трансдермальном и других способах введения.
Распределение ЛС в организме, связывание с белками. Проникновение ЛС через гистогематические барьеры.
Метаболизм ЛС в организме: пути изменения фармакологической активности ЛС, клиренс лекарственных веществ, фазы метаболизма, микросомальная система оксидаз, система цитохрома Р-450.
Выведение ЛС: почечная экскреция ЛС, выведение ЛС с желчью, через легкие, с молоком, со слюной и др.
Основные фармакокинетические параметры.
Клиническая фармакодинамика ЛС. Понятия «фармакодинамики», мишени, рецепторы, механизм действия. Виды действия ЛС. Характер, сила и длительность действия ЛС.
Особенности клинической фармакологии ЛС у беременных, кормящих, новорожденных и пожилых. (реферат)
Контрольные вопросы для обсуждения:
1) Что изучает клиническая фармакология?
2) Что такое клиническая фармакокинетика?
3) Назавите основные фармакокинетические параметры.
4) Выберите правильное(ые) утверждение(я).
а) Биодоступность – количество ЛС, поступающее в системный кровоток, выраженное в процентах от введенной дозы.
б) Биодоступность определяется величиной адсорбции ЛС в ЖКТ и выраженностью эффекта первого прохождения через печень.
в) Биодоступность определяют по формуле: F=AUC (в/м или внутрь) / AUC (в/в).
г) Биодоступность ЛС при в/м введении определяется степенью его всасывания и биотрансформации в организме.
5. Механизмы всасывания ЛС в кишечнике.
а) Пассивная диффузия.
б) Фильтрация
в) Активный транспорт.
г) Облегченный транспорт.
д) Пиноцитоз
6. Феномен первого прохождения ЛС через печень зависит от:
а) Кровоснабжения печени
б) Связывания ЛС с белком.
в) Активности ферментов гепатоцитов.
г) Уровня экскреции ЛС.
д) Быстроты всасывания.
7. Образование активных метаболитов ЛС зависит от:
А) Места биотрансформации ЛС:
а. печень,
б.кишечник,
в. легкие,
г. почки
Б) Химической структуры ЛС;
В) Физико-химческих свойств ЛС;
а. гидрофильности,
б. липофильности,
в. pH,
г. молекулярной массы
8. Препараты, влияющие на микросомальные ферменты печени:
1. Индукторы микросомальных ферментов печени;
2. Ингибиторы микросомальных ферментов печени.
а) Пенициллины
б) Нитроглицерин
в) Фенобарбитал
г) Фуросемид
д) Бутадион
е) Кортизол
ж) Пропранолол
з) Циметидин
и) Левомицетин
к) Дифенин
9. Укажите комбинацию препаратов, приводящих к возникновению конкуренции за связывания с белком, что может обусловить опасное повышение содержания свободной фракции одного из препаратов в крови и появления симптомов его передозировки.
а) Дигоксин и сульфадиметоксин.
б) Дигитоксин и спиронолактон.
в) Строфантин и мисклерон
г) Неодукумарин и бутадион.
10. Что такое клиническая фаракодинамика?
11. Существует ли в организме лекарственная мишень?
А. Да.
Б. Нет.
12. Результатом действия ЛС на организм считают:
а) развитие новых реакций.
б) Коррекцию процессов, свойственных данному органу или системе.
13. Для каждого из указанных понятий (А-В) выберите верное определение (а-в).
А) Антагонисты рецептора.
Б) Агонисты рецептора.
В) Антогонисты с собственной активностью.
а. ЛС обладают аффинитетом к рецептору и способны в результате взаимодействия с ним вызывать реакцию, аналогичную таковой при взаимодействии с медиатором.
б. ЛС препятствуют взаимодействию рецептора с эндогенными и экзогенными агонистами.
в. ЛС, сочетающие свойства агониста и антогониста, с превалирующим блокирующим воздействием на рецептор.
14. Дайте правильное определение:
А) терапевтического диапазона ЛС;
Б) средней терапевтической концентрации;
В) терапевтической широты.
а. Отношение верхней границы терапевтического диапазона к его нижнему уровню.
б. Среднее значение терапевтического диапазона.
в. Величина концентрации ЛС, вызывающая фармакологический эффект, равный 50% от максимального.
г. Интервал концентраций ЛС в крови от минимальной терапевтической до вызывающей первые признаки побочных действий.
15. Выберите ЛС с узким терапевтическим диапазоном.
а) Пенициллины
б) Противосудорожные средства
в) Антиаритмические
г) Дигоксин
д) Метотрексат
е) Теофиллин
ж) Циклоспорин
з) Макролиды
16. Укажите для каждого препарата (А-Ж) условие (а-д), требующие изменения режима дозирования.
А) Гентомицин
Б) Доксициклин
В) Цефалоридин
Г) Дигитоксин
Д) Нифедипин
Е) Тетрациклин
Ж) Нитросорбид
а. При нарушении функции почек необходимо снижение разовой дозы и / или кратности введения.
б. При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования.
в. При нарушении функции печени и почек необходимо изменение режима дозирования.
17. Выбор режима дозирования зависит от:
А) Т1/2
Б) Объема распределения
В) Биодоступности
Г) Общего клиренса
18. Результаты ФК (А) и ФД (Б) взаимодействия:
А) Усиление фармакологического эффекта
Б) Ослабление фармакологического эффекта
В) Развитие побочных действий
Г) Предупреждение побочных действий
Д) Изменение механизма действия ЛС
Е) Ингибирование или потенцирование механизма действия ЛС
19. ФК (А) и ФД (Б) взаимодействие могут привести к:
а) Изменению физико-химическох реакций
б) Увеличению содержания белка плазмы крови
в) Изменению чувствительности рецептора
г) Биотрансформации ЛС.
д) Снижению функции печени и почек
е) Нарушению связи с форменными элементами крови
ж) Изменению степени и скорости проникновения через гематоэнцефалический барьер
з) Изменению связывания с белком
и) Изменению выведения ЛС
к) Изменению чувствительности тканей
20. Укажите комбинации препаратов, при которых вследствие конкуренции за связь с белком происходит увеличение концентрации в плазме крови свободной фракции одного из них.
а) Строфантин и мисклерон
б) Дигитоксин и мисклерон
в) Неодукумарин и бутадион
г) Нифедипин и гидрохлортиазид