фарма экз 1.2

61. Ферментные и антиферментные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Различают следующие группы ферментных препаратов:

Классификация ферментных средств

1.Пептидазы: ацидин-пепсин, пепсидил, сок желудочный натуральный.

2.Протеазы: трипсин кристаллический, химотрипсин, химопсин.

3.Нуклеазы: рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза.

4.Фибринолитические ферменты: стрептолиаза, альте плаза (актилизе), фибринолизин.

5.Гиалуронидазы: лидаза, ронидаза, коллагеназа.

6.Полиферментные средства: панкреатин, фестал, вобэнзим, панзинорм, мезим форте.

7.Другие ферментные средства: аспарагиназа, пенициллиназа, цитохром С.

Антиферменты

Эта группа препаратов применяется в клинической практике для уменьшения активности ферментных

систем - это наиболее распространенные в медицине ингибиторы протеаз. Выделяют естественные

(контрикал, пантрипин) и синтетические (аминокапроновая и аминометилбензойна кислоты) ингибиторы

протеолиза. Чаще всего их применяют для лечения острого и хронического панкреатита, в патогенезе

которого ведущую роль играет процесс активации протеолитических ферментов и аутолиз ткани

поджелудочной железы. Апротинин (контрикал) ингибирует кининовую систему, подавляет активацию

плазминогена и фибринолиз, чем объясняется его противовоспалительное и кровоостанавливающее

действие. Он предупреждает развитие деструктивных процессов в поджелудочной железе. Пепсин является одним из основных протеолитических ферментов пищеварительного тракта.

Производится в клетках слизистой оболочки желудка как профермент пепси- ногена, который превращается

в активный фермент в желудочном содержимом. В кислой среде желудка гидролизует белки до пептидов.

Ацидин-пепсин является наиболее употребительным препаратом пепсина. Его таблетки содержат пепсин и

бетаина гидрохлорид (ацидин). Пепсин расщепляет белки, а бетаина гидрохлорид (ацидин) создает

оптимальное pH для его активности. Ацидин-пепсин применяют как средство заместительной терапии при

пониженной секреции желудочного сока. Показаниями для применения являются гипо- и анацидные

гастриты, диспепсии. При применении ацидин-пепсина возможные (редко) легкая тошнота и изжога.

Препарат противопоказан при гиперацидных гастритах, повышенной кислотности желудочного сока.

Панкреатин назначают при хроническом панкреатите,

муковисцидозе, хронических воспалительно-дистрофических заболеваниях желудка, кишечника, печени,желчного пузыря. Препарат можно применять у лиц с нормальной функцией желудочно-кишечного тракта вслучае погрешностей в питании.

Креон является оригинальной лекарственной формой панкреатина. Его капсулы содержат

панкреатин в мини-микросферах, устойчивых к действию желудочного сока.

Побочные действия:

Аллергические реакции, редко — диарея, запор, ощущения дискомфорта в

области желудка, тошнота.

62. Аналептики. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Аналептики - группа ЛС, которые оказывают активирующее действие благодаря стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (ДЦ и СДЦ). (за счет понижения порога возбудимости этих центров, вследствие чего повышается их чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям. особенно ярко проявляется на фоне угнетения этих центров, например, при отравлении снотворными наркотического типа действия, этиловым спиртом и др. средствами, угнетающими ЦНС, при асфиксии новорожденных и др.)

Препараты, оказывающие аналептическое действие, имеют различную тропность к отдельным структурам ЦНС.

никетамид (кордиамин), бемегрид, камфора оказывают преимущественное влияние на центры продолговат мозга и используются в качестве аналептиков.

Кофеин также стимулирует центры продолговатого мозга и оказывает аналептическое действие, но у него преобладает влияние на кору головного мозга (психостимулирующий эффект). Кофеин используется как психостимулирующее средство и как аналептик.

Стрих­нин (алкалоид из семян чилибухи Strychnosmixvomica) оказывает преимуществен­ное действие на спинной мозг, но стимулирует также ДЦ и СДЦ. имеет ограниченное применение.

аналептики проявляют функциональный антагонизм к веществам наркотического типа действия и могут способствовать выведению больных из состояния наркоза в послеоперационном периоде. Однако этот эффект оказывают в больших дозах, которые могут вызвать судороги (токсическое действие). в основном имеют малую широту терапевтического действия. Увеличение их дозы приводит к генерализации процессов возбуждения в ЦНС, повышению рефлекторной возбудимости. При передозировке - развитие судорог. оказывает тонизирующее действие при понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонии, некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (в терапевтических дозах оказывает стимулирующее действие на органы чувств, обостряет зрение, слух, тактильную чувствительность), парезах и параличах. способен к кумуляции. Поб эфф: тошнота, рвота, судороги, мышечные подергивания.

Различаются аналептики по механизму действия. Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют ДЦ т СДЦ. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия цититон (0,15% раствор цитизина) и лобелин возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют ДЦ и СДЦ. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимости ДЦ средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелин и цитизин могут стимулировать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препараты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказ. никетамид.

Бемегрид (Агипнон, Этимид) относится к группе препаратов прямого действия, поскольку непосредственно возбуждает ДЦ и СДЦ. применяется при легких отравлениях барбитуратами и другими средствами для наркоза и снотворными наркотического типа д-я. При тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид противопоказан.

Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, судорогами и мышечны­ми подергиваниями. Препарат противопоказан при психомоторном возбуждении. Выпускают в виде 0,5 % раствора в ампулах по 10 мл.

Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состоящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию аналогичен камфоре, быстро всасывается при п/к и в/м введении. применяют при угнетении ДЦ СДЦ (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке). оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда.

Кофеин-бензоат натрия аналогичен кофеину. Отличается более быстрым выведением из организма.

Никетамид (Кордиамин, Кардиамид) -25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты, относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая ДЦ и СДЦ, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков. Показания - нарушения кровообращения, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекционными заболеваниями, коллапс и асфиксия, шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально. побочные эффекты - мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. передозировка - тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии.

Избирательность действия аналептиков на различных уровнях ЦНС была ис­пользована при разработка аналептической смеси. (кофеин, который преимущественно стимулирует кору головного мозга; пикротоксин, стимулирующий промежуточный мозг; коразол, обладаю­щий аналептическим действием на продолговатый мозг, а также стрихнин, облегчающий передачу импульсов в спинном мозге).

63. Отхаркивающие и противокашлевые средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Отхаркивающие средства способствуют удалению мокроты из дыхательных путей. Выделяют две основные группы: средства стимулирующие секрецию бронхиальных желез а) рефлекторного б) прямого. Муколитические средства. Отхаркивающие средства рефлекторного д-ия оказывают умеренное раздражающее д-ие на р-ры слизистой оболочки желудка и рефлекторно повышает активность мерцательного эпителия дыхательных путей, стимулируют сокращение бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних и верхних отделов дых.путей и ее выведению. В основном применяют препараты растительного происхождения ( Трава термопсиса, корня солодки , плодов аниса). Отхаркивающие ср-ва прямого д-ия. К ним относится натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат. Препараты прямого д-ия при приеме внутрь выделяются слизистой оболочкой дых.путей Стимулируют секрецию бронхиальных желез и вызывают разжижение мокроты уменьшают ее вязкость. К муколитическим относят ЛП которыеи д-ют на мокроту разжижают ее, сейчас в основном применяют Ацетилцистеин (АЦЦ) разжижает мокроту и увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Также применяют Бромгексин, Карбоцистеин. Противокашлевые делятся на ср-ва центрального( наркотические анальгетики Кодеин, этилморфин г\х, Глауцин ) и периферического д-ия( Либексин уменьшает чувствительность рецепторов дыхательных путей.)

64. Бронхолитические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуск препаратов.

Бронхолитики – лекарственные средства, расширяющие бронхи, используют для профилактики и устранения бронхоспазмов. Бронхолитические средства: - средства, стимулирующие β2-адренорецепторы: - фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин, салметерол, формотерол и кленбутерол - средства, блокирующие М-холинорецепторы: Ипратропия бромид, Тиотропия бромид - спазмолитики миотропного действия: теофиллин и аминофиллин Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием: - препараты глюкокортикоидов: : Беклометазон, Флунизолид, Будесонид, Флутиказон - стабилизаторы мембран тучных клеток: кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен - средства с антилейкотриеновым действием: блокаторы лейкотриеновых рецепторов – Зафирлукаст; Монтелукаст; ингибиторы синтеза лейкотриенов – Зилеутон • блокаторы лейкотриеновых рецепторов; • ингибиторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липокси- геназы). - препараты моноклональных антител к IgE: Омализумаб Классификация бронхолитических средств. 1. Адреномиметики. Чаще всего используются селективные β2-адреномиметики. Сальбутамол (Вентолин, Волмакс, Савентол, Саламол) – входит в состав комбинированных препаратов "Тео-Астахалин", "Комбипэк", "Аскарил". Фенотерол (Беротек) – входит в состав комбинированных препаратов "Беродуал", "Дитек". Тербуталин, Кленбутерол. Эти препараты применяются для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно не более 2 доз за один раз и не чаще 4 раз в сутки, т.к. при более частом использовании могут привести к развитию астматического статуса. Сальметерол (Серевент) – препарат длительного действия, применяется 2 раза в день. Реже применяются препараты неселективных β-адреномиметиков (Изадрин, Орципреналин), α,β-адреномиметиков (Адреналин) и симпатомиметиков (Эфедрин), т.к. они имеют много побочных эффектов. 2. М-холиноблокаторы. Ипратропия бромид (Атровент) – наиболее эффективен для купирования ночных приступов бронхиальной астмы. Реже применяются другие препараты данной группы (Метацин, Платифиллин, Атропин), т.к. они оказывают много побочных эффектов. 3. Ингибиторы фосфодиэстеразы. Препараты оказывают благоприятное действие на всю дыхательную систему: расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, уменьшают отечность слизистой бронхов, снижают давление в малом круге кровообращения, стимулируют дыхание и сердечную деятельность, оказывают легкое мочегонное действие. При этом имеют много побочных эффектов: сильное местно-раздражающее действие, ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, возбуждение ЦНС, бессонница. Противопоказаны больным с ИБС и другими тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при гипотонии, бессоннице, язвенной болезни желудка.

65. Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза. Классификация. Классификация по хим структуре: белково-пептидной: гормоны гипофиза, гипоталамуса, паратгормон, инсулин. Аминокислотного строения: гормоны щитовидки, мозгового в-ва надпочечников. Стероидной структуры: половые гормоны, гормоны коры надпочечников. По типу д-ия : эндокринологического д-ия: гормоны гипоталамуса и гипофиза, морфогенетического д-ия: гормоны щитовидной железы, соматотропный гормон, кинетического д-ия: Окситоцин, Вазопрессин. Метаболитического: глюкокортикоиды, полове гормоны. Препараты гипоталамуса: рилизинг фактор гормона роста-Серморелин, ингибирующий гормон-Соматостатин , тириотропин-рилизинг-Тириолиберин ( стимулирует серекцию тириотропина гипофизом и поглощение железом йода. Протирелин - синтетический аналог рилизинг гормона, стимулирующего высвобождение тиреотропного гормона гипофиза. Применяют с диагностическими целями. Вводят внутримышечно. Гозерелин (золадекс) - синтетический препарат гонадорелина, стимулирующего высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза — фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. Гозерелин и аналогично действующий трипторелин применяют для подавления секреции гонадотропных гормонов, в частности, при раке предстательной железы. Передняя доля гипофиза выделяет: соматотропный гормон (гормон роста); пролактин (лактогенный гормон); стимулирует секрецию молочных желез; угнетает продукцию гонадотропных гормонов; фолликулостимулирующий гормон (у женщин стимулирует развитие фолликулов яичников, у мужчин — сперматогенез); лютеинизирующий гормон (гормон, стимулирующий интер-стициальные клетки семенников); у женщин вызывает овуляцию, у мужчин стимулирует продукцию тестостерона; тиреотропный гормон (тиротропин); стимулирует образование и выделение гормонов щитовидной железы; адренокортикотропный гормон (АКТГ); стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников. Препараты гипофиза АДГ –Кортикотропин стимулирует синтез и освобождение гормонов коры надпочечников. Применение: с диагностической целью и вторичная надпочечниковая недостаточность, Тириостимулирующий гормон Тиротропин стимулирует синтез тироксина. Применение с диагностической целью (гипотиреоз). Гонадотропные гормоны гипофиза: Фоллитропин бета (пурегон) - рекомбинантный препарат фолликулостимулирующего гормона. Применяют для стимуляции развития фолликулов яичников при ановуляторном бесплодии. Вводят внутримышечно или под кожу. Сходен по действию и применению урофоллитропин, получаемый из мочи женщин в менопаузе. Вводят внутримышечно. Гонадотропин хорионический (прегнил, хорагон) — препарат соответствующего гормона плаценты (получают из мочи беременных женщин). По действию сходен с лютеинизирующим гормоном. Применяют у женщин при бесплодии, связанном с отсутствием овуляции (ановуляторный цикл) и у мужчин при недостаточной продукции тестостерона (гипогонадизм, крипторхизм). ПЭ: головные боли, задержка жидкости в организме, опухоли яичников, кисты яичников, раздражительность. 92. Противосифилитические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов.

1.Пенициллины:

А) короткого действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли)

Б) длительного действия (новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллины)

2.Др антибиотики (тетрациклин, эритромицин, цефалоридин)

3.Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол)

Пенициллины широкого действия,

МД: нарушают синтез микробной стенки во время митоза.

Побочка: Нейротоксическое действие (при эндолюмбальном введении натриевой соли бензилпенициллина), проявляющееся рвотой, повышением сухожильных рефлексов, судорогами.

При выраженных аллергических реакциях назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты, пенициллиназу. При анафилактическом шоке: введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание, после выведения из состояния шока вводят пенициллиназу.

Противопоказания: бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, эпилепсия.

Тетрациклин МД:наруш с-з б-ка на уровне иРНК,

Побочка: тетрациклиновые зубы, гепатотокс, вестибулотокс, ототокс, анемии, тромбоцитопении

Эритромицин(макролиды) МД:наруш с-з б-ка на уровне иРНК. Побочка: мб остановка сердца, холестатический гепатит

Цефалоридин (I поколение) Побочка: нефротокс, нейротокс, коагулопатия

Бийохинолон - 8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле.

Медленно всасывается, медленно выводится

Для лечения разных форм сифилиса, в комбинации с антибиотиками группы пенициллина. В/м подогретым и тщательно взбалтывают. Наличие у противовоспалительных и рассасывающих свойств

Бисмоверол При непереносимости бийохинолона

Противопоказания: поражения слизистой оболочки полости рта, амфодонтоз, заболевания почек, острые и хронические заболевания печени с поражением ее паренхимы, повышенная чувствительность к хинину.

Побочка: висмутовая кайма (темная кайма по краям десен), гингивит, стоматит, колит, дерматит, деарея, редко – поражение печени и почек.

66. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства. Классификация. Механизм действия. фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Медикаментозная коррекция расстройств щитовидной железы производится следующими группами препаратов:

1. Средства, используемые при гипотиреозе (средства заместительной терапии, препараты гормонов щитовидной железы).

2. Средства, используемые при гипертиреозе (антитиреоидные средства). Средства, применяемые при гипотиреозе

При гипотиреозе применяют препараты гормонов щитовидной железы, пре­параты нерадиоактивного неорганического йода, комбинированные препараты гормонов щитовидной железы и неорганического нерадиоактивного йода.

ЛИОТИРОНИН (Трийодтиронина гидрохлорид) — синтетический аналог естественного трийодтиронина (Т₃). Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы при ее гипофункции. После приема внутрь всасывается на 95% в течение 4 ч. Латентный период 4—8 ч, t_]/2 2,5 сут, максимальный терапевтический эффект наступает через 2-3 сут.

Показания: первичный гипотиреоз, микседема, кретинизм, эндемический и спорадический зоб, цереброгипофизарные заболевания с гипо-тиреоидизмом, гипотиреоидное ожирение, рак щитовидной железы, диагности­ка гипотиреоза.

Побочные: тахикардия, аритмии, стенокардия, сердечная недоста­точность, раздражительность, головная боль, аллергические реакции, подавле­ние выделения ТТГ (по принципу обратной отрицательной связи).

Противопоказания: тиреотоксикоз, сахарный диабет, кахексия, надпочечни-ковая недостаточность (болезнь Аддисона), стенокардия.

ЛЕВОТИРОКСИН натрий является синтетическим аналогом тироксина (Т₄). Действует несколько слабее и медленнее, чем лиотиронин — лечебный эф­фект наступает через 3—4 сут и достигает максимума через 10-15 сут.

Комбинированный препарат, содержащий 40 мкг левотироксина и 10 мкг лио-тиронина, называется тиреотом.

ТИРЕОИДИН - препарат, получаемый из высушенных и обезжиренных щи­товидных желез убойного скота. Препарат содержит левовращающие изомеры обоих тиреоидных гормонов — тироксина и трийодтиронина. Препарат действует аналогично лиотиронину (см. стр. 404), но несколько (в 3—5 раз) слабее влияет на обмен веществ. Показания, побочные эффекты и противопоказания сходны с та­ковыми для лиотиронина.

КАЛИЯ ЙОДИД (ЙОДИД) — препарат неорганического нерадиоактивного йода. Действие препарата неодинаково в зависимости от применяемых доз и содержа­ния йода в организме. При недостатке йода препарат возмещает его дефицит в организме и восстанавливает нарушенный синтез тиреоидных гормонов. Это свой­ство препарата может быть использовано при гипотиреозе. При нормальном со­держании йода в организме препарат создает его избыток и, по принципу обрат­ной отрицательной связи, угнетает инкрецию ТТГ аденогипофизом. защищает ее от дей­ствия радиации, препятствуя накоплению в ней радиоактивного йода. В качестве индивидуального препарата калия йодид используется главным образом для профилактики развития зоба при недостаточности йода (100-200 мкг в сутки). При этом могут возникнуть побочные эффекты в виде аллергических реакций, тахи­кардии и бессонницы.

Для лечения гипотиреоза калия йодид обычно используется в комбинации с пре­паратами тиреоидных гормонов. Комбинированный препарат, содержащий 100 мкг левотироксина натрия и 130,8 мкг калия йодида, называется йодтирокс. Комбинированный препарат, содержащий 70 мкг левотироксина натрия, 10 мкг лиотиронина и 150 мкг калия йодида (115 мкг йода), называется тиреокомб.

Средства, применяемые при гипертиреозе

Лечение гипертиреоза осуществляется хирургическими, фармакотерапевтичес-кими методами и их комбинацией.

Фармакотерапевтическая коррекция осуществляется так называемыми «ан-титиреоидными» препаратами. Они могут быть представлены следующими группами:

1.Препараты, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы.

2.Препараты, нарушающие захват йода железой.

3.Препараты, угнетающие синтез тиреоидных гормонов.

4.Препараты, угнетающие продукцию ТТГ аденогипофизом.

ПРЕПАРАТЫ РАДИОАКТИВНОГО ЙОДА (¹³¹1) широко используются за рубежом, счи­таясь антитиреоидными средствами «первого ряда». Радиоактивный йод захва­тывается щитовидной железой и включается в тироглобулин (как и нерадиоак­тивный йод). Изотоп излучает у-лучи и р-частицы. При этом р-частицы оказывают цитотоксическое действие на клетки эпителия фолликулов. Период полураспада радиоактивного изотопа йода 8 сут, при этом излучение регистрируется около 2 мес. После однократного применения антитиреоидное действие радиоактивного йода сохраняется 1-2 мес.

КАЛИЯ ПЕРХЛОРАТ тормозит способность щитовидной железы захваты­вать и накапливать йод. Применяется внутрь, как правило, при легких и средних формах токсического зоба. Курс лечения в среднем 12 мес. Препарат вызывает серьезные побочные эффекты: угнетение кроветворения (лейкопения, агрануло-цитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия), гепатотоксическое действие, струмогенный эффект (развитие зоба по принципу обратной отрицательной связи).

ТИАМАЗОЛ (Мерказолил, Метизол, Тирозол), блокируя пероксидазу, угнетает йодирование тирозина, в связи с чем уменьшается синтез трийодтиронина и тетрайодтиронина (тироксина). Применяется внутрь обычно при диффузном ток­сическом зобе. В терапевтических дозах хорошо переносим. Возможные побоч­ные эффекты: тошнота, рвота, угнетение кроветворения, увеличение размеров щитовидной железы (по принципу обратной отрицательной связи).

Угнетают продукцию ТТГ аденогипофизом препараты неорганического нерадиоактивного йода (см. выше), в связи с чем могут использоваться для проф­лактики струмогенного действия калия перхлората и тиамазола.

67. Препараты гормонов поджелудочной железы. Влияние на обмен веществ. Препараты инсулина. Источники получения. Методы стандартизации. Классификация. Механизм гипогликемического действия и принципы дозировки. Фармакологическая характеристика.

Поджелудочная железа функционирует как железа наружной и внутренней сек¬реции. Инсулин регулирует обмен углеводов, жиров, белков, а также рост тканей. Влияние инсулина на обмен веществ (усиливается синтез белка, жиров, гликогена).Инсулин 1)способствует усвоению глюкозы клетками тканей (за исключе¬нием ЦНС), облегчая транспорт глюкозы через клеточные мембра¬ны; 2)снижает глюконеогенез в печени; 3) стимулирует образование гликогена и его отложение в печени; 4) способствует синтезу белков и жиров и препятствует их катаболизму; 5) снижает гликогенолиз в печени и скелетных мышцах. При недостаточной продукции инсулина развивается сахарный диабет, при котором нарушается угле¬водный, жировой и белковый обмен. Противодиабетинеские средства Применяемые при диабете 1 типа 1. Препараты инсулина (заместительная терапия) Применяемые при диабете 2 типа 1. Синтетические противодиабетические средства 2. Препараты инсулина Препараты инсулина. Препараты инсулина могут производиться из поджелудочных желез убойного скота — это бычий (говяжий) и свиной инсулин. Кроме того, существует генно-инженерный способ получения человеческого инсулина. Препараты инсулина, получаемые из поджелудочных желез убойного скота, могут содержать примеси проинсулина, С-белка, глюкагона, соматостатина. Применяется инсулин только парентерально (под¬кожно, внутримышечно и внутривенно), поскольку, являясь пептидом, разруша¬ется в ЖКТ. Подвергаясь протеолизу в системном кровотоке, инсулин имеет невысокую продолжительность действия, в связи с чем были созданы препараты инсулина пролонгированного действия. Их получают методом преципитации инсулина с протамином Препараты инсулина классифицируют по продолжительности действия (ос¬новной параметр): 1. Инсулин ультрокороткого д-я (начало действия обычно через 5-10 мин; макси¬мум действия через 1-3 ч, общая продолжительность действия 3—5 ч)Хумалог новорапид пенфилл 2. Инсулин короткого действия (начало через 40—60 мин, пик спустя 2—4 ч, об¬щая продолжительность 6-8 ч).Хумодар ,биогулин,акрапил 3. Инсулин средней длительности действия (начало через 1,5-2 ч, пик спустя 3-12 ч, общая продолжительность 8—12 ч).Хумулин, биогулин,монотард 4. Инсулин длительного действия (через 4-8ч , пик 8-18 ч, продолж 20-30 ч) Лантус , левемир,пенфилл 5. Инсулин пролонгированного д-я 6. Комбинированного д-я( через 30 минут , пик 2-8ч, продолжит 18-20 ч)Биогулин ,новомикс,пенфилл Препараты инсулина быстрого действия могут использоваться как для систе¬матического лечения, так и для купирования диабетической комы. С этой целью их вводят внутривенно. Пролонгированные формы инсулина внутривенно вво¬дить нельзя, поэтому основная сфера их применения — систематическое лечение сахарного диабета. Побочные эффекты. Возможны аллергические реакции, липодистрофии на месте инъекций, гипогликемия. Усиливают гипогликемическое действие инсулина: α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы, тетрациклины, салицилаты, дизопирамид, анаболические стероиды, сульфаниламиды.Ослабляют гипогликемическое действие инсули¬на: β-адреномиметики, симпатомиметики, глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики. Противопоказания: заболевания, протекающие с гипогликемией, острые за¬болевания печени и поджелудочной железы, декомпенсированные пороки сердца. Актрапид НМ — раствор биосинтетического человеческого инсулина ко-роткого и быстрого действия Гипогликемическое действие развивается через 30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и длится 8 ч. Изофан-инсулин НМ Монотард НМ НМ- Ультратард НМ (ИнсулинС, Актрапид МС) - Инсулин изофан - Инсулин Ленте СПП Монотард М

68. Синтетические гипогликемические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

СЕКРЕТОГОГИ – повышают высвобождение инсулина

1.Пр сульфанилмочевины

||. Глибенкласид(самый активный), Гликлазид

|||. Глимепирид, Глипизид

МД: блокируют К-каналы В-клеток поджелудочной железы, кардиомиоцитов, сосудов

Повышается инсулин, чувствительность и количество рецепторов к инсулину. Повышается стимуляция инсулина на транспорт глю в ткани; глюкагон в крови снижается.

(–): гипогликемия, диспепсия, повышение массы тела, нарушения печени, отриц д-вие на ССС(коронарная смерть)

(+): глю быстро снижается в крови; малая цена; гиполипидемическое д-вие(сниж холестерина), антидиуретическое, малая токс, хорошо переносится

2.Глиниды: Репаглинид, Натеглинид

Аналоги мочевины, начинают действовать быстро, но не долго, не влияют на ССС

(–): нарушают острату зрения

ИНКРИТИНОМИМЕТИКИ – в крови повыш инкретины, это гормоны, секретируемые кл тонкого кишечника в ответ на прием пищи и повыш секреции инсулина

1.Агонисты ГПП1 (парантеральные): Лираглктид, Эксенатид, Ликсисенатид

(+): снижение АД, можно у больных с С-С заболеваниями

(–): снижение веса, диспепсия, инф дыхательных путей, гипогликемия

Противопоказания: рак щитовидки, кетоацидоз

2.Ингибиторы ДПП4 (энтеральные): Ситаглиптин, Вилта-, Сакса-

МД: необратимо разрушает ДПП4, повыш естественные гормоны – инкретины: глюкозависимый инсулиноподобный пептид

(+): можно сочетать с другими препаратами, не снижают вес

(–): дорогие; бессоница; тахикардия

Противопоказания: дисфункция щитовидки, кома, кетоацидоз, возраст до 18 лет, беременность

СЕНСИТАЙЗЕРЫ – повышают чувствительность к инсулину

1.Бигуаниды – Метформин

(При устойчивости к пр сульфанилмочевины)

МД: снижают переферическуюинсулинорезистентность => повышается утилизация глю в печени, мышцах, жир ткани. Снижается всасывание глю в кишечнике;

Липиды в крови снижаются => снижается аппетит и масса

Сниж риск С-С заб, почек, печени

Низкая цена, есть дженерики

(–): лактоацидоз, диспепсия, недостаток вит.В12(наруш м/о кишечника)

Противопоказания: кетоацидоз, заболевания почек и печени

2.Глитазоны: Пиоглитазон, Рози-, Тро-, Эн-, Ци-

МД: повыш транскрипция генов, регулир метаболизм глю и липидов => повышается чувствительность к инсулину

Сниж выработка глю печенью, улучш обмен липидов

(–): повышение веса, нарушение целостности костей, гипогликемия, отеки, анемии

Противопоказания: кетоацидоз, сердечная недостаточность, обострения заболевания печени

Ингибиторы альфа-глюкозидаз: Акарбоза

МД: конкурентно ингиб ф-ты, кот уч в переваривании углеводов => замедл расщепление и всасывание глю. Не стимул секрецию инсулина

(+): снижение веса; комбин с др препаратами

(–): метиоризм, диспепсия, накопление глю в кишечнике и актив процессов брожения заб ЖКТ

Ингибитор Na-глю-КоТранспортера-2: Дапаглифлозин

(+): снижение веса; глю выводится с мочой

(–): инф мочеполовой системы и почек, нарушение ЖКТ, ССС, наруш метаболизма и питания

Противопоказания: кетоацидоз, сред и тяж почечная недостаточность